高乌甲素

摘要： 目的:分析地佐辛联合高乌甲素在老年腹腔镜胆囊切除术(LC)术后的应用效果及对致痛因子、血栓素A_(2)(TXA_(2))/前列环素(PGI_(2))平衡的影响。方法:选取2020年3月—2021年5月我院62例行LC术患者,根据随机抽签法分为2组,常规组(31例)术后采用地佐辛镇痛,研究组(31例)术后予以地佐辛+高乌甲素镇痛。比较2组术后(2h、4h、8h、12h、24h)视觉模拟量表(VAS)评分、不良反应发生情况、镇痛前后血浆P物质、5-羟色胺(5-HT)及TXA_(2)、PGI_(2)稳定代谢产物血栓素B_(2)(TXB_(2))、6-酮—前列腺素F_(1α)(6-keto-PGF_(1α))水平变化。结果:术后4h、8h、12h研究组VAS评分较常规组低(P0.05)。结论:地佐辛联合高乌甲素是一种安全可行的老年LC术后镇痛方法,能有效下调致痛因子水平,调节TXA_(2)/PGI_(2)平衡,减轻疼痛。

摘要： 目的 对比分析不同镇痛方式在混合痔术后镇痛中的应用效果.方法 选取2019年4月至2019年12月黑龙江中医药大学附属第一医院收治的90例拟行手术治疗的混合痔患者作为研究对象,并按照随机数表法将其随机分为甲组、乙组和丙组,每组30例.混合痔术后,甲组患者采用高乌甲素+罗哌卡因+亚甲蓝+肾上腺素+生理盐水混合液进行镇痛,乙组患者采用罗哌卡因+亚甲蓝+肾上腺素+生理盐水混合液进行镇痛,丙组患者采用利多卡因+亚甲蓝+肾上腺素+生理盐水混合液进行镇痛.对比3组患者术后1、2、3、7d的视觉模拟评分法(VAS)评分变化情况及术后7 d创面水肿情况.结果 术后1、2、3、7 d,甲组患者VAS评分均明显低于乙组和丙组(术后1 d:q=17.420、45.380,P均<0.001;术后2 d:q=16.270、39.050,P均<0.001;术后3 d:q=19.880、36.730,P均<0.001;术后7 d:q=17.280、35.870,P均<0.001),乙组患者VAS评分又明显低于丙组(q=27.950、22.780、16.850、18.580,P均<0.001);术后7 d,甲组患者创面水肿程度评分明显低于乙组和丙组(q=8.061、7.658,P均<0.001),而乙组和丙组间无明显差异(q=0.403,P=0.956).结论 高乌甲素与亚甲蓝、 罗哌卡因、 肾上腺素联合应用于混合痔术后,能够有效降低患者的疼痛程度及创面水肿程度,效果明显优于亚甲蓝、罗哌卡因、肾上腺素联合镇痛以及亚甲蓝、利多卡因、肾上腺素联合镇痛.

摘要： 目的:探讨ICU脓毒症患者给予高乌甲素联合连续性肾脏替代(CRRT)治疗的疗效及对患者细胞免疫功能的影响.方法:选取54例在我院ICU治疗的脓毒症患者作为观察对象,遵循随机分配原则分组.在常规抗脓毒症治疗的基础上,对照组患者(n=27)给予CRRT治疗,研究组患者(n=27)在对照组基础上联合高乌甲素治疗.对比两组治疗前后炎性因子水平和免疫功能指标,分析临床转归和预后.结果:治疗后研究组患者的TNF-α、hs-CRP、IL-1和IL-6水平均明显低于对照组;治疗后两组患者的CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平均升高,且研究组高于对照组,CD8+水平均下降,研究组低于对照组,比较差异具有统计学意义(P0.05).结论:高乌甲素联合CRRT治疗的ICU脓毒症患者,细胞免疫功能提高,炎症反应降低,预后效果改善.

摘要： 目的 系统评价术后静脉镇痛治疗中应用芬太尼联合高乌甲素的疗效及安全性,为临床实践与研究提供参考.方法 计算机检索Cochrane Library、 PubMed、Web of Science、Embase、中国知网、CBM、VIP和万方数据,同时辅以其他检索,时间从建库至2019年9月.收集所有静脉镇痛治疗中应用芬太尼(F组)对比芬太尼联合高乌甲素(FG组)的临床随机对照试验,应用改良Jadad量表对纳入文献进行质量评价,使用RevMan 5.3软件进行Meta分析.结果 共纳入32篇临床对照研究(2103例患者),术后视觉模拟评分(VAS)方面F组与FG组比较差异无统计学意义(P＞0.05),提示效果大致相同;术后Ramsay镇静评分方面,F组与FG组比较差异有统计学意义(P＜0.05),提示FG组术后镇静效果强;并发症发生率方面,两组比较差异有统计学意义,提示芬太尼联合高乌甲素组不良反应少,恶心、呕吐、嗜睡、皮肤瘙痒、呼吸抑制、尿潴留和头晕发生率低.结论 芬太尼镇痛效果强、见效快,但不良反应随剂量增加而逐渐加大.为了减少芬太尼用量,降低不良反应又达到同等程度的镇痛、镇静效果,联合高乌甲素作为新镇痛液配方,其整体效果满意.

摘要： 目的:制备高乌甲素脂质体(LA-LIP)经皮给药制剂,对其质量及透皮吸收性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备LA-LIP,以包封率与载药量为指标,运用正交试验法确定LA-LIP的优选处方;以卡波姆-940为基质制备LA-LIP凝胶,采用体外释放试验评估释放能力.结果:正交试验法确定LA-LIP最佳处方工艺组合为卵磷脂与胆固醇质量比为8∶1、药脂比为1∶8、水化温度为55°C.体外透析袋实验显示,LA-LIP凝胶慢释过程符合Higuchi方程,LA凝胶释放过程符合零级动力学方程;体外透皮结果显示,LA凝胶24 h内皮肤滞留量为8.39 μg·cm2,LA-LIP凝胶皮肤滞留量为15.17μg·cm2.结论:本研究发现运用薄膜分散法制备LA-LIP工艺简单可靠,制备成脂质体凝胶剂时,具有缓释效果.

摘要： 目的:研究非阿片类镇痛药物奈福泮分别与延胡索乙素和高乌甲素进行联合镇痛的药物应用剂量,比较两种复合方式镇痛效果,为奈福泮在小动物临床应用和推广提供理论基础. 方法:(1)比较复合药物镇痛效果.大鼠80只,随机分为奈福泮与延胡索乙素复合组(N75-T75组、N75-T50组、N50-T75组、N50-T50组),奈福泮与高乌甲素复合组(N75-L75组、N75-L50组、N50-L75组、N50-L50组)8组,比较不同比例联合给药对痛阈的改变情况,选取痛阈增长显著的联合比例为最佳镇痛组合.(2)术后药效评估.40只大鼠,随机分为4组,分别为奈福泮复合延胡索乙素组(NFP-T组)、奈福泮组(NFP组)、盐酸曲马多组(TR组)、空白对照组(SAL组).建立大鼠剖腹探查模型,术前1h腹腔注射给药,术后观察大鼠反应疼痛的特定行为的发生情况,反应联合镇痛药物在大鼠术后的镇痛效果.(3)药物临床应用.本地健康犬24只,分为3组,分别为奈福泮复合组、奈福泮对照组(静脉注射1mg/kg盐酸奈福泮注射液)、曲马多对照组(静脉注射2mg/kg盐酸曲马多注射液),建立犬子宫卵巢切除术术后疼痛模型,在术后立即给予镇痛药,并在术后2h、4h、8h、12h、24h应用格拉斯哥复合疼痛评分法进行术后疼痛评分,记录呼吸率、心率,并于给药后4h、8h、24h采集静脉血样,检测术后肝肾功能相关生化指标的变化. 结果:(1)N75-T75组镇痛强度相当于72μg/10g的曲马多或100μg/10g的奈福泮提供的镇痛强度.而高乌甲素各组在复合比例中没有表现较好的镇痛效果.(2)在大鼠剖腹探查模型中,N75-L75组显著低于其他三组(P＜0.05).在大鼠术后可提供有效镇痛.(3)犬子宫卵巢摘除术模型中,复合组在术后2-6h的镇痛评分显著低于TR组和NFP组(P＜0.05).呼吸率在4h和8h与NFP组有显著差异性(P＜0.05),8h和12h与TR组有显著差异性(P＜0.05).肝肾功能相关生化指标在术后24h内无异常值出现. 结论:1mg/kg奈福泮和1mg/kg延胡索乙素复合使用,有效改善犬术后生理机能,且用药后对主要的肝、肾功能相关的生化指标无明显的影响.

摘要： 目的：探讨高乌甲素对Hulth法复制兔膝骨性关节炎模型中软骨的结构变化及相关炎症细胞因子白细胞介素-1β(IL-1β)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)表达的影响.方法:42只新西兰兔用Hulth手术法复制骨关节炎模型,4周后随机处死6只动物取材光镜下观察,造模成功后将其余36只新西兰兔随机分为治疗组和模型组,治疗组以0.5ml·kg-1体重关节腔内注射高乌甲素,每周一次,共4周.模型组给予同剂量的生理盐水.给药后的第4、6、8周分别在2组随机处死6只动物,取股骨髁软骨做石蜡切片行HE染色、观察软骨细胞形态,用ELISA试剂盒检测血清IL-1β、关节液MMP-2浓度.结果：相比于模型组,Mankin’s分数第6周明显降低(p＜0.01),第8周显著降低(P＜0.001).关节液MMP-2浓度第4周明显降低(P＜0.05),第6周显著降低(P＜0.01).结论：高乌甲素具有降低关节液MMP-2含量以及促进关节软骨结构修复的作用.

摘要： 本文就吗啡与吗啡加高乌甲素用于妇科手术后PCIA效果进行了临床研究，结果发现，各组均无骚痒和呼吸抑制发生，与所用镇痛药物的药理作用、药物剂量、负荷量、滴注速度和锁定时间有关，具体原因不清；纵观各组手术后不同时间点，各项观察指标和效果评价可以看出，各组生命体征平稳，Ramesy评分相似，镇痛强度相当，镇痛效果好，舒适度佳，镇痛评分和舒适度评分以及不良反应的发生率，差异均无统计学意义，各组镇痛药液的价格差异显著。因此，为达到提高镇痛质量，降低医疗费用，减少不良反应的发生率的目的，妇科手术后PCIA应选择:吗啡0.8mg/kg进行镇痛。

摘要： 本文通过实证研究的方法，就芬太尼与芬太尼加高乌甲素用于妇科手术后PCIA效果进行了研究，得到了以下结论:(1)两组均无骚痒和呼吸抑制发生，与所用镇痛药物的药理作用、药物剂量、负荷量、滴注速度和锁定时间有关，具体原因不清;(2)纵观两组手术后不同时间点，各项观察指标和效果评价可以看出，芬太尼0.02mg/kg与芬太尼O.Olmg/kg加高乌甲素32mg进行比较，镇痛效果更好，舒适度更佳，不良反应的发生率更少，价格更低，效价比更高。为达到提高术后镇痛质量，减轻病人痛苦，降低医疗费用，减少不良反应发生率的目的，妇科手术后PCIA，选择芬太尼0.02mg/kg进行镇痛，更具有临床优势。

摘要： 本文回顾性的分析了自2010年10月至2011年10月,对地佐辛与地佐辛加高乌甲素,用于妇科手术后PCIA的效果,研究发现，各组均无瘙痒和呼吸抑制发生，与所使用的镇痛药物的药理作用、药物剂量、负荷量、滴注速度和锁定时间有关，具体原因不清；纵观各组手术后不同时间点，各项观察指标和效果评价可以看出，各组生命体征平稳，Ramesy评分相似，不良反应的发生情况相近，镇痛强度相当，镇痛效果好，舒适度佳。各组镇痛药液价格差异显著，为达到提高镇痛质量，降低医疗费用，减少不良反应发生率的目的，妇科手术后PCIA应选择地佐辛0.4mg/kg加高乌甲素32mg进行镇痛。

摘要： 目的:评价布托啡诺与布托啡诺加高乌甲素用于妇科手术后静脉自控镇痛(PCIA)的效果与不良反应。rn 方法:将40例妇科手术患者随机分成A、B2组,每组20例,2组PCIA镇痛药液A组选用布托啡诺8mg,B组选用布托啡诺5mg加高乌甲素32mg进行镇痛,在镇痛开始时2组均静脉注射布托啡诺1mg作为负荷量,静脉注射盐酸托烷司琼2mg预防术后恶心、呕吐。观察术后1、6、12、24、36、48h生命体征监测指标和不良反应的发生情况,并进行双盲镇痛、舒适度和镇静评分。rn 结果:(1)视觉模拟评分法(VAS)评分:手术后12h,A组与B组VAS比较差异有统计学意义(P0.05)。(3)BCS评分:手术后不同时间点2组BCS比较,差异均无统计学意义(P均>0.05)。(4)Ramesy评分:手术后不同时间点2组Ramesy评分比较,差异均无统计学意义(P均>0.05)。(5)不良反应的发生情况:2组不良反应发生率的比较,差异无统计学意义(P>0.05)。(6)2组镇痛药的价格,B组>A组。rn 结论:妇科手术后PCIA,选择布托啡诺8mg较布托啡诺5mg加高乌甲素32mg,在镇痛效果、不良反应发生的发生率和效价比等方面,更具有临床优势,但尚需进一步的大样本研究证实.

摘要： 目的:研究独一味和高乌甲素抗炎镇痛作用最佳配比.方法:采用小鼠醋酸扭体反应、小鼠水浴甩尾反应和小鼠巴豆油性耳肿试验,对独一味和高乌甲素进行正交优化试验,用金氏概率相加法研究不同剂量、不同比例的独一味和高乌甲素互相作用关系.结果:与模型对照组相比,独一味和高乌甲素单用均可以减少小鼠醋酸扭体次数(P＜0.05),延长小鼠水浴甩尾反应潜伏期(P＜0.05)和抑制小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05),起效剂量分别为56.25 mg/kg和0.375mg/kg.独一味与高鸟甲素合用组可显著减少小鼠醋酸扭体次数(P＜0.05,P＜0.01),延长小鼠水浴甩尾反应潜伏期(P＜0.05,P＜0.01),明显抑制小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05,P＜0.01),其中独一味和高乌甲素的配比为56.25:0.375抗炎镇痛作用最好.结论:高乌甲素与独一味联合使用,可减少高鸟甲素的剂量,而镇痛效果不降低,在抗炎试验中,独一味与高鸟甲素合用,可增强单独用药效果,也有增效作用.

摘要： 目的：探讨氯诺昔康与高乌甲素用于剖宫产术后镇痛的临床效果和护理措施。方法：将1312例剖宫产手术的产妇分成三组。试验组：氯诺昔康40mg+芬太尼0.5mg+生理盐水90mL；观察组：芬太尼0.5mg+高乌甲素24mg+生理盐水90mL。术后采用患者自控静脉镇痛(PCIA)。对照组不用任何药物。用Prince-Henry法评价疼痛的程度和疗效，记录产妇术后首次肛门排气时间并统计不良反应的发生率。结果：两组使用PCIA泵在术后疼痛的程度稍有差别，但差异无显著性(P＞0.05)；与对照组比较疼痛差异明显。试验组产妇的肛门排气时间与其他两组有显著差异。结论：氯诺昔康与高乌甲素用于剖宫产术后镇痛安全有效。在使用过程中，疗效观察和护理干预是保证有效治疗的关键。

摘要： 目的:探讨高乌甲素用于小儿术后镇痛效果以及对免疫功能的影响。方法:择期全麻下鼾症手术患儿30例，随机分为高乌甲素术后镇痛组(L组)及空白对照组(C组)，每组15例，L组于术毕气管导管拔出后静滴高乌甲素0．2mg/kg，必要时可以追加半量，C组不给予止痛药，分别于麻醉前30min(T1)、术后6h(T2)、24 h(T3)和48h(T4)四个时点采集外周静脉血，采用放射免疫法测定IgA，IgM，IgG，，C3和C4浓度，于术后2、4、6、8 h进行疼痛评分，并观察不良反应的发生情况。结果:L组术后2、4、6、8 h疼痛评分明显低于C组(P<0．05)：与C组比较，T3，4时，L组IgA浓度升高，T2.3时IgG浓度升高，T3时IgM浓度升高(P<0.05);C组内，与T1比较，T2,3,4时IgA浓度降低，T2,3时IgM，IgG，C3浓度降低(P<0．05)。结论:高乌甲素镇痛能产生良好的镇痛作用并改善小儿术后的免疫功能。

摘要： 目的：建立不同产区高乌头炮制品的HPLC指纹图谱,并测定2种生物碱成分的含量,为高乌头制品质量控制提供参考依据. 方法：通过HPLC梯度洗脱建立高乌头炮制品的指纹图谱,并采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)、主成分分析(PCA)和聚类分析(CA)对指纹图谱进行分析. 结果：建立了高乌头炮制品指纹图谱,10批高乌头制品的相似度均大于0.90,标定共有峰18个,并对其中2主要成分(高乌甲素、冉乌头碱)进行含量测定;聚类分析(CA)将所有批次高乌头制品分为4类,反映了10批不同产区高乌头制品的质量特征;主成分分析(PCA)筛选出累计贡献率达到88.824％的4个主成分,得到决定高乌头药材质量7个化学成分. 结论：该方法重现性好、特征性强可用于高乌头炮制品全面质量评价.

摘要： 本发明提供高乌甲素晶体，使用Cu‑Kα辐射，2θ±0.2°角度表示的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明还提供高乌甲素晶体的制备方法，(1)将高乌甲素粗品进行研磨，过400‑500目筛，然后加入到无水甲醇中，加热到50～60°C进行溶解，反应时间10～20分钟；(2)然后边搅拌边加入二甲基亚砜，同时降温到10～25°C；(3)加完后，静置继续降温至‑5～4°C，养晶1～2小时，过滤，干燥，得高乌甲素晶体。本发明还提供高乌甲素冻干粉针及制备方法。本发明具有以下有益效果：高乌甲素晶体稳定性好、适用范围广，提高了生物利用度，拓宽了高乌甲素晶体在制备药物组合物时的选择范围。

摘要： 本发明提供了一种具有高溶出度的氢溴酸高乌甲素片及制备工艺，采用原料药与表面活性剂吐温80共研磨后，制备一种氢溴酸高乌甲素和吐温80的无定形混合物，这种无定形混合物易于粉碎成微粒。用乳糖和微晶纤维素为填充剂，聚维酮K30乙醇溶液作为粘合剂，加入其他辅料混合均匀，将上述细粉制备成颗粒，压片、包糖衣即得。用该方法制备得到的固体口服制剂分散性好，溶出度高，解决了生产过程中制粒困难，裂片及溶出度差的问题。

摘要： 本发明提供了一种具有镇痛活性的高乌甲素衍生物及其制备方法和应用。该高乌甲素衍生物的结构如式I所示。本发明提供的高乌甲素衍生物镇痛活性高，水溶性好且生物毒性低，能够用于制备低毒性的镇痛药物，应用前景广阔。

摘要： 本发明公开了一种氢溴酸高乌甲素的制备方法，该制备方法在低碳醇中高乌甲素与容易脱除溴化氢的alpha位溴取代的酮类化合物混合，在不适用氢溴酸水溶液的温和条件下制备氢溴酸高乌甲素；即：将低碳醇与高乌甲素混合，搅拌使其溶解，加入alpha位溴取代的酮类化合物，反应2‑4小时，降温析晶，静置过夜，收集晶体，干燥，即得。

摘要： 本发明属于制药领域，具体涉及一种高纯高乌甲素及其制备方法。该制备方法包括混合溶剂结晶步骤与金属络合物结晶步骤的组合。本发明方法操作简便、收率高、成本低。通过两步结晶组合，不仅降低了杂质含量，还将高乌甲素的纯度提高至98.0％(重量计)(以HPLC谱图峰面积计算)以上。

摘要： 本发明提供高乌甲素晶体，使用Cu‑Kα辐射，2θ±0.2°角度表示的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明还提供高乌甲素晶体的制备方法，(1)将高乌甲素粗品进行研磨，过400‑500目筛，然后加入到无水甲醇中，加热到50～60°C进行溶解，反应时间10～20分钟；(2)然后边搅拌边加入二甲基亚砜，同时降温到10～25°C；(3)加完后，静置继续降温至‑5～4°C，养晶1～2小时，过滤，干燥，得高乌甲素晶体。本发明还提供高乌甲素冻干粉针及制备方法。本发明具有以下有益效果：高乌甲素晶体稳定性好、适用范围广，提高了生物利用度，拓宽了高乌甲素晶体在制备药物组合物时的选择范围。

摘要： 本发明属于天然药物提取领域，具体涉及一种天然脱乙酰基高乌甲素转化为高乌甲素的方法。该方法包括如下步骤：将原料加入有机溶剂中，搅拌溶解；所述原料含N-脱乙酰基高乌甲素；加入4-二甲氨基吡啶和三乙胺，搅拌混合；将其加热至45-60°C，滴加乙酰化试剂，滴加完后反应0.3-1h。本发明的方法，可以大大提高高乌甲素的收率，利用率高，浪费少；并且工艺简单易行，大大降低了生产成本。

摘要： 本发明涉及一种新型高乌甲素衍生物和其药学上可接受的盐、其制备方法以及利用骨生成促进活性的医学用途。所述高乌甲素衍生物诱导干细胞向成骨细胞的分化，当施用于骨质疏松动物模型时，其使骨密度增加并诱导骨生成，因此能够以预防、改善或治疗如骨质疏松症的骨相关疾病的用途所使用。

摘要： 本发明涉及一种新型高乌甲素衍生物、其制备方法以及利用骨生成促进活性的药学用途。所述高乌甲素衍生物诱导干细胞向成骨细胞的分化，如果施用于骨质疏松动物模型其增加骨密度，并在骨折动物模型中诱导骨生成，因此能够有效地用于预防、改善或治疗骨质疏松等骨相关疾病，以及用于物理性创伤引起的非疾患性骨折治疗。

摘要： 本实用新型涉及高乌甲素制备技术领域，且公开了一种高乌甲素制备用热回流提取罐，包括提取罐，所述提取罐的表面开设有空槽，所述空槽的内部设置有密封圈。该高乌甲素制备用热回流提取罐，通过设置连接柱、中草药储存壳、插杆和连接套壳，当需要进行高乌甲素的提取时，利用连接圆盘带动连接柱侧面的连接杆固定的连接壳产生旋转，直至升到顶端后，松开插杆将固定板从连接套壳的内部拔出，将中草药放入到中草药储存壳的内部，再将插杆和固定板插入连接套壳内，放开连接圆盘后的连接壳受到重力影响旋转至起始状态，从而在悬空状态下中草药储存壳内的中草药蒸煮效果好。