头孢布烯

摘要： 建立了检测头孢布烯原料药中三乙胺残留量的分析方法.采用顶空气相色谱法,FID检测器,以DB-624毛细管柱为色谱柱,进样口温度为200°C,检测器温度为230 °C,柱温采用程序升温,以氮气为载气,流速为3.0mL/min.结果表明,在该色谱条件下,三乙胺能够达到良好分离,浓度线性范围为0.64～47.76μg/mL(r=0.9996),平均回收率为100.42％(RSD=1.24％,n=9).该方法可用于检测头孢布烯中三乙胺的残留量.

摘要： 头孢布烯是第三代口服头孢类抗生素。我于2014年2月-7月用其治疗无合并症淋病，并与头孢曲松比较，取得了满意的疗效，现报告如下：1．资料和方法 1．1病例选择：选择临床和实验室检查确诊，并符合验证要求的无合并症淋病患者。1．2治疗方法、剂量及疗程：（1）试验组：头孢布烯（商品名先力腾，美国先灵葆雅公司生产）400mg单剂量口服。

摘要： 目的：通过对序贯疗法在临床应用方面的论述，为我国开展这方面的研究提供参考。方法运用实例，采用三代头孢菌素与头孢布烯序贯治疗儿童细菌感染的三种方案以及用头孢噻肟钠与头孢布烯序贯治疗中度及重度下呼吸道感染的方案，根据药物经济学的成本-效果分析概念和理论进行分析。结果序贯疗法为较佳方案。结论序贯疗法安全有效、经济合理、值得推广实施。

摘要： 对头孢布烯的关键中间体2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸(1)的制备工艺进行了研究.选用2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯二酸(2)与1-溴-3-甲基-2-丁烯进行选择酯化反应制得目标化合物1,反应总收率82.5％,该工艺操作简单,生产成本较低.

摘要： Objective: To compare the bioequivalence of domestic and imported ceftibuten capsules. Methods: A dose of 200 mg domestic or imported ceftibuten capsules was randomly given to 20 healthy volunteers in two-way cross-over design. Plasma concentrations of ceftibuten was determined by high performance liquid chromatography ( HPLC) method. The pharmacokinetic parameters were calculated with the aid of DAS 2. 0 pharmacokinetics software. The bioequivalence of the domestic and imported capsules were calculated by analysis of variance and two one side t-test. Results: The concentration-time curves of the two preparations were fitted to a two-compartment model. The main pharmacokinetic parameters of domestic or imported ceftibuten capsules were as foUows:Tmax/h(2.66?.37 vs 2.72 ?. 34) ;Cmax/mg/L(20.42 ?.41 vs 19.93 ?.29) ;AUC0-8 (104. 86 ?17.26)and( 101. 68 ?7. 44) mg ?h-1 ?L-1;AUC0-t(103.33?0. 82)and(101.68?7.44)mg ?h-1 ?L-1,respectively. The relative bioavailability of domestic drug was( 103. 4 ?1. 0)% . Conclusions:The domestic and imported capsules are bioequivalent.%目的:比较国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊的人体生物等效性.方法:20名健康志愿者随机交叉单剂量口服200 mg国产和进口头孢布烯2种胶囊,采用高效液相色谱法测定血浆中药物含量,对药动学参数进行统计分析,确定是否生物等效.结果:头孢布烯胶囊体内过程符合口服给药二室模型,国产及进口制剂中头孢布烯的主要药代动力学参数分别为达峰时间(2.66±0.37)和(2.72±0.34)h,最大血药浓度(20.42±3.41)和(19.93±3.29)mg/L; 浓度-时间曲线下面积(AUC0～∞)(104.86±17.26)和(101.68±17.44)mg·-1·h-1·L-1.用梯形法计算所得的AUC0～t分别为(103.33±20.82)和(101.68±17.44)mg·h-1·L-1,由AUC0～t计算国产头孢布烯胶囊的相对生物利用度为(103.4±21.0)%.结论:国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊具有生物等效性.

摘要： 目的建立以高效液相色谱法测定头孢布烯中有关物质含量的方法.方法色谱柱为Diamonsil C18(250×4.6m,5μm)；流动相为0.05mol/L磷酸二氢钠缓冲液(5%氢氧化钠调节pH值至7.0)-甲醇(95：5)；流速为1.0 ml·min-1；检测波长263nm；柱温为30°C,进样量为20μl.结果头孢布烯检测浓度的线性范围为0.05~1014μg·mL-1(r=1.0000),检测限为0.6ng(S/N=3).结论本方法专属性好,准确度高,适用于本品的有关物质检测.

摘要： 目的:研究头孢布烯分散片的制备工艺.方法:采用混料设计试验方法,以多个指标考察分散片的处方和制备工艺.结果:采用混料设计优化选择分散片处方,微晶纤维素25%、交联聚维酮14%、羧甲基淀粉钠3.5%、5%PVPK30、40%乙醇溶液为黏合剂.结论:此法所制分散片处方合理,工艺可行,且溶出较快.

摘要： 目的 研究国产与进口头孢布烯片(β内酰胺类抗生素)在健康人体的生物等效性.方法 对入选的22名男性健康受试者随机交叉给药,分别单剂量口服头孢布烯试验制剂(国产)和参比制剂(进口)各400 mg;用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果 试验和参比制剂主要药代动力学参数,t_(max)分别为(2.18±0.97)和(2.43±0.81)h;C_(max)分别为(18.58±2.70)和(18.95±4.38)μg·mL~(-1);t_(1/2)分别为(2.41±0.86)和(2.36±0.70)h;AUC_(0-t)分别为(95.76±14.54)和(96.14.±18.87)μg·h·mL~(-1).试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F为(101.77±17.72)%.结论 2种头孢布烯制剂为生物等效制剂.

摘要： 该文综述了近年来口服的8种头孢菌素,如头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢布烯、头孢丙烯、头孢呋辛酯的PK特点并进行了PK/PD值比较,利用MIC90(tmax·MIC90/Cmax+t>MIC-tmax)≤0.5Cmax·t1/2公式计算出该药物的临床抗菌阈浓度(mg/L)。并应用8种头孢菌素临床抗菌阈浓度(mg/L),分析了对临床病原菌的抗菌疗效。

摘要： Pernix Therapeutics HoldinGS于2010年3月宣布，以610万美元收购头孢布烯（ceftibuten，商品名先力腾CEDAX），卖方为日本盐野义制药（Shionogi Pharma）。

摘要： 3-正头孢化合物(3-norcephalosprin)和4-(2-苄氧羰基氨基-4-噻唑基)-4-羧基-3-丁烯酸(2-甲基-2-丁烯)酯是合成头孢布烯的重要中间体和侧链。目前我国主要依靠进口头孢布烯来满足国内临床需要,因此,探索理想的头孢布烯合成路线具有重要意义。从不同的原料出发,对其重要中间体和侧链的合成工艺路线做出评价,最后给出可供参考的方法,费用较低,合成步骤少,结果较满意。

摘要： 目的:探讨头孢噻肟与头孢布烯序贯治疗呼吸道感染所产生的经济效果.方法:根据文献选择呼吸道感染病人73例,随机分为头孢噻肟组(A组)和头孢噻肟继头孢布烯组(B组)分析给予治疗,运用药物经济学的成本-效果分析方法进行分析评价.结果:B组治疗呼吸道感染的成本-效果比(治愈率26±6,有效率15±4)明显低于A组(治愈率34±9,有效率20±6).结论:头孢噻肟与头孢布烯序贯治疗中,重度下呼吸道感染比单用头孢噻肟静滴更具成本-效果.

摘要： 本发明属于一种制备头孢布烯母核7‑ANCE的方法，所述制备头孢布烯母核7‑ANCE的方法包括：步骤S1:将式Ⅰ所示的化合物A与卤代磷及缚酸剂进行反应；步骤S2：加酸液反应生成铵盐；步骤S3:将所述步骤S2中生成的铵盐调节pH至中性或碱性得到粗品后提纯即得头孢布烯母核7‑ANCE，所述化合物A与卤代磷的摩尔比为1：(2.5～3.5)。与现有技术相比，本发明的有益效果在于：通过控制化合物A与卤代磷的摩尔比，使反应向重排方向进行，可以省去现有技术中羟基保护步骤，避免使用甲基磺酰氯刺激性原料，得到纯度及产率均较高的产物。

摘要： 本发明公开了一种头孢布烯母核7‑ANCE的制备方法，涉及头孢类中间体的制备领域。步骤如下：（1）还原物Ⅰ的制备，搅拌下加入3‑羟基头孢，四氢呋喃，降温至‑10～‑5°C，加入硼烷四氢呋喃溶液或乙硼烷四氢呋喃溶液，室温下搅拌反应，反应完毕，降温至‑15～‑10°C，滴入冰乙酸，搅拌、升温至室温，反应液蒸去四氢呋喃得还原物Ⅰ；（2）7‑ANCE的制备，在通氮气状态下，加入二氯甲烷，冷却至‑15～‑20°C，加入二氯三苯基膦、还原物Ⅰ，吡啶，‑15～‑18°C进行反应，再加入醇，将体系升温至25～28°C搅拌反应，反应完毕得头孢布烯母核7‑ANCE。本方法生产过程安全、成本低，同时简化工艺路线，实现羟基消除和脱保护反应同时进行，缩短了操作时间，提高了收率，便于工业化生产。

摘要： 本发明涉及药物相关杂质合成技术领域，提供了一种头孢布烯反式异构体的制备方法。本发明首先对双保护头孢布烯脱保护，然后在一定温度和pH值条件下进行转晶，再通过纯化即可得到高纯度的头孢布烯反式异构体。本发明提供的方法简单高效，成本低，且产品纯度高、收率高，可用于提供大量高品质的杂质对照品，为药品安全使用提供理论依据，对头孢布烯生产过程的质量控制提供有效的数据支持。实施例结果表明，本发明制备的头孢布烯反式异构体纯度为95％以上，摩尔收率为60％以上。

摘要： 本发明属于一种制备头孢布烯母核7‑ANCE的方法，所述制备头孢布烯母核7‑ANCE的方法包括：步骤S1:将式Ⅰ所示的化合物A与卤代磷及缚酸剂进行反应；步骤S2：加酸液反应生成铵盐；步骤S3:将所述步骤S2中生成的铵盐调节pH至中性或碱性得到粗品后提纯即得头孢布烯母核7‑ANCE，所述化合物A与卤代磷的摩尔比为1：(2.5～3.5)。与现有技术相比，本发明的有益效果在于：通过控制化合物A与卤代磷的摩尔比，使反应向重排方向进行，可以省去现有技术中羟基保护步骤，避免使用甲基磺酰氯刺激性原料，得到纯度及产率均较高的产物。

摘要： 本发明公开一种头孢布烯7β位侧链中间体合成方法，所述方法为：2‑(2‑苄氧羰基氨基噻唑‑4‑基)‑2‑戊烯二酸与碱性化合物进行反应制得2‑(2‑苄氧羰基氨基噻唑‑4‑基)‑2‑戊烯二酸的单钠盐，再与1‑溴‑3‑甲基‑2‑丁烯反应制备得到头孢布烯7β位侧链中间体，该方法操作简单，可控性强，工艺流程短，收率高，适合推广使用。

摘要： 本发明公开了一种头孢布烯的制备方法，本发明以头孢布烯母核和头孢布烯7β位侧链为原料，通过加保护基、头孢布烯合成、脱保护、粗品制备、精制等步骤，最终制备出头孢布烯；本发明工艺采用Boc保护基，加保护基采用加水在室温条件下反应完成，脱保护基采用在硅胶催化条件下加热分解完成。本发明提供的方法通过改变合成路线，能够简化反应条件和精制过程，降低生产成本，提高产品收率和纯度。

摘要： 本发明提供了一种头孢布烯的制备方法，首先将头孢布烯母核和头孢布烯侧链进行酰化反应得到双保护头孢布烯，再通过去保护基反应脱去保护基，对脱保护基反应液进行萃取、洗涤和脱色，然后进行等电点析晶，得到头孢布烯粗品，再经过精制得到头孢布烯。本发明提供的制备方法合成路线简单，对脱保护基反应液的处理方法容易操作，可去除绝大部分杂质，最终所得头孢布烯产品收率高、纯度高。实施例结果表明，本发明提供的制备方法头孢布烯的HPLC纯度能够达到99.2％，产品的摩尔收率为57.6％。

摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体公开一种头孢布烯组合物及其颗粒剂和该颗粒剂的制备方法。所述头孢布烯组合物包括质量比为3‑10:1的头孢布烯和脂肪族生物胺。本发明得到的头孢布烯组合物还可以增加头孢布烯对菌体的抗菌性并降低菌体的抗药性，是一种用量少、药效强、抗菌种类多、副作用小的优良抗菌药。

摘要： 本文提供了(a)头孢布烯或其药学上可接受的盐，或前述的水合物；和(b)克拉维酸或其药学上可接受的盐的组合用于治疗或预防细菌感染的方法。还提供了包含a)头孢布烯或其药学上可接受的盐，或前述的水合物；和(b)克拉维酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，制品和药盒，及其用途。

摘要： 本实用新型公开了一种用于头孢布烯侧链萃取和蒸馏装置，包括两U型透明管；每一所述U型透明管两端通过法兰密封连通有一管状料斗；中间的两所述管状料斗顶部通过法兰与小倒U型管密封连通；两侧的两所述管状料斗顶部通过大倒U型管密封连通；两侧的两所述管状料斗上部分别设置有进气法兰和排液法兰；所述大倒U型管中间通过管道连接到缓冲斗；所述缓冲斗通过计量阀连接到反应液储罐；两所述U型透明管底部分别通过调节阀连接到第一储罐和出液阀；本实用新型的用于头孢布烯侧链萃取和蒸馏装置，结构简单，能够将完成化学反应的化合物反应液进行后续萃取和减压蒸馏，从而完成前段提纯，整个装置生产效率高。