天麻素

摘要： 制备了天麻素固体分散体,并建立方法测定了天麻素含量。考察了固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的对体外溶出度。采用聚乙二醇4000(PEG4000)为载体,按照药物和载体的质量比为1∶4制备了固体分散体,采用HPLC测定其含量和体外溶出度。结果表明,天麻素固体分散体、天麻素原料药-PEG4000的物理混合物、原料药的体外溶出度分别为50.98%、21.39%、13.25%。天麻素与PEG4000按照1∶4质量比制备的固体分散体可以显著提高天麻素的溶解性和体外溶出度。

摘要： 目的分析椎基底动脉供血不足性眩晕症患者采用倍他西汀联合天麻素治疗的作用。方法选取椎基底动脉供血不足性眩晕症患者80例,随机分成常规组及实验组,各40例。予以常规组患者盐酸倍他司汀注射液治疗,予以实验组患者盐酸倍他司汀注射液联合天麻素注射液治疗,比较两组患者治疗总有效率及用药前后血清PTX3、BDNF水平。结果实验组治疗总有效率高于常规组(P<0.05);用药后,实验组患者血清PTX3水平低于常规组,血清BDNF水平高于常规组(P<0.05)。结论椎基底动脉供血不足性眩晕症患者采用倍他司汀联合天麻素治疗,可提升治疗效果,改善其血清PTX3及BDNF水平,发挥一定干预效果。

摘要： 目的:探讨用天麻素联合盐酸利多卡因穴位注射法治疗神经性耳鸣的疗效。方法:选择104例神经性耳鸣患者(共140只患耳)为研究对象。将其随机分为对照组(52例,共70只患耳)和试验组(52例,共70只患耳)。对对照组患者进行常规治疗,在此基础上为试验组患者采用天麻素联合盐酸利多卡因穴位注射法进行治疗。然后对比两组患者的PSQI评分、TSIS评分、HADS评分和临床疗效。结果:试验组患者治疗的总有效率(97.14%)高于对照组患者治疗的总有效率(87.14%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者的PSQI评分、TSIS评分、HADS-A评分和HADS-D评分均低于对照组患者,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:用天麻素联合盐酸利多卡因穴位注射法治疗神经性耳鸣的临床效果显著。

摘要： 尽管现代医学发展迅速,人们在治疗靶点识别和治疗策略方面取得了很大进展,但目前尚无获得批准的用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的有效药物。华中农业大学的Wan等探究了天麻素对NASH的影响,以期为NASH提供新的治疗药物。研究发现,天麻素在体内和体外实验中均显示对治疗NASH具有良好的效果。

摘要： 目的:优选熄风止动颗粒的提取工艺。方法:采用正交试验联合反向传播人工神经网络(BP-ANN)的方法,以天麻素含量与干膏率的综合评分为指标,对熄风止动颗粒提取工艺的加水量、提取次数及提取时间进行优化,最终确定最佳提取工艺。结果:筛选得到最佳提取工艺为处方量药材加水浸泡1 h后,回流提取2次,第1次提取加水14.4倍量(按干药材质量计),第2次提取加水11倍量,每次提取75 min。结论:正交试验联合BP-ANN优选出的提取工艺提取效率高、能耗低、稳定可靠,可为熄风止动颗粒的工业化生产提供实验依据。

摘要： 目的研究天麻素(GAS)对神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞突触相关蛋白表达的影响及其神经保护作用。方法采用CCK8法筛选GAS安全浓度,GAS单独或联合Aβ_(1-42)处理SH-SY5Y细胞后,采用实时荧光定量PCR及蛋白质印迹法(Western blot)分别测定突触相关蛋白突触素(SYN)、发动蛋白1(DYN1)、突触后致密蛋白95(PSD95)mRNA及蛋白表达水平。结果CCK8结果显示在0~150μmol/L GAS时细胞活力无明显变化,可作为GAS处理细胞的安全浓度;0~120μmol/L GAS处理SH-SY5Y细胞后,SYN、DYN1及PSD95 mRNA及蛋白水平均上调、并随着GAS浓度的升高而升高,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,Aβ_(1-42)组细胞SYN、DYN1、PSD95 mRNA及蛋白表达水平明显降低,差异有统计学意义(P<0.01);与Aβ组比较,Aβ+GAS组细胞SYN、DYN1、PSD95 mRNA及蛋白表达水平明显上调,差异有统计学意义(P<0.01)。结论GAS可能通过上调细胞突触相关蛋白表达来发挥神经保护作用。

摘要： 天麻又名赤箭、独摇芝、离母、合离草、神草、鬼督邮、木浦、明天麻、定风草、白龙皮等,是兰科天麻属多年生草本植物。其中天麻素和天麻多糖是主要成分。其根状茎肥厚,无绿叶,蒴果倒卵状椭圆形,常以块茎或种子繁殖。其根茎入药用以治疗头晕目眩、肢体麻木、小儿惊风等症,是名贵中药。贵州自古以来就有“天麻之乡”的称呼。截至2021年9月底,贵州省林下仿野生天麻种植面积28.3万亩,规模居全国第一。

摘要： 目的探讨天麻素联合卡马西平治疗脑梗死继发癫痫的临床效果。方法将2019年1月至2020年12月我院收治的120例脑梗死继发癫痫患者根据治疗方案不同分为常规组(卡马西平)和观察组(天麻素联合卡马西平),各60例。比较两组的临床效果。结果观察组的治疗总有效率显著高于常规组、不良反应总发生率显著低于常规组(P<0.05)。治疗后,两组的NIHSS、mRS评分及NSE、MMP-9、S100β蛋白水平均降低,且观察组低于常规组(P<0.05)。结论天麻素联合卡马西平治疗脑梗死继发癫痫安全、有效。

摘要： 目的:探究倍他司汀与天麻素注射液联合异丙嗪治疗前庭周围性眩晕的疗效及对不良反应的影响。方法:选取2018年6月-2020年6月某院收治的前庭周围性眩晕患者72例,依据不同治疗方式随机分为观察组(倍他司汀与天麻素注射液联合异丙嗪治疗)和对照组(倍他司汀、天麻素注射液治疗)各36例,比较分析临床上患者的临床疗效、症状评分、不良反应发生率、睡眠质量、生理应激反应等。结果:干预前两组的睡眠质量评分无差异(P>0.05),但是干预后观察组明显低于对照组,差异比较具有统计学意义(P<0.05);观察组治疗总疗效33例(91.67%)高于对照组25例(69.44%),差异有统计学意义(P<0.05);观察组的肌张力障碍、恶心呕吐、低血压晕厥等不良反应总发生率1例(2.78%)显著低于对照组8例(22.22%)(P<0.05);在治疗1周和4周时,观察组的临床症状评分均低于对照组(P<0.05);观察组的舒张压、收缩压、心率水平较对照组均明显更低(P<0.05)。结论:针对前庭周围性眩晕患者,通过采用倍他司汀与天麻素注射液联合异丙嗪治疗,能够改善各项临床症状,提升患者的疾病疗效,明显改善疾病预后,降低不良反应发生率,改善睡眠质量,安全性较高,改善患者的生理应激反应,适合应用于临床推广。

摘要： 以谷氨酸诱导PC12细胞为研究对象,分为对照组、模型组(谷氨酸处理)、天麻素组(天麻素、谷氨酸处理)、CD(香豆素衍生物)组(CD、谷氨酸处理)和联合组(CD、天麻素、谷氨酸处理),采用噻唑蓝法测定细胞存活率,由酶标仪检测细胞培养液中谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶的活性和丙二醛的含量;Annexin V/PI染色经流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果显示,CD(10.0μmol/L)联合天麻素(2.5μmol/L)对经谷氨酸处理的细胞存活率最高(高于模型组25.47%),谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性也最大(分别是模型组的2.16倍和1.67倍),丙二醛的含量最低(低于模型组2.33倍),细胞凋亡率为14.09%(较模型组降低了11.31%)。因此,CD联合天麻素可抑制细胞凋亡,对谷氨酸诱导的神经细胞具有良好的保护作用,其机制可能与拮抗谷氨酸诱导的氧化应激有关。

摘要： 克隆天麻素合成关键酶基因并进行生物信息学分析.本研究应用候选基因法,克隆获得天麻素合成关键酶基因序列并对其编码的蛋白质进行理化性质分析,并预测分析了该蛋白功能.克隆获得的天麻素合成关键酶基因开放阅读框1443bp,编码481个氨基酸.生物信息学预测天麻素合成关键酶不含跨膜区,不含信号肽,具有糖基转移酶的PSPG motif.本研究首次从天麻中克隆了天麻素合成关键酶即糖基转移酶基因,为下一步研究其分子功能奠定了基础,以便更好地利用其生物功能,进行遗传改良和品种改造,培育出更好的优良品种提供了科学依据.

摘要： 目的：研究天麻素(Gas)及新型天麻素衍生物(Gas-D)对大鼠脑缺血/再灌注后神经行为损伤和脑梗死体积的影响以及安全性评价. 方法：采用Wistar雄性大鼠建立脑缺血/再灌注损伤模型(MCAO模型),大鼠随机分6组,假手术组(Sham)、模型组(Model)、Gas50(Gas50mg/kg)组(一次给药)、Gas50(Gas50mg/kg)组(二次给药)、Gas-D50(Gas-D50mg/kg)组(一次给药)、Gas-D50(Gas-D50mg/kg)组(二次给药),通过神经行为学评分和TTC染色探讨Gas-D对脑缺血/再灌注损伤的治疗作用;ICR小鼠随机分2组,雌雄各6只,分别腹腔给予2.0g/kg剂量的Gas、Gas-D,记录小鼠1d、7d、14d体重和死亡情况. 结果：与结论：结果表明Gas-D50组(二次给药)对脑缺血/再灌注损伤后大鼠的神经行为损伤和脑梗死体积均有显著的改善作用,且优于其他组;急性毒性实验中,Gas-D组没有出现死亡,具有安全范围广,毒性低,给药剂量空间大的优势.

摘要： 研究目的：观察针刺配合天麻素穴位注射治疗偏头痛急性发作即时效应的临床疗效. 研究方法：采用随机、对照法将符合标准的50例偏头痛患者分为治疗组(A组)25例和对照组(B组)25例,治疗组予以针刺加天麻素穴位注射,对照组给予布洛芬片口服.分别记录患者治疗前和治疗后15min、0.5h、1h、2h的视觉模拟评分(VAS评分)及头痛强度,以判定即时疗效. 研究结果：两组治疗前后自身VAS评分及头痛强度比较,差异具有统计学意义(P＜0.05);两组组间各时相VAS评分及头痛强度比较,在治疗后15min、0.5h,差异有统计学意义(P＜0.05),在治疗后1h及2h比较无差异(P＞0.05). 研究结论：针刺配合天麻素穴位注射临床疗效确切,能有效缓解偏头痛的急性发作,减轻患者头痛症状,即时疗效优于布洛芬片,具有一定的临床推广应用价值.

摘要： 探讨天麻素对慢性不可预见应激(CUS)大鼠抑郁样行为的改善作用及对炎症因子IL-1β、IL-6表达的影响.40只SD大鼠随机分为对照组(Sham),模型组(CUS),模型(CUS)+天麻素低、中、高剂量组,每组8只.对照组每天腹腔注射生理盐水(1mL/kg),连续14天;模型组接受CUS造模,并且在造模结束后腹腔注射生理盐水(1mL/kg),连续14天;模型+天麻素低、中、高剂量组在CUS造模结束后腹腔注射不同剂量的天麻素(50、100或者200mg/kg),持续14天.本研究发现天麻素可以改善CUS大鼠的习得性无助和快感缺失等抑郁样行为，并且能够下调CUS大鼠海马和血浆的IL-1β、IL-6水平，说明天麻素可能通过其抗炎效应发挥抗抑郁作用。为天麻素治疗抑郁症提供了理论依据。

摘要： 目的：探讨天麻素对TS的治疗作用及其可能机制.rn 方法：应用Apo和IDPN诱导的TS大鼠模型,并应用天麻素(Gas)、氟哌啶醇(Hal)干预.将大鼠随机分为空白对照组/Control组;Apo模型组/Apo+saline组;Apo+Gas组;Apo+Hal组;IDPN模型组/IDPN+saline组;IDPN+Gas组;IDPN+Hal组.每组10只,干预8周.进行大鼠行为学评分,利用微透析-高效液相技术检测纹状体细胞外液多巴胺含量.rn 结果：天麻素治疗对于两种TS模型大鼠的刻板运动都有明显的抑制作用;天麻素可显著降低Apo诱导升高的纹状体细胞外液的DA浓度,同时显著升高IDPN诱导降低的纹状体细胞外液DA浓度.rn 结论：天麻素可以有效抑制Apo和IDPN构建TS模型大鼠的刻板行为,其机制可能与其对TS模型大鼠纹状体细胞外液DA浓度具有双向良性节作用有关.

摘要： 目的：观察川芎嗪联合天麻素异丙嗪治疗椎基底动脉供血不足性眩晕的安全性和有效性. 方法：将124例椎基底动脉供血不足性眩晕患者随机分为2组,观察组应用川芎嗪联合天麻素和异丙嗪治疗,对照组应用丹参注射和倍他司汀治疗,其它治疗方法2组一致. 结果：治疗组椎基底动脉供血不足性眩晕患者临床疗效比较观察组总有效率96.77％,明显优于对照组的87.70％,P＜0.05;治疗组椎基底动脉供血不足性眩晕患者治疗前后临床症状评分比较观察组明显优于对照组,P＜0.05;治疗组治疗前后TCD检查比较椎动脉和基底动脉平均血流速度指标改善情况观察组明显优于对照组,P＜0.05;未发现不良反应. 结论：川芎嗪联合天麻素异丙嗪治疗椎基底动脉供血不足性眩晕是安全有效,值得临床推广应用.

摘要： 目的：探讨天麻素对TS的治疗作用及其可能机制. 方法：应用Apo和IDPN诱导的TS大鼠模型,并应用天麻素(Gas)、氟哌啶醇(Hal)干预.将大鼠随机分为空白对照组/Control组;Apo模型组/Apo+saline组;Apo+Gas组;Apo+Hal组;IDPN模型组/IDPN+saline组;IDPN+Gas组;IDPN+Hal组.每组10只,干预8周.进行大鼠行为学评分,利用微透析-高效液相技术检测纹状体细胞外液多巴胺含量. 结果：天麻素治疗对于两种TS模型大鼠的刻板运动都有明显的抑制作用;天麻素可显著降低Apo诱导升高的纹状体细胞外液的DA浓度,同时显著升高IDPN诱导降低的纹状体细胞外液DA浓度. 结论：天麻素可以有效抑制Apo和IDPN构建TS模型大鼠的刻板行为,其机制可能与其对TS模型大鼠纹状体细胞外液DA浓度具有双向良性节作用有关.

摘要： 目的：对不同产地新鲜天麻和商品天麻中天麻素和对羟基苯甲醇含量进行测定比较. 方法：用高效液相色谱法测定天麻素和对羟基苯甲醇含量.色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.05％磷酸溶液(3∶97)为流动相;检测波长为220nm.理论板数按天麻素峰计算应不低于5000. 结果：新鲜天麻加工为商品天麻后天麻素含量普遍升高,对羟基苯甲醇含量降低,总含量升高;所有商品天麻测定结果均符合《中华人民共和国药典》标准,其中湖南靖州的新鲜天麻和商品天麻中天麻素和对羟基苯甲醇的总含量最高分别为0.74％和1.5％,云南昭通的新鲜天麻和商品天麻中天麻素和对羟基苯甲醇的总含量最低分别为0.22％和0.43％. 结论：中国各个天麻主产区的新鲜天麻和商品天麻中的有效成分含量差别较大.

摘要： 目的：建立天地精丸的质量标准.方法：采用TLC法对天地精丸中的黄精和女贞子进行薄层鉴别;采用RP-HPLC法测定天麻素的含量.结果：薄层鉴别分离度好,易于识别.天麻素在19.80-158.40μg·mL-1浓度范围内,线性关系良好,相关系数r=1,平均加样回收率为98.33％,RSD=0.45％(n=6).结论：本方法简便、重复性好,阴性对照无干扰,可用于天地精丸的质量控制.

摘要： 目的：对天麻丸中天麻质量控制进行探讨.方法：采用液相色谱法,乙腈-0.05％磷酸为流动相梯度洗脱,流速为1.0ml/min,柱温为30°C,检测波长220nm.结果：16批天麻药材呈现5个共有特征峰,其中4号和5号峰天麻阴性对照有干扰,天麻丸中天麻素含量远高于药典公示稿的限度,2号峰/1号峰或3号峰/1号峰色谱峰的比值不同企业存在明显差异.结论：现行天麻丸标准尚存在不足之处,需要进一步提高标准.

摘要： 本发明公开了一种乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用。所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用为所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物在制备治疗脂肪肝药物中的应用，所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物具有以下结构：

摘要： 本发明公开了一种天麻素中间体化合物III的制备方法，由下列步骤组成：(1)、将起始原料化合物I以氢气还原，得到化合物II；(2)、化合物II与乙酰化试剂反应，得到化合物III粗品；(3)、将步骤(2)所得化合物III重结晶，得到化合物III的纯品。此外，本发明还提供了天麻素的合成方法。本发明提供的方法制备的化合物III易结晶、纯度高，由其可得到高纯度的天麻素成品。

摘要： 总天麻素及结合天麻素的检测方法。将至少含有结合天麻素成分的被检品原料经碱性条件水解后，再检测其游离态天麻素成分的含量，即为被检品原料中包括游离天麻素和结合天麻素在内的总天麻素含量。由总天麻素中扣除该被检品按现行方法检测得到的游离天麻素后，即为该被检品中结合天麻素的含量。该检测方法可以真实、准确地得到被检品中所含的全部天麻素成分含量，为实现在制药和/或用药中对原料或制剂中天麻素成分含量客观、准确地进行检测和质量控制提供了可靠的方法，以利保证产品质量，提高药物疗效并减少因活性成分含量不准确而可能导致的不利影响。

摘要： 本发明公开了一种天麻内生真菌Ws01及其在提高天麻中天麻素含量上的应用，所述天麻内生真菌Ws01的分类命名为似射脉菌(Phlebiopsis sp.)Ws01，保藏于广东省微生物菌种保藏中心(GDMCC)，保藏日期为2020年6月11日，保藏号：GDMCC No.61055。本发明的天麻内生真菌Ws01可以有效提高天麻中天麻素含量，含有该菌的天麻中天麻素含量可达0.451％，其含量明显高于不含天麻内生真菌Ws01的天麻中天麻素的含量(0.304‑0.292％)。

摘要： 本发明公开了一种天麻素或乙酰天麻素的应用，其特征是天麻素或乙酰天麻素可以有效的降低抑制tau蛋白的病理损伤，天麻素或乙酰天麻素通过抑制tau蛋白聚集和tau蛋白磷酸化程度两个途径减轻tau蛋白的病理损伤。本发明提供了一种tau蛋白有效的病理损伤的抑制剂，可以用于科研临床方面作为的标准品。

摘要： 本发明公开了一种乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用。所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用为所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物在制备治疗脂肪肝药物中的应用，所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物具有以下结构：

摘要： 本发明公开了一种天麻素中间体化合物III的制备方法，由下列步骤组成：(1)将起始原料化合物I以氢气还原，得到化合物II；(2)化合物II与乙酰化试剂反应，得到化合物III粗品；(3)将步骤(2)所得化合物III重结晶，得到化合物III的纯品。此外，本发明还提供了天麻素的合成方法。本发明提供的方法制备的化合物III易结晶、纯度高，由其可得到高纯度的天麻素成品。

摘要： 总天麻素及结合天麻素的检测方法。将至少含有结合天麻素成分的被检品原料经碱性条件水解后，再检测其游离态天麻素成分的含量，即为被检品原料中包括游离天麻素和结合天麻素在内的总天麻素含量。由总天麻素中扣除该被检品按现行方法检测得到的游离天麻素后，即为该被检品中结合天麻素的含量。该检测方法可以真实、准确地得到被检品中所含的全部天麻素成分含量，为实现在制药和/或用药中对原料或制剂中天麻素成分含量客观、准确地进行检测和质量控制提供了可靠的方法，以利保证产品质量，提高药物疗效并减少因活性成分含量不准确所可能导致的不利影响。

摘要： 本发明提供了天麻素不稳定晶型Form3、Form5、Form6和Form7。通过Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图，证实了上述4种晶型均为首次发现，本发明丰富了天麻素的晶型研究。且上述晶型的制备工艺过程简单，重现性好，所制得晶型纯度高、收率高，易高效转晶为稳定的晶型FormA，可做为高收率的制备高纯度天麻素稳定晶型FormA的中间态。另外，本发明通过稳定性研究，确定了天麻素的最稳定晶型。上述研究内容是在全面研究天麻素晶型过程中获得的，对于天麻素的结晶工艺、储存条件等具有一定的参考价值。

摘要： 本发明公开了一种天麻内生真菌Ws01及其在提高天麻中天麻素含量上的应用，所述天麻内生真菌Ws01的分类命名为似射脉菌(Phlebiopsis sp.)Ws01，保藏于广东省微生物菌种保藏中心(GDMCC)，保藏日期为2020年6月11日，保藏号：GDMCC No.61055。本发明的天麻内生真菌Ws01可以有效提高天麻中天麻素含量，含有该菌的天麻中天麻素含量可达0.451％，其含量明显高于不含天麻内生真菌Ws01的天麻中天麻素的含量(0.304‑0.292％)。