喜树碱
喜树碱的相关文献在1971年到2022年内共计1513篇,主要集中在药学、肿瘤学、中国医学
等领域,其中期刊论文590篇、会议论文30篇、专利文献29177篇;相关期刊329种,包括天然产物研究与开发、药物分析杂志、药学学报等;
相关会议30种,包括第十三届全国农药学教学科研研讨会、中国植物保护学会第十一次全国会员代表大会暨2013年学术年会、第三次全国林业血防工作会议等;喜树碱的相关文献由3126位作者贡献,包括祖元刚、阎秀峰、王洋等。
喜树碱—发文量
专利文献>
论文:29177篇
占比:97.92%
总计:29797篇
喜树碱
-研究学者
- 祖元刚
- 阎秀峰
- 王洋
- 吕伟
- 于涛
- 李庆勇
- 刘映前
- 张宝友
- 张万年
- 张立钦
- 王先恒
- 赵长阔
- 李玉艳
- 刘展眉
- 赵春建
- 姚建忠
- F·祖尼诺
- 付玉杰
- 盛春泉
- 祖柏实
- 陈秀珍
- 高河勇
- 丁健
- 尤启冬
- 李斌
- 潘学武
- 缪震元
- J·C·赛
- K·E·汉尼格
- W·卡布里
- 刘文哲
- 开国银
- 张玉红
- 泽田诚吾
- 陈安良
- 马建义
- 马良进
- C·皮萨诺
- D·比格
- M·O·廷蒂
- 丁为民
- 史权
- 唐中华
- 曹志松
- 毛胜凤
- 祝令建
- 童森淼
- 蒲忠成
- 余家会
- 侯廷军
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舒本水;
戴静华;
余竟成;
杨仙妹;
林进添
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摘要:
草地贪夜蛾Spodoptera frugiperda(J.E.Smith)是一种重要的入侵害虫,对多种作物生产造成严重的威胁。喜树碱是一种单萜类吲哚生物碱,对草地贪夜蛾幼虫生长发育具有显著抑制效果。本研究采用饲料混药法将喜树碱以1 mg/kg浓度处理草地贪夜蛾4龄幼虫3 d,解剖幼虫收集中肠内容物后采用16S rDNA测序技术分析喜树碱处理对草地贪夜蛾幼虫中肠细菌群落的影响。研究结果表明,从草地贪夜蛾幼虫中肠内容物中共得到295 028条有效reads,聚类为262个OTUs,注释到17个门35个纲80个目123个科191个属246种细菌。其中优势细菌门为厚壁菌门Firmicutes和变形菌门Proteobacteria。对幼虫中肠细菌群落组成分析发现喜树碱处理后厚壁菌门Firmicutes丰度显著下降,而变形菌门Proteobacteria丰度显著上升。进一步分析发现,有79种和50种细菌为对照组和喜树碱处理组幼虫中肠特有物种。Alpha和Beta多样性分析表明,喜树碱显著改变了草地贪夜蛾幼虫中肠细菌群落多样性。本研究为丰富草地贪夜蛾幼虫肠道微生物群落数据信息及探究喜树碱对草地贪夜蛾的作用机制提供一定的理论依据。
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王鑫磊;
冯博
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摘要:
目的 利用兔VX2肝癌模型探讨喜树碱在肝动脉化疗栓塞术中的作用及其机制。方法 将兔VX2瘤株种植于肝脏内建立兔VX2肝癌模型,并对其进行肝动脉化疗栓塞术。实验分为单纯栓塞组(仅进行肝动脉栓塞,不使用化疗药物,A组)、栓塞联合喜树碱组[肝动脉栓塞同时灌注喜树碱(2 mg/kg),B组]、栓塞联合阿霉素组[肝动脉栓塞同时灌注阿霉素(1 mg/kg),C组]、栓塞联合喜树碱与阿霉素组[肝动脉栓塞同时灌注喜树碱(2 mg/kg)、阿霉素(1 mg/kg),D组] 4组,每组6只。分别于手术前1 d,手术后3、7 d检测各组谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平;手术前1 d及手术后7 d核磁共振检查肿瘤体积并计算肿瘤生长率;免疫组化染色检测各组NRF2、ki-67的表达情况。比较各组肝功能指标、肿瘤生长率、肿瘤病理结果以及NRF2、Ki-67的表达。结果 与术前比较,A组术后ALT、AST水平未出现明显升高(P> 0.05),而B、C、D组术后3 d、7 d ALT、AST水平明显升高(均P <0.05)。与A组比较,C组、D组肿瘤生长率均降低(均P <0.01);而D组降低更显著(P <0.001)。与A组比较,B、C、D组Ki-67表达均降低(P <0.01),其中D组降低最显著(P <0.001)。与A组比较,B组、D组NRF2表达均明显下降(P <0.001)。结论 喜树碱可明显提高兔VX2肝癌肝动脉化疗栓塞术的治疗效果,其作用可能是通过抑制NRF2表达来实现的。
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赖林;
杨金华;
黄湘;
陈俊林;
徐鹏
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摘要:
为研究喜树碱C11位衍生物对其抗肿瘤活性活性的影响,用于开发喜树碱家族新型抗肿瘤药物,本文以羟基喜树碱为先导化合物,设计了8类C11位修饰的化合物。通过MOE软件导入化合物构象,以人体DNA拓扑异构酶Ⅰ(PDB ID:1T8I)为受体靶点,进行分子对接,筛选出三个化合物3、4、5具有更高潜在的抗肿瘤活性,并对其相互作用进行分析,为喜树碱类抗肿瘤药物的设计及合成提供了新的参考。
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柯希;
何芋岐;
钱霜;
王先恒
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摘要:
喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展,为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。
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白皓宇;
周珠贤;
申有青
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摘要:
精准控制药物释放是提高药物疗效并降低毒副作用的关键。触发式自释放系统可用于药物的程控和定点释放。研究构建一种触发式自释放的喜树碱(CPT)聚合物前药平台。通过开环易位聚合,合成一系列分子质量相近但氨基链长短/数量不同的聚合物前药(PEG_(n)-E_(m)-CPT_(2)和PEG_(n)-D_(m)-CPT_(2)),重点探究氨基链长短/数量对CPT自释放的影响。结果表明,氨基链长短、数量和pH均可以改变CPT的释放行为。通过控制氨基数量,PEG_(n)-E_(m)-CPT_(2)和PEG_(n)-D_(m)-CPT_(2)在180 h的释放量可分别从10%调控至89%或62%。此外,利用酸敏感性β-羧酸酰胺修饰氨基可实现酸触发CPT释放。该研究报道了利用邻近侧链氨基催化分子内水解现象来调控药物的释放性能。
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刘晓琴;
常斐然;
刘思杰;
伍斐;
孔道春
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摘要:
组蛋白H2B单泛素化在基因转录、DNA复制及损伤修复中发挥着重要的调控作用。在裂殖酵母(Schizosaccharomyces pombe)中,Brl2作为一个泛素化连接酶,调节H2B的119位赖氨酸的单泛素化。目前,有关Brl2在DNA损伤修复中的作用研究较少,本研究利用药物喜树碱(camptothecin,CPT)处理裂殖酵母产生高毒性的DNA双链断裂(DNA double-strand breaks,DSBs),探索Brl2在DSB修复过程中的作用。研究发现,brl2基因缺失的菌株对CPT高度敏感,并导致细胞内DNA自发重组频率下降。荧光分析表明Brl2和重组修复蛋白Rad52共定位到DSB处,且Brl2促进Rad52在DSB处的募集。在CPT产生的DSB条件下,Brl2会发生磷酸化。以上研究发现揭示了Brl2在DSB修复过程中起重要作用,为具体阐明Brl2在DNA同源重组及双链断裂修复的分子机制奠定了进一步研究的基础。
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柯希;
赵长阔;
黄枫;
王先恒
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摘要:
本文研究了以喜树碱为底物,通过与腈类化合物在酸性条件下反应直接获得20位酯化喜树碱衍生物的方法,该方法避免了常用酯化反应中使用昂贵的催化剂,具有成本低,步骤短,操作方便等优点。
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曾磊;
郑琛;
姚兴东;
史伯安;
雷福厚(广西民族大学化学化工学院;
广西林产化学与工程重点实验室
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摘要:
本文以自制漆酚酯键合SiO色谱柱(USP柱)作为研究对象,以烷基苯、酚类化合物和多环芳烃及其异构体为测试物质,并用C柱作为对照柱,对其色谱性能和保留机理进行探究。测试结果表明USP柱表现出典型的反相色谱性能,其保留机制除疏水作用外,还具有氢键作用和π-π作用。在疏水作用、氢键作用和π-π作用的协同作用下,USP柱对上述测试物质均表现出良好的分离性能。重复进样10次,各烷基苯分析物的保留时间和峰面积的相对标准偏差(RSD)分别为0.10~0.20%和0.21~1.36%,表明USP柱具有良好的重现性和稳定性。将USP柱应用于喜树果粗提物的分离,对喜树碱进行方法学考察,在0.5~80 mg·L^(-1)范围内浓度与峰面积间具有线性关系良好,相关系数为0.9998,平均加标回收率为102.81%。
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董淋淋;
杨秉润;
王燕燕;
张悦;
于放
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摘要:
喜树(Camptotheca acuminata)能够合成具有抗肿瘤作用的喜树碱(CPT)与10-羟喜树碱(10-HCPT),其积累具有组织特异性,但对于同一组织不同发育阶段的积累特性尚不清楚。利用高效液相色谱和实时荧光定量PCR分析喜树幼叶不同部位(叶片、叶基、叶柄)CPT和10-HCPT积累量以及关键酶基因相对表达量。结果发现,幼叶中CPT的积累量在叶片中最多,其次是叶基、叶柄;10-HCPT的积累量在叶柄中最多,其次是叶基、叶片;合成途径关键酶基因CaG8O、CaCYC1、Ca7-DLS、Ca7-DLGT、CaTDC 1以及CaSTR的表达均具有相似的趋势,且与CPT的积累量呈负相关,但与10-HCPT的积累量呈正相关。
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简娜
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摘要:
喜树碱(CPT)是一种由珙桐科植物喜树中分离出的喹啉类生物碱,同时也是一种天然的拓扑异构酶I抑制剂,对于诸多肿瘤疾病的治疗均具有良好的效果。然而通过临床研究显示,由于CPT并未具有良好的水溶性,并且血液循环半衰期短、未具有良好的靶向性、导致患者在用药后产生较大的副作用,因而无法将其直接为患者使用,因而目前临床中多将CPT研制成小分子衍生物及纳米药物,但通过临床实践显示,由于受到机体各阶段生理屏障的制约影响,无法使患者获得良好的临床效果,对此需要构建药物纳米递送系统,以消除上述不良情况。本文将论述喜树碱类药物的发现与来源、新型多功能喜树碱类药物主动靶向递送系统、基于CMC/BSA的CPT与131I复合纳米递送系统的构建方式等内容。
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黄林;
程新;
李昆太;
彭卫福;
周佳;
彭志远
- 《第九届全国微生物学青年学者学术研讨会》
| 2012年
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摘要:
采用组织块法对喜树根和茎的内生菌进行了分离纯化,共分离得到11株内生菌。将纯化后的这些内生菌进行摇瓶和平皿静止培养,在经过过滤、冻融、研磨、萃取等一系列预处理后,采用薄层层析(TLC)对其菌丝提取物进行分析,结果显示有一株内生菌菌株(初步命名为喜根-11)的产物在层析带上的的迁移率Rf值与喜树碱(Camptothecin,CPT)标准品十分接近,初步表明该菌株可能具有产喜树碱类物质的能力。随后采用点植培养法、载片培养法和插片法等常规方法对喜根-11的菌落、菌丝体和孢子等主要形态特征进行了鉴定,初步判定喜根-11可能为核盘菌属。
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缪震元;
祝令建;
吴岳林;
庄春林;
盛春泉;
姚建忠;
张万年
- 《中国化学会第十二届全国氟化学会议》
| 2012年
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摘要:
本课题组在前期高喜树碱研究的基础上首次发现了一类E环氟取代的喜树碱类似物(20S,21S)-21-脱氧氟代喜树碱,不仅保持喜树碱原有的抗肿瘤活性,而且通过氟取代改变了其不稳定的六元内酯环,极大提高了代谢稳定性,避免了因喜树碱不稳定产生的毒副作用.根据对喜树碱的构效关系研究表明,该类化合物以氟取代代替了不稳定的内酯环,并且部分化合物体现出优于喜树碱(CPT)的TopoⅠ抑制活性。
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刘鹏;
王兴华;
张雪;
岳勇丽;
吴家胜
- 《第十二届全国森林培育学术研讨会暨海峡两岸森林培育高峰论坛》
| 2011年
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摘要:
本文以云南昆明等8个不同种源的一年生喜树实生苗为研究对象,采用温室土培盆栽模拟干旱,研究干旱对不同种源喜树叶片产量的影响,同时利用超高效液相色谱对其喜树碱含量进行测定,并对叶片中喜树碱产量进行计算。结果表明:在轻度干旱胁迫下不同种源单株叶产量平均降低了27.72%,重度胁迫下单株叶产量平均降低了61.72%;在轻度干旱胁迫下所有种源的喜树碱含量均有所升高,种源桂林(GL)喜树碱含量最高达到1.20‰,但重度干旱喜树碱含量均明显降低;在轻度胁迫下桂林种源(GL)和南京种源(NJ)的喜树碱产量有所升高,其余种源出现降低趋势,在重度胁迫下喜树碱产量明显降低,其平均产量仅有6.50mg。综上所述,轻度干旱胁迫可以提高喜树叶片中喜树碱含量,同时种源GL在所有受试种源中均有较高的喜树碱含量和产量,这将为喜树的选择育种及喜树叶用园的营建和管理提供理论依据。
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祝雅璇;
贾浩然;
吴富根
- 《2017中国生物材料大会》
| 2017年
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摘要:
细胞核是细胞的控制中心,在细胞的生长、代谢和分化中起着重要的作用,与包括癌症、心功能不全和脑失调等疾病息息相关,因此细胞核是许多药物运载体系的最重要,也是最终的靶点.尽管纳米药物的开发已经可以增强药物在体内的长循环以及在肿瘤部位的富集,但如何高效地将药物负载到细胞核内发挥作用依旧是纳米药物需要克服的一大难题.很多纳米颗粒由于尺寸以及一些表面特性导致其在进入细胞后不可避免地被溶酶体捕获而降低药效.因此,如何保证药物及时地从溶酶体中释放出来是纳米载体构建时需考虑的首要问题.此外,纳米颗粒从溶酶体逃逸后受到核膜的阻碍,只有很小的药物才能进入细胞核,而许多纳米载体由于尺寸较大被阻隔于细胞核之外.因此,药物从溶酶体逃逸后如何有效地进入细胞核中是另一个需要克服的障碍.本文通过在多面体低聚倍半硅氧烷(POSS)的顶点上分别接枝亲水的聚乙二醇(PEG)分子和一种疏水的光敏剂分子孟加拉玫瑰红(RB)构建了一个两亲性自组装纳米颗粒(PEG-POSS-RB)作为疏水药物的载运平台。并且以10-羟基喜树碱(HCPT)为疏水药物模型证明了该纳米载体的载药能力以及其对癌细胞的杀伤效果。
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王万贤;
柯文山;
马安宁
- 《第三次全国林业血防工作会议》
| 2013年
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摘要:
本文对喜树碱用于灭螺实验,结果显示,喜树碱具有较好灭螺效果,经喜树碱提取液半致死浓度处理的钉螺,其碱性磷酸酶和谷丙转氨酶的活性均升高后下降,且钉螺头部肿胀,肌肉溃损,细胞核形态异常,微绒毛散乱,组织水肿.
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- 北大方正集团有限公司
- 方正医药研究院有限公司
- 北大国际医院集团有限公司
- 公开公告日期:2016.08.10
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摘要:
本发明提供一种(S)‑喜树碱中间体的制备方法及(S)‑喜树碱的制备方法。所述的方法包括:在惰性溶剂中,在引发剂的作用下,在光照条件下,使式I所示的化合物6‑氰基‑1,1‑(亚乙二氧基)‑5‑氧‑1,2,3,5‑四氢氮茚‑7‑乙酸乙酯与固体溴代试剂发生如下溴代反应,从而得到式II所示的化合物:
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- 北大方正集团有限公司
- 方正医药研究院有限公司
- 北大国际医院集团有限公司
- 公开公告日期:2015-02-11
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摘要:
本发明提供一种(S)-喜树碱中间体的制备方法及(S)-喜树碱的制备方法。所述的方法包括:在惰性溶剂中,在引发剂的作用下,在光照条件下,使式I所示的化合物6-氰基-1,1-(亚乙二氧基)-5-氧-1,2,3,5-四氢氮茚-7-乙酸乙酯与固体溴代试剂发生如下溴代反应,从而得到式II所示的化合物: