摘要：手性药物(chiral drug)存在着具有立体选择性差异的对映体(enantiomer)。由于体内生物大分子(如蛋白质、核酸、多糖)常常具有不同的立体构型，药物分子空间排列上的微小改变，可导致与生物大分子亲和力的明显差异，手性药物的对映体间就会产生不同的药效以及不同的体内处置过程。据调查，目前出现在美国的医疗机构所开列的20种常用处方药中，12种是手性药物，占60%。在市售的200种常用药物中，有114种是手性药物，占57%。因此，手性药物在整个药品市场占有相当重要的份量。在手性药物中，90%以上是以外消旋体形式给药，从立体化学的角度看，实际上给予的并不是单一物质，而是两种不同的药物，但这是一个长期被忽略了的事实。近年来，随着药物不对称合成和对映体拆分技术的迅速发展，该领域的研究进展十分快速，成为国际临床药物评价和药物再开发研究领域中令人瞩目的前沿课题。手性药物各对映体的药效学或药动学行为不同，甚至发生相互作用。本文现对其常见情况进行介绍，指出手性药物对映体的立体选择性差异研究，标志着药物的开发与临床评价己进入分子异构体水平。
