蒽醌类化合物

摘要： 大黄是我国常见的中药材之一,药理作用广泛,被用于治疗多种临床疾病。近年来,大黄在牙周病治疗中的研究也逐渐增多,以大黄素为代表的蒽醌类化合物的作用机制相继被报道。在牙周治疗中,大黄可通过抗菌、抗炎、抗氧化、抑制牙槽骨吸收和增强牙周膜活性等途径减少炎症性组织损伤,发挥辅助治疗作用。本文就大黄应用于牙周治疗的研究现状进行综述。

摘要： 大黄的主要有效成分为蒽醌类化合物,蒽醌类化合物具有抗菌抗病毒的功效,其中抑菌作用的效果最为显著,研究发现,大黄蒽醌类化合物能够抑制多种细菌和真菌的生长.随着耐药性问题的出现,蒽醌类化合物的抑菌作用在近30年来成为研究热点.文章就大黄中游离型蒽醌和结合型蒽醌两种蒽醌类化合物的抑菌作用研究进展进行综述,以期推进大黄蒽醌类成分的进一步开发及其在抑菌作用上的研究与应用.

摘要： 目的 概述含有蒽醌类化合物的中药肝毒性研究现状,总结中药中蒽醌类化合物现有的分离分析方法及其存在的问题,为该类物质的质量控制方法发展提供参考.方法 查阅国内外关于蒽醌类化合物肝毒性及分离分析方法的文献并加以总结.结果 蒽醌类化合物是大黄、何首乌等多种常用中药的主要活性成分,有一定的肝毒性,现常用的分离分析方法也存在着选择性差、灵敏度低和操作时间长等问题.结论 随着新型分离分析技术的发展,蒽醌类化合物的测定方法不断完善,有望实现对含有蒽醌类化合物的药品全面准确地质量控制.

摘要： 何首乌Polygonum multiforum Thunb.是常用滋补中药,广泛应用于临床和保健产品,但是近年来不时出现何首乌及其制品致肝损伤的报道,引起关注.通过整理分析关于生首乌和制首乌的国内外相关报道,从生首乌和制首乌致肝毒性的物质基础(水提物、醇提物、二苯乙烯苷、蒽醌类化合物和没食子酸等)归纳总结其致肝毒性的药理作用研究进展.发现生首乌和制首乌的混淆以及长期高剂量给药可能是致肝损伤的主要原因.在不同病理动物和细胞模型中总结分析何首乌化学成分,发现其化学成分的结构以及成分之间的相互作用也是致肝损伤的原因之一.此外,何首乌引起的肝损伤是特征性的肝损伤,个体的体质差异也是重要原因.

摘要： 目的:探讨炮制因素对大黄中有效成分蒽醌类化合物的影响.方法:高效液相色谱法(HPLC)法对同一批大黄药材中的3种饮片的有效成分含量变化进行测定.结果:同一批药材经过不同的炮制方法,总含量无显著改变,但结合蒽醌和游离蒽醌来看,根据炮制方法的不同,总含量变化也相应较大.结论:大黄饮片的有效成分根据炮制方法的差别,总含量存在一定差异,需要根据实际需求,选择不同的饮片入药.

摘要： 首次建立了超高效合相色谱法(Ultra Performance Convergence Chromatography,UPC2)快速检测大黄中5种蒽醌类化合物的方法.大黄样品用甲醇提取后,以CO2和甲醇为流动相和改性剂,梯度洗脱,色谱柱为HSS SB C18,柱温40°C,流速2.0 mL/min,进样量1.0 μL,检测波长260 nm;整个分析过程仅需1.6 min.该方法的线性范围除大黄酸为1.0～100.0 mg/kg外,其余均为0.5～100.0 mg/kg,日内及日间精密度的RSD范围分别为1.8％～3.5％和0.9％～1.2％.在最优条件下,对10批不同产地的大黄进行检测.结果 表明,UPC2方法具高效快速、操作简单、试验成本低等优点,可以满足大黄中5种蒽醌类化合物的快速检测.

摘要： 以1-乙酰氧基-4-甲氧基-9,10-蒽醌和β-酮酸酯(丙二酸二乙酯、乙酰乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯)为主要原料,碳酸钾为碱,经离子液体促进的Knoevenagel缩环反应合成了标题类化合物。合成条件为n(1-乙酰氧基-4-甲氧基-9,10-蒽醌)∶n(β-酮酸酯)∶n(碳酸钾)=1∶1.5∶5,反应温度为40°C,离子液体为[Mmim][DMP],所得产物收率分别为85.0%、50.0%、65.0%。产物及中间体经1HNMR、13CNMR、LC-MS和HRMS方法进行确证。比较了离子液体相对于有机溶剂对反应的影响,考察了离子液体类型、反应温度、碱及用量对反应收率的影响。实验结果表明,离子液体中反应收率优于常规有机溶剂,对反应有促进作用,离子液体[Mmim][DMP]中产物收率最高,反应温度适中,较高会导致原料分解,无机碱更适合β-酮酸酯为底物的反应。

摘要： 首次建立了超高效合相色谱法(Ultra Performance Convergence Chromatography,UPC2)快速检测大黄中5种蒽醌类化合物的方法。大黄样品用甲醇提取后,以CO2和甲醇为流动相和改性剂,梯度洗脱,色谱柱为HSS SB C18,柱温40°C,流速2.0 mL/min,进样量1.0μL,检测波长260 nm;整个分析过程仅需1.6 min。该方法的线性范围除大黄酸为1.0~100.0 mg/kg外,其余均为0.5~100.0 mg/kg,日内及日间精密度的RSD范围分别为1.8%~3.5%和0.9%~1.2%。在最优条件下,对10批不同产地的大黄进行检测。结果表明,UPC2方法具高效快速、操作简单、试验成本低等优点,可以满足大黄中5种蒽醌类化合物的快速检测。

摘要： 目的：文献报道大黄具有肝毒性及致癌性,其中蒽醌类化合物为大黄的主要化学成分.本研究利用高内涵检测技术和碱性彗星电泳研究大黄酸(Rhein)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄素甲醚(Physcim)和芦荟大黄紊(Aloe-emodin)对正常人源肝细胞HepaRG的潜在的细胞毒性及DNA断裂作用.rn 方法：高内涵法检测细胞毒性：HeDaRG细胞以3.5×104个/mL密度接种于96板，每孔100μL。细胞达到对数生长期后更换含0.5%DMSO, H2O2（25μM）和含不同浓度的大黄蒽醌类化合物的培养基（大黄酸和大黄酚的处理浓度区间在0.2-50μg/mL，芦荟大黄素和大黄素甲醚的处理浓度区间为0.1～25μg/mL，n=8）继续培养24h。DNA损伤分析：细胞经大黄蒽醌类化合物处理24h后制备单细胞悬液。将细胞与0.5%低熔点胶混合后滴片，玻片置2-8°C避光裂解、解旋，以电压0.7 V/cm，电流300mA的条件电泳20min。rn 结果：细胞毒性：各给药组与0.5%DMSO对照组比较，大黄素甲醚25μg/mL组胞内ROS含忧；量显著升高(P<0.05)，且存在剂量相关性趋势；DNA断裂分析：与阴性对照组比较(1.82±0.04)，大黄酸(6.38±0.04)、大黄酚( 5.76±0.04)和芦荟大黄素(5.85±1.93)的tail% DNA均有显著性升高(P<0.05).rn 结论：4种大黄蒽醌类化合物均可不同程度地对肝细胞产生毒性。其中大黄素甲醚对升高活性氧和线粒体损伤的作用较为显著，芦荟大黄素的毒性主要表现为对肝细胞游离Ca2+水平的调控作用。氧化应激损伤可能是致潜在肝细胞毒性和遗传毒性的重要分子机制之一。

摘要： 本文就蒽醌类化合物的药代动力学特点及其研究方法进行综述,为其药效学、毒理学、临床试验和临床合理用药提供参考资料，为进一步研究蒽醌类化合物药物奠定基础.

摘要： 有机物吸收光之后可以通过两种光化学反应途径对生物产生光致毒性，即：光修饰作用生成毒性更大的产物或光敏化作用生成活性氧物种(ROS)。本文从实验测定和理论计算两个方面系统研究了蒽醌类化合物(AQs)的光致毒性作用机制，并建立了AQs光致毒性的定量结构-活性相关(QSAR)模型。通过测定AQs的光化学转化参数，发现光修饰速率越快的AQs，光修饰后混合物的光致毒性与其母体化合物相比，光致毒性降低越显著。

摘要： 采用高速逆流色谱(HSCCC)技术分离制备决明子粗提物中的蒽醌类化合物.首先用石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(3∶2∶3∶2,v/v)的溶剂体系,经一步分离,从决明子粗提物中得到5种化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ和混合组分A(含有化合物Ⅱ和Ⅳ).将组分A用石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(3∶7∶5∶5,v/v)的溶剂体系进行进一步分离,得到两种化合物Ⅱ和Ⅳ.经HPLC检测,化合物Ⅰ-Ⅶ的纯度分别为99.7％、96.4％、91.0％、95.3％、98.7％、97.9％、95.8％.根据ESI-MS和1HNMR所提供的数据,化合物Ⅰ-Ⅶ分别鉴定为橙黄决明素、alaternin、2-hydroxy-emodin-1-methylether、黄决明素、1-0-甲基大黄素、决明素和大黄素.研究结果表明:高速逆流色谱分离技术是一种快速有效的分离葸醌类化合物的方法.

摘要： 竹黄Shiraia bambusicola P.Henn.是一种分布于中国和日本的子囊菌，中药中传统上是以其子座入药，性温味淡，具有止咳祛痛、舒筋活络、祛风利湿、补中益气、活血补血、散瘀通经之功效。人工培养竹黄菌子座很少有成功的结果，目前主要是从野外直接采集。本研究利用竹黄子座分离若干菌株，探讨活性及产物，以通过发酵技术生产活性产物。采用总抗氧化能力测试盒进行了活性菌株的初步筛选，获得了3株抗氧化活性较强的菌株，分别为AJ013菌株、YX015菌株和CA022菌株。采用相对还原力测定法及体外抗脂质过氧化法评价了其总抗氧化活性和抗氧化活性的稳定性。结果表明：3株竹黄分离菌都具有良好的总抗氧化活性及稳定性,其中CA022菌株的总抗氧化能力最高,达到9.68U/mL。采用邻苯三酚自氧化法、亚甲蓝分光光度法和DPPH实验法研究了3株竹黄分离菌发酵液提取物清除超氧阴离子自由基(O2-·)、羟基自由基(·OH)和DPPH·有机自由基的能力，结果表明：3株竹黄分离菌都具有较强的清除O2-·的能力，清除率都超过了阳性对照维生素E，其中，YX015菌株在1mg/mL的供试浓度下对O2-·清除率达到49.15％：3株菌株对·OH和DPPH自由基的清除率都弱于维生素E，但在1mg/mL的供试浓度下,CA022对·OH的清除率最高,可达60.43％；YX015对DPPH自由基的清除率最高，达到83.33％。利用有机溶剂萃取、硅胶柱层析和反相C18柱层析等方法对竹黄分离菌抗氧化活性产物进行了分离纯化，获得了两个样品，根据显色反应和紫外-可见光全波长扫描证实为羟基蒽醌类化合物。蒽醌类物质及其衍生物是药用植物中的重要的天然活性产物，具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、解痉和凝血等多种显著的生理活性，已在竹黄子座中有发现报道，本研究为竹黄天然活性产物的研发提供了新的借鉴。

摘要： 采用电喷雾一离子阱一飞行时间质谱(LCMS—IT—TOF)，在负离子模式下对中草药中存在的主要的蒽醌化合物包括：大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸等进行了系统研究，获得其质谱裂解规律。

摘要： 清热抗感颗粒是由连翘、大黄、薄荷、厚朴、青蒿等13味中药组成，具有疏风解表、抗炎退热、健脾和胃、清热导滞之功效。经多年临床用于外感风寒食积内热所致的小儿发热，有显著治疗作用。小儿外感风邪所致高热多见挟食挟滞，方中大黄具有抗炎退热、清热导滞双重功效，故为方中臣药之首。另外大黄苦寒，沉降下行，攻下通便，其中蒽醌类化合物是泻下作用的活性成分。大黄素、大黄酸是蒽醌类化合物的衍生物，现代药理研究表明大黄素、大黄酸具有包括抗炎退热在内的广泛的药理活性。因此方中蒽醌类化合物必须加以控制。本实验建立了高效液相色谱法(HPLC)测定清热抗感颗粒剂中大黄素、大黄酚含量的方法，简便灵敏、重现性好，可作为该制剂的质量控制标准。

摘要： 本文应用毛细管电泳一安培检测法建立了大黄素、大黄酸、大黄素甲醚同时分离检测的分析体系,并成功地用于模拟尿样的检测.该方法不需复杂的预处理,过程简单,分离时间短,方法可靠,分析的灵敏度、准确度和重现性等结果均令人满意.因此有望将本方法用于中药质量监控、药效成分分析以及药物代谢分析等方面的研究.

摘要： 本实验对蒽醌类化合物进行了设计和研究,合成了目标化合物,并观察了其细胞毒性和抗肿瘤作用.

摘要： 何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂以及微量元素和氨基酸等，对近年来在何首乌化学成分方面的研究概况进行了综述。

摘要： 本发明的某一方面的经染色的聚丙烯纤维结构物经过下述通式(1)所示的蓝色染料进行染色而成的，式中，R1是碳原子数4～14的直链或支链烷基。

摘要： 本发明的某一方面的经染色的聚丙烯纤维结构物经过下述通式(1)所示的蓝色染料进行染色而成的，式中，R1是碳原子数4～14的直链或支链烷基。

摘要： 本发明公开了一种蒽醌类化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用及药物组合物，所述蒽醌类化合物的结构式为：发明人首次从刺果毛茛中提取出的化合物muracatanes B(式(I)化合物)具有α‑葡萄糖苷酶抑制作用，其中IC50为164.46±83.04μM，比标准阿卡波糖具有更强的抑制作用，在制备治疗糖尿病药物，尤其是II型糖尿病治疗药物中具有较大的应用前景。

摘要： 本发明提供一种蒽醌类化合物在制备抗真菌药物中的应用及抗真菌组合物，属于医药技术领域。其中，所述的蒽醌类化合物为9,10‑二氧代‑N‑(5‑苯基噻唑‑2‑基)‑9,10‑二氢蒽‑2‑磺酰；体外细胞实验表明，该蒽醌类化合物对临床多种真菌株均表现良好的抗真菌作用，能明显降低抗真菌药物的用药剂量，并增强对耐药真菌的抑制作用，使抗真菌药物恢复对耐药真菌的作用。

摘要： 本发明提供了一种具有抗菌抗炎活性的氧杂蒽醌类化合物及其制备方法和应用、药物组合物，属于药物制备技术领域。本发明所述氧杂蒽醌类化合物是具有呋喃并吡喃环结构的氧杂蒽醌类化合物，因而具有显著的抗菌抗炎活性，能够应用于制备抗菌及抗炎药物，丰富了氧杂蒽醌类化合物的多样性，为开发抗菌和抗炎药物提供新的选择。本发明对氧杂蒽醌类化合物的抗菌活性筛选试验表明，本发明提供的氧杂蒽醌类化合物对白色念珠菌表现出了明显的抑制活性，对NO的生成表现出较好的抑制作用。

摘要： 本发明公开了一种蒽醌类化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用及药物组合物，所述蒽醌类化合物的结构式为：发明人首次从刺果毛茛中提取出的化合物muracatanes B(式(I)化合物)具有α‑葡萄糖苷酶抑制作用，其中IC50为164.46±83.04μM，比标准阿卡波糖具有更强的抑制作用，在制备治疗糖尿病药物，尤其是II型糖尿病治疗药物中具有较大的应用前景。

摘要： 本发明提供了一种含有苯并氢化吡喃醇衍生物与茜草素型蒽醌类化合物的组合物及其剂型与用途，所述苯并吡喃醇衍生物与茜草素型蒽醌类化合物的具体定义见说明书。本发明所述的组合物能对肝癌HepG2细胞的增殖产生协同的抑制作用(联合用药指数CI<1)。

摘要： 本发明提供了一种含有苯并氢化吡喃醇衍生物与大黄素型蒽醌类化合物的组合物及其剂型与用途，所述苯并吡喃醇衍生物与大黄素型蒽醌类化合物的具体定义见说明书。本发明所述的组合物能对肝癌HepG2细胞的增殖产生协同的抑制作用(联合用药指数CI<1)。

摘要： 本发明提供一种蒽醌类化合物在制备抗真菌药物中的应用及抗真菌组合物，属于医药技术领域。其中，所述的蒽醌类化合物为9,10‑二氧代‑N‑(5‑苯基噻唑‑2‑基)‑9,10‑二氢蒽‑2‑磺酰；体外细胞实验表明，该蒽醌类化合物对临床多种真菌株均表现良好的抗真菌作用，能明显降低抗真菌药物的用药剂量，并增强对耐药真菌的抑制作用，使抗真菌药物恢复对耐药真菌的作用。

摘要： 本发明提供了一种杀菌剂组合物，该组合物包含两种有效成分A和B，活性组分A为选自蒽醌类化合物中大黄素甲醚、芦荟大黄素中的一种，活性组分B为多抗霉素，两组分之间的重量比为10～1:2～100。本发明还提供了该组合物的制备方法及用途。试验结果表明，本发明提供的上述杀菌组合物增效明显，更重要的是施用量减少，使用成本降低。该杀菌组合物能有效防治作物的某些特定的细菌或真菌病害。通过将不同作用机制和作用方式的杀菌剂进行复配，对于扩大杀菌谱和延缓病菌抗性以及提高防治效果等方面具有很好的作用。