孕酮受体

摘要： 目的制备20β-羟基黄体酮(20β-Hydroxyprogesterone,20β-DHP),以大鼠子宫内膜基质细胞(Rat endometrial stromal cells,RESC)为研究载体,研究其孕激素样作用。方法化学合成20-羟基黄体酮(20-Hydroxyprogesterone,20-DHP),经半制备高效液相色谱分离制备20β-DHP,并对其进行含量测定。从雌性SD大鼠体内原代分离培养RESC,采用免疫荧光法对其进行鉴定、纯度检测,绘制生长曲线。RESC培养后分为空白组、阳性对照(黄体酮,Progesterone,P4)组、20β-DHP组、20α-DHP组,采用MTT法观察20β-DHP及其同分异构体20α-DHP对RESC增殖的影响,采用RT-qPCR法检测3种药物对孕酮受体(Progesterone receptor,PR)和增殖细胞核抗原(Proliferating cell nuclear antigen,PCNA)基因表达的影响。结果分离得20β-DHP单体,纯度为96.27%。原代分离培养的RESC的免疫荧光结果显示标志蛋白Vimentin阳性,纯度在90%以上,活力良好。MTT结果显示20β-DHP及其同分异构体20α-DHP均可促进RESC增殖,且呈剂量依赖性,与P4作用类似;RT-qPCR结果显示20β-DHP及其同分异构体20α-DHP均可上调PCNA基因表达,下调PR基因表达(P<0.05),20β-DHP仅在12 h内对PR表达具有下调作用。结论20β-DHP及其同分异构体20α-DHP对RESC具有类似P4的孕激素作用,但20β-DHP对PR的下调作用受时间影响。

摘要： 目的探讨术前MRI特征能否区分脑膜瘤孕酮受体(progesterone receptor,PR)的表达状态,为PR表达阳性的脑膜瘤提供术前预测依据。材料与方法回顾性分析2020年6月至2021年12月我院经手术病理证实且进行PR表达状态测定的210例脑膜瘤患者的术前MRI资料,依据PR表达情况,分为PR阳性(+)组与PR阴性(-)组。对两组患者术前MRI影像资料先进行单因素分析,并通过logistic多因素回归分析筛选脑膜瘤PR阳性表达的独立预测因子,针对差异有统计学意义的参数绘制受试者工作特征(receiver operating characteristic,ROC)曲线,计算曲线下面积(area under the curve,AUC),评估其预测PR表达状态的效能。结果210例脑膜瘤中,PR(+)79例,PR(-)131例,单因素分析结果显示两组间在脑膜瘤部位、囊变、强化方式上差异有统计学意义(P0.05);logistic多因素回归分析结果显示,肿瘤部位、强化方式是脑膜瘤PR阳性表达的独立预测因素,ROC曲线分析显示,肿瘤部位及强化方式预测PR阳性表达的AUC值分别为61.9%、62.4%。结论MRI特征能够术前预测脑膜瘤PR表达状态;脑膜瘤位于颅底、肿瘤均匀强化可以间接表达PR为阳性。

摘要： 目的:探讨孕酮(P)及其受体(PR)、IL-8在原因不明自然流产患者外周血及母胎界面的表达及相关性。方法:ELISA检测30例原因不明自然流产患者(流产组)和30例正常妊娠妇女(对照组)血清P、IL-8水平,免疫组织化学染色法检测两组流产绒毛和蜕膜组织PR、IL-8表达。结果:流产组血清P水平明显低于对照组(P<0.01),血清IL-8水平明显高于对照组(P<0.01)。两组绒毛组织PR蛋白表达均为阴性;两组蜕膜组织中PR均表达于蜕膜细胞的细胞核,且流产组表达明显低于对照组(P<0.01)。两组绒毛组织中IL-8均表达于绒毛上皮细胞的细胞质,且流产组表达明显高于对照组(P<0.01);两组蜕膜组织中IL-8均表达于蜕膜细胞的细胞质,且流产组表达高于对照组(P<0.05)。流产组血清P与IL-8呈显著负相关(r=-0.870,P<0.01),流产组蜕膜组织PR与IL-8呈显著负相关(r=-0.650,P<0.01)。结论:P、PR低表达、IL-8高表达可能与原因不明自然流产发生相关,且P、PR可能通过下调IL-8表达维持正常妊娠。

摘要： 探讨孕酮及其受体、白细胞介素8(IL-8)在原因不明自然流产患者外周血及母胎界面的表达,以及孕酮、孕酮受体与IL-8的相关性。应用酶联免疫吸附测定法和免疫组织化学染色法分别检测30例原因不明自然流产患者(流产组)和30例正常妊娠妇女(对照组)血清孕酮、IL-8以及绒毛和蜕膜组织PR、IL-8的表达情况。①流产组血清孕酮水平明显低于对照组,血清IL-8水平明显高于对照组;②孕酮受体在2组绒毛组织的蛋白表达均为阴性;孕酮受体在2组蜕膜组织中均表达于蜕膜基质细胞的细胞核,且流产组表达水平明显低于对照组;③IL-8在2组绒毛组织中均表达于绒毛上皮细胞的细胞质,且流产组的表达水平明显高于对照组;IL-8在2组蜕膜组织中均表达于蜕膜基质细胞的细胞质,且流产组的表达水平高于对照组;④流产组血清孕酮与IL-8呈显著负相关性,流产组蜕膜组织孕酮受体与IL-8呈显著负相关性。以结果提示孕酮、孕酮受体低表达、IL-8高表达可能与原因不明自然流产的发生有关,且孕酮、孕酮受体可能通过下调IL-8的表达来维持正常妊娠。

摘要： 目的 通过检测子宫内膜息肉初发组/复发患者子宫内膜息肉组织和对照组正常子宫内膜组织中孕酮受体(pro-gesterone receptor,PR)、雌激素受体(estrogen receptor,ER)和甾体激素受体辅激活子-2(steroid receptor coactivator-2,SRC-2)的表达,探讨子宫内膜息肉初发组及复发组患者是否存在孕酮抵抗现象,以SRC-2在孕酮抵抗中发挥作用机制.方法 随机选取2017年1月-2019年1月在我院行宫腔镜下子宫内膜息肉电切或者美奥舒子宫内膜息肉切除术的子宫内膜息肉初发组45例和复发组30例和正常内膜对照组40例,观察ER、PR和SRC-2在3组的表达情况,并进行比较.结果 PR和SRC-2在子宫内膜息肉初发组及复发组中的表达显著低于对照组(P0.05);PR表达与SRC-2表达的偏相关系数=0.7929(P=0.00),相关密切,两者的简单相关系数=0.8107(P=0.00).结论 子宫内膜息肉初发组和复发组均存在孕酮抵抗现象,息肉组织中存在PR、SRC-2低表达,而SRC-2是子宫内膜PR的优势辅激活子,故而降低了子宫内膜PR对孕酮的反应性.这可能就是子宫内膜息肉发生及复发者出现孕酮抵抗现象的分子机制之一.

摘要： 采用CRISPR/Cas9基因编辑技术首次制备用于子宫基因敲除的PGR-iCre大鼠.PGR-iCre大鼠与含有Flox报告基因Tdtomato大鼠(Tdtomatof/f)杂交得到PGRCre+/--Tdtomatof/+大鼠.利用real-time PCR、免疫组化、荧光检测等技术检测Tdtomato基因在PGRCre+/--Tdtomatof/+大鼠不同器官表达,间接检测PGR驱动的Cre重组酶组织特异性表达.结果表明,PGR驱动Cre重组酶在大鼠子宫、卵巢、输卵管、乳腺、下丘脑、垂体、脾脏、肾脏、肺等器官不同程度表达;未检测到Cre重组酶在心脏、肝脏、肌肉中表达.综上,PGR-iCre大鼠可作为子宫基因敲除工具鼠研究大鼠子宫表达基因的相关功能.

摘要： 目的：为黄体酮在妇产科外领域的临床应用提供参考。方法：以“黄体酮”“神经”“呼吸”“消化”“心血管”“泌尿”“男性生殖”“Progesterone”“Nerve”“Respiration”“Gastrointestinal”“Cardiovascular”“Urinary”“Male reproduction”为关键词，组合检索2000年1月－2015年9月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献，按不同的治疗领域，对黄体酮在妇产科以外领域的研究及临床应用进行综述。结果：共检索到中文文献491篇、英文文献674篇，最终有效参考文献共34篇。黄体酮治疗肾绞痛和尿路结石被临床广泛应用；对神经保护作用的研究进入临床Ⅲ期试验；对呼吸、消化、心血管、泌尿及男性生殖等系统的积极作用在动物或体外模型研究中得到发展。黄体酮作用于孕酮受体（PR），通过多种分子生物学机制共同发挥多效神经保护和促进再生的作用；通过抑制血管细胞间黏附分子1（VCAM-1）的表达、减少血栓素的释放和增加一氧化氮（NO）的合成，对心血管起保护作用。黄体酮具有β受体激动药活性，能松弛气道及输尿管平滑肌，改善呼吸障碍及治疗肾绞痛；具有拮抗醛固酮及溶质性利尿作用，有利于腹水或结石的排出。黄体酮是哺乳动物精子生理性激动药，能促进Ca2+内流，增强精子活力。此外，黄体酮还在尿路造影、留置导尿术等局部应用。结论：国内外在“中枢神经系统和男性生殖”方面均较为重视黄体酮应用，国内还侧重于“泌尿系统”的应用，而国外则在“心血管系统”方面研究取得进展。目前黄体酮在妇产科外领域的研究，除治疗肾绞痛和尿路结石得到了临床广泛应用，以及围绕神经保护作用进行临床Ⅲ期试验外，其他作用仍处于动物或体外模型的阶段。

摘要： 2，3，7，8-氯代二英（ TCDD）与子宫内膜异位症（ endometriosis，EMS）的发病有关。本文从目前国内外对孕酮受体亚型及其与EMS发病相关性的研究现状出发，介绍孕酮受体亚型结构与功能及其在EMS中的表达，通过对TCDD作用后子宫内膜孕酮受体及亚型的表达分析，论述TCDD对孕酮受体亚型的调节及其与EMS发病相关性。并在此基础上提出深化研究TCDD的内分泌干扰机制以及寻找特异性更高的激素受体作用物应用于激素依赖性疾病的治疗。 TCDD对孕酮受体亚型的调节导致EMS发生与发展。

摘要： MicroRNA(miRNA)作为重要的后转录调节因子参与多种生理活动.孕酮(Progesterone,P4)是重要的甾类激素,通过结合特异性受体——孕酮受体(Progesterone receptors,PGR)发挥生理作用.PGR作为核受体超家族的一员参与调控生殖相关组织或非生殖相关组织的功能.P4/PGR和miRNA可单独在雌性生殖中发挥调控作用.然而,在雌性生殖过程中,miRNA和P4/PGR的相互作用对调控排卵等雌性生殖活动起到非常重要的作用,但作用机制还未阐明.本文综述了miRNA调节P4产生、PGR基因表达以及P4/PGR调节miRNA表达的可能作用方式,为更好地研究miRNA和P4/PGR在雌性生殖中的作用提供理论基础.

摘要： Objective To explore the clinical significance of changes of progesterone receptor (PR)and Ki-67 levels after neoadjuvant chemotherapy in the patients with pancreatic cancer.Methods 72 patients treated by the neoadjuvant chemotherapy in the pancreatic surgery of our hospital from January 2009 to March 2013 were selected. The relationship between the PR and Ki-67 levels before and after chemotherapy with the treatment effect was an-lyzed.Results The total effective rate in 72 cases was 86%,moreover the PR and Ki-67 expressions had statistical differences between before and after chemotherapy;the analysis showed that the PR and Ki-67 expression levels had close relation with the chemotherapeutical efficacy (P <0.05).Conclusion For the patients with pancreatic cancer treated by the neoadjuvant chemotherapy,the chemotherapeutic effect can be analyzed by analyzing the change situa-tion of PR and Ki-67 expression levels,which has active significance to the selection of clinical treatment methods.%目的：探讨和分析胰腺癌患者行新辅助化疗后孕酮受体、Ki-67的水平变化的临床意义。方法选取2009年1月至2013年3月在该院胰腺外科行新辅助化疗治疗的患者72例，分析化疗前后孕酮受体、Ki-67水平与治疗效果之间的关系。结果72例患者总治疗有效率为86%，且化疗前后孕酮受体及 Ki-67的表达水平比较，差异有统计学意义(P <0.05)；分析显示化疗前后孕酮受体、Ki-67表达水平的变化与化疗疗效有紧密的相关性(P <0.05)。结论对于行新辅助化疗治疗的胰腺癌患者，可以通过分析孕酮受体、Ki-67表达水平的变化情况来分析其化疗疗效，对临床治疗方法的选择有积极意义。

摘要： 子宫蓄脓疾病是目前危害宠物较为严重的一类疾病,尤其是对老年犬的危害更为严重.该病主要发生于发情后期,多数学者认为其与发情后期黄体分泌的孕酮增多有关,但其确切的发病机制尚未清楚.子宫蓄脓疾病多由子宫内膜腺体的囊性增生开始,经细菌感染后演发为蓄脓.本实验通过对收集的病料进行病理观察,发现与此观点吻合,多个病例的病理切片中仍能发现子宫内膜的囊性增生.由于孕酮是本病的一个发病诱因,因此本实验还对发病犬与健康幼犬子宫内的孕酮受体进行了比较分析,发现发病犬的孕酮受体阳性结果较为明显.

摘要： 目的：研究经前平颗粒对经前期综合征(PMS)肝气逆证模型大鼠不同脑区(下丘脑、顶区皮质)孕酮受体(PR)表达的影响。rn 方法：以情志刺激多因素法复制PMS肝气逆证大鼠模型，以经前平颗粒进行干预，采用免疫荧光标记结合激光流式细胞仪、激光共聚焦显微镜检测大鼠下丘脑和顶区皮质中PR的蛋白表达量及定位分布模式.rn 结果：模型组大鼠下丘脑和顶区皮质中PR蛋白表达水平与正常组相比均显著降低(P<0.05)，经前平颗粒干预后该受体表达水平较模型组显著上调。rn 结论：PMS肝气逆证发病与下丘脑和顶区皮质中PR含量密切相关，经前平颗粒显著上调两部位PR蛋白表达可能是其治疗PMS的机制之一。

摘要： 孕酮对于牛胚胎的着床和妊娠过程的维持具有重要作用。在体条件下，孕酮会阻止子宫内膜的上孕酮受体的增加，但在牛妊娠识别启动时，孕酮的增加并没有影响孕酮受体的表达。在子宫内膜的细胞水平上，孕酮对孕酮受体的表达是否产生影响?本试验分别用50、100、200和400 ng/ml浓度的孕酮处理体外培养的牛子宫内膜细胞1、3、6、12、24小时，然后收集细胞通过半定量RT-PCR分析孕酮对子宫内膜细胞PR表达的影响。结果表明：在细胞层次水平上，孕酮能够抑制子宫内膜体外培养细胞上孕酮受体的表达。

摘要： 目的：研究经前期综合征肝气逆证大鼠模型下丘脑中雌二醇α受体、孕酮受体的变化。方法：采用免疫荧光细胞化学技术结合流式细胞仪检测大鼠下丘脑中雌二醇α受体、孕酮受体的含量。结果：对动情后期大鼠刺激造模可造成下丘脑中雌二醇α受体、孕酮受体含量显著降低(P＜0.01),服用中药经前平颗粒可升高下丘脑中过低的雌二醇α受体、孕酮受体数目,使其接近于正常水平。结论：下丘脑中雌二醇α受体、孕酮受体蛋白水平表达量显著降低可能是导致PMS肝气逆证的重要病因之一,下丘脑中的雌二醇α受体、孕酮受体可能是治疗PMS肝气逆证的作用靶点。

摘要： 目的：探讨荔枝核提取物对乳腺增生病（HMG）大鼠乳腺组织雌二醇受体(ER)和孕酮受体(PR)表达及细胞凋亡作用。rn 方法：取健康、未孕雌性SD大鼠60只，按体重随机抽取10只作为空白对照组，每天肌肉注射（im）生理盐水;其余50只大鼠im苯甲酸雌二醇0.5mg·kg-1qd×25d，改用黄体酮4mg·kg-1qd×5d，造成大鼠乳腺增生病模型;第31d按体重随机分组并给药，荔枝核高、中、低剂量（44g·kg-1,22g·kg-1和11g·kg-1）和乳结平(3.3g·kg-1)分别灌胃给予药物，正常对照组和模型组动物则给予蒸馏水，每天一次，连续给药30d;实验结束时，用免疫组化方法观察正常和HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，流式细胞仪检测乳腺组织细胞凋亡情况，以及计算子宫指数改变。rn 结果：荔枝核高、中剂量和乳结平能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达(P<0.01～P<0.05)，荔枝核高、中剂量呈量效关系地促进乳腺组织细胞凋亡(P<0.01～P<0.05);HMG大鼠乳头红肿及增生明显，子宫指数增加，与空白对照组比较，差异有高度显著性(P<0.01)，而各给药处理组能不同程度地逆转上述病理性改变(P<0.05～0.01)。rn 结论：荔枝核能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，并促进乳腺组织细胞凋亡，改善乳腺增生及子宫的病理变化，从而有效地对抗雌激素性大鼠乳腺增生病。

摘要： 目的：探讨荔枝核提取物对乳腺增生病(HMG)大鼠乳腺组织雌二醇受体(ER)和孕酮受体(PR)表达及细胞凋亡作用。rn 方法：取健康、未孕雌性SD大鼠60只，按体重随机抽取10只作为空白对照组，每天肌肉注射(im)生理盐水;其余50只大鼠im苯甲酸雌二醇0.5mg·kg-1qd×25d。改用黄体酮4mg·kg-1qd×5d，造成大鼠乳腺增生病模型：第31d按体重随机分组并给药，荔枝核岛、中、低剂量(44g·kg1，22g·kg1和11g·kg1)和乳结平(3.3g·kg1)分别灌胃给予药物，正常对照组和模型组动物则给予蒸馏水，每天一次，连续给药30d;实验结束时，用免疫组化方法观察正常和HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，流式细胞仪检测乳腺组织细胞凋亡情况，以及计算子宫指数改变。rn 结果：荔枝核高、中剂量和乳结平能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达(P<0.01～P<0.05)，荔枝核高、中剂量呈量效关系地促进乳腺组织细胞凋亡(P<0.01～P<0.05);HMG大鼠乳头红肿及增生明显，子宫指数增加，与空白对照组比较，差异有高度显著性(P<0.01)，而各给药处理组能不同程度地逆转上述病理性改变(P<0.05～0.01)。rn 结论：荔枝核能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，并促进乳腺组织细胞凋亡，改善乳腺增生及子宫的病理变化，从而有效地对抗雌激素性大鼠乳腺增生病。

摘要： 目的：探讨荔枝核提取物对乳腺增生病(HMG)大鼠乳腺组织雌二醇受体(ER)和孕酮受体(PR)表达及细胞凋亡作用。rn 方法：取健康、未孕雌性SD大鼠60只，按体重随机抽取10只作为空白对照组，每天肌肉注射(im)生理盐水;其余50只大鼠im苯甲酸雌二醇0.5 mg·kg～(-1)qd×25d，改用黄体酮4 mg·kg～(-1)。qd×5d，造成大鼠乳腺增生病模型;第31 d按体重随机分组并给药，荔枝核高、中、低剂量(44 g·kg～(-1)，22g·kg～(-1)和11g·kg～(-1))和乳结平(3.3 g·kg～(-1))分别灌胃给予药物，正常对照组和模型组动物则给予蒸馏水，每天一次，连续给药30 d;实验结束时，用免疫组化方法观察正常和HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，流式细胞仪检测乳腺组织细胞凋亡情况，以及计算子宫指数改变。rn 结果：荔枝核高、中剂量和乳结平能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达(P<0.01-P<0.05)，荔枝核高、中剂量呈量效关系地促进乳腺组织细胞凋亡(P<0.01～P<0.05);HMG大鼠乳头红肿及增生明显，子宫指数增加，与空白对照组比较，差异有高度显著性(p<0.01)，而各给药处理组能不同程度地逆转上述病理性改变(P<0.05～0.01)。rn 结论：荔枝核能抑制HMG大鼠乳腺组织ER和PR表达，并促进乳腺组织细胞凋亡，改善乳腺增生及子宫的病理变化，从而有效地对抗雌激素性大鼠乳腺增生病。

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。

摘要： 本发明涉及共微粉化产物，其包含活性成分和基于N‑乙烯基‑2‑吡咯烷酮的聚合物赋形剂，所述活性成分选自选择性孕酮受体调节剂、其代谢物和其混合物。本发明还涉及包含所述共微粉化产物的药物组合物及其治疗用途。

摘要： 本发明公开了新型孕酮受体调节剂(PRM)－中孕酮在治疗和预防激素依赖性良性妇科疾病中的应用：(a)治疗妇科疾病如子宫内膜药物、子宫肌瘤、术后腹膜粘连、机能障碍性出血(子宫出血、经血过多)和痛经；(b)预防妇科疾病如术后腹膜粘连、机能障碍性出血(子宫出血、经血过多)和痛经；(c)用有效量的中孕酮治疗和预防需要治疗或者预防上述疾病的雌性、特别是女性中的这些疾病的方法。中孕酮定义为在体内既具有孕酮受体(PR)激动剂活性又具有孕酮受体拮抗剂活性的化合物。它们以中等的激动剂和拮抗剂水平稳定PR的功能。相应的功能是用孕酮或者抗孕酮不能实现的。中孕酮的每日剂量为0.5－100.0mg；更优选为5.0－50mg；而最优选为10－25mg。根据本发明，中孕酮优选是J867、J912和J1042。

摘要： 本发明涉及中孕酮作为制备激素替代疗法(HRT)用药物的药物组分的应用，还涉及与雌激素组合用作制备HRT、相应HRT方法和治疗激素缺乏及激素不规律综合症的药物的药物组分的应用。中孕酮定义为在体内既具有孕酮受体(PR)激动剂活性又具有孕酮受体拮抗剂活性的化合物。它们以中等的激动剂和拮抗剂水平稳定PR的功能。相应的功能是用孕酮或者抗孕酮不能实现的。根据本发明，中孕酮优选是J 867、J 912和J 1042。

摘要： 本发明涉及中孕酮(mesoprogestin)用于制备女性避孕用药物的用途,并涉及女性避孕用药物制剂,涉及将有效量的中孕酮给予希望避孕的女性的女性避孕方法。任选地,中孕酮可以与雌激素组合使用。中孕酮被定义为在体内在孕酮受体(PR)处具有激动和拮抗两种活性的化合物。它们在激动和拮抗的中间水平稳定PR的功能。而用孕酮和抗孕酮(antiprogestin)不能达到相应的功能状态。J867、J912、J956和J1042是根据本发明的优选的中孕酮。

摘要： 本发明针对用于治疗和/或预防子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)的含有孕酮受体调节剂——即(11β,17β)‑17‑羟基‑11‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑17‑(五氟乙基)雌甾‑4,9‑二烯‑3‑酮——的药物组合物，其遵循一种特定方案给药至被诊断患有子宫肌瘤的患者。另外，本发明针对一种遵循一种特定方案来治疗子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)和/或减小子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)大小并减少与子宫肌瘤相关的症状的方法，以及针对一种治疗月经大出血(HMB)的方法。

摘要： 本发明涉及化合物(I)的晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备含孕酮受体调节剂和治疗子宫肌瘤和/或子宫内膜异位药物制剂中的用途。本发明提供的化合物(I)的晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

摘要： 本发明涉及孕酮受体拮抗剂剂型。具体地，本发明涉及以大约0.5至5毫克和更特别为2毫克的剂量包含孕酮受体拮抗剂即(11β,17β)‑17‑羟基‑11‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑17‑(五氟乙基)雌‑4,9‑二烯‑3‑酮的药物组合物。此外，本发明涉及该新型药物组合物用于治疗和/或预防妇科疾病如子宫纤维瘤（肌瘤、子宫平滑肌瘤）、子宫内膜异位或过度的月经出血的用途，以及获得此类组合物和口服剂型的方法。

摘要： 本发明针对用于治疗和/或预防子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)的含有孕酮受体调节剂——即(11β,17β)‑17‑羟基‑11‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑17‑(五氟乙基)雌甾‑4,9‑二烯‑3‑酮——的药物组合物，其遵循一种特定方案给药至被诊断患有子宫肌瘤的患者。另外，本发明针对一种遵循一种特定方案来治疗子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)和/或减小子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)大小并减少与子宫肌瘤相关的症状的方法，以及针对一种治疗月经大出血(HMB)的方法。

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。