pH响应型星状聚合物胶束的制备及释药性能

摘要

以金刚烷为核设计合成了一种具有pH响应功能的四臂星状聚合物金刚烷-[聚(乳酸-共-羟基乙酸)-聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯-聚(乙二醇)单甲醚]4(4sAd-PLGA-D-P),制备了4sAd-PLGA-D-P自组装胶束,考察了该胶束对抗癌药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的控释性能.结果表明:改变聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(PDEAEMA)的链段长度可实现对聚合物胶束性能的调控.PDEAEMA链段越长,聚合物胶束的粒径越大,载药量越高,药物累计释放量越高.聚合物胶束具有良好的稳定性(临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration,CMC)为0.003 1 mg/mL)、pH响应性能和载药能力(载药量高达24.8％).载DOX胶束在肿瘤微环境pH值(pH=5.0)的累计释放量(85.2％)明显高于正常组织pH=7.4条件下的累计释放量(20.9％),可实现抗癌药物的可控释放.因此,pH响应型聚合物胶束4sAd-PLGA-D-P在抗癌药物递送领域具有潜在的应用前景.