新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂（Ⅰ）

摘要

报道二肽和三肽ａ－酮酸酯的设计、合成和对半胱氨酸蛋白酶的抑制作用。它们的Ｐ２位都是亮氨酸，Ｐ１与Ｐ３位是不同的氨基酸残基，具有不同的末端氨基保护基和不同的酯基。Ｐ１位氨基酸残基的性质对抑制能力有影响，由二肽扩大到三肽对抑制能力无显著提高，改变氨基保护基对不同的二肽和三肽系列有不同影响，改变酯基性质对抑制能力略有影响。这一系列ａ－酮酸酯是半胱氨酸蛋白酶ｃａｌｐａｉｎ的有效、专一抑制剂。