前列腺素类药物

摘要： 前列腺素类滴眼液由于其降眼压效果显著、副作用少、一天一次的使用频率成为治疗青光眼的一线药物。但随着人们对前列腺素类药物运用和研究的进一步深入,其在眼部及眼外的副作用及其机制被逐步报道。与此同时,一些副作用更少、降眼压效果良好的新型前列腺素类药物的出现,为饱受传统前列腺素类药物副作用折磨的青光眼患者带来了福音。本文将对目前主要的前列腺素类药物的副作用及其机制作一综述,旨在为眼科医生合理选择前列腺素类药物,防治其副作用提供参考。

摘要： 目的探讨前列腺素类降眼压药物的长期使用对兔眼球结膜厚度的影响及其可能的机制。方法采用随机数表法将24只清洁级新西兰大白兔随机分为拉坦前列腺素组、盐酸卡替洛尔组和空白对照组,每组8只,均取左眼作为实验眼,其中前2个组分别采用拉坦前列腺素滴眼液和盐酸卡替洛尔滴眼液点眼,每天1次,每次1滴,持续2个月;空白对照组不做任何处理。点眼前及点眼后2个月,采用光相干断层扫描(OCT)分别测量拉坦前列腺素组和盐酸卡替洛尔组实验兔左眼球结膜全层厚度。采用实时荧光定量PCR和Western blot法检测点眼后2个月各组实验兔球结膜组织中基质金属蛋白酶(MMP)-1和MMP-3 mRNA及蛋白表达水平变化。结果OCT检测结果显示,点眼前拉坦前列腺素组和盐酸卡替洛尔组球结膜厚度分别为(178.88±5.23)μm和(184.94±11.85)μm,点眼后2个月分别为(124.19±11.29)μm和(183.31±8.71)μm;点眼后2个月拉坦前列腺素组兔眼球结膜全层厚度较点眼前及盐酸卡替洛尔组点眼后2个月明显变薄,差异均有统计学意义(均P<0.01)。实时荧光定量PCR和Western blot检测结果显示,拉坦前列腺素组MMP-1和MMP-3 mRNA及蛋白相对表达量均较空白对照组和盐酸卡替洛尔组明显升高,差异均有统计学意义(均P<0.01)。结论长期点用前列腺素类滴眼液可使兔眼球结膜厚度明显变薄,其机制可能与球结膜组织中MMP-1和MMP-3表达水平升高有关。

摘要： 目的 探讨前列腺素类降眼压药物的长期使用对兔眼球结膜厚度的影响及其可能的机制.方法 采用随机数表法将24只清洁级新西兰大白兔随机分为拉坦前列腺素组、盐酸卡替洛尔组和空白对照组,每组8只,均取左眼作为实验眼,其中前2个组分别采用拉坦前列腺素滴眼液和盐酸卡替洛尔滴眼液点眼,每天1次,每次1滴,持续2个月;空白对照组不做任何处理.点眼前及点眼后2个月,采用光相干断层扫描(OCT)分别测量拉坦前列腺素组和盐酸卡替洛尔组实验兔左眼球结膜全层厚度.采用实时荧光定量PCR和Western blot法检测点眼后2个月各组实验兔球结膜组织中基质金属蛋白酶(MMP)-1和MMP-3 mRNA及蛋白表达水平变化.结果 OCT检测结果显示,点眼前拉坦前列腺素组和盐酸卡替洛尔组球结膜厚度分别为(178.88±5.23) μm和(184.94±11.85) μm,点眼后2个月分别为(124.19±11.29) μm和(183.31±8.71) μm;点眼后2个月拉坦前列腺素组兔眼球结膜全层厚度较点眼前及盐酸卡替洛尔组点眼后2个月明显变薄,差异均有统计学意义(均P＜0.01).实时荧光定量PCR和Western blot检测结果显示,拉坦前列腺素组MMP-1和MMP-3 mRNA及蛋白相对表达量均较空白对照组和盐酸卡替洛尔组明显升高,差异均有统计学意义(均P＜0.01).结论 长期点用前列腺素类滴眼液可使兔眼球结膜厚度明显变薄,其机制可能与球结膜组织中MMP-1和MMP-3表达水平升高有关.

摘要： 目的:分析缩宫素联合前列腺素类药物在预防高危妊娠且行剖宫产产后出血中的应用价值.方法:于2018年4月～2020年4月期间,选择纳入60例高危妊娠且行剖宫产病例样本,以奇偶数字表方式对纳入样本进行交叉分组,30例设置对比组给予缩宫素单药治疗,30例设置研究组采用缩宫素+前列腺素类药联合治疗,分析治疗情况.结果:经统计,研究组术中、术后2h内、以及术后2-24h内实际出血量均少于对比组,差异显著,P0.05.结论:在预防高危妊娠且行剖宫产产后出血中,采取缩宫素+前列腺素类药联合用药方案,可最大程度减少术中、术后出血量,减少附加止血措施的应用,且联合用药并不会增加药物不良反应,安全性也较高.

摘要： 目的 宫内注射卡前列素氨丁三醇对高危妊娠剖宫产术后患者子宫动脉血流动力学指标及出血量的影响.方法 将84例高危妊娠剖宫产术后患者随机分为观察组和对照组,每组42例.对照组产后行缩宫素肌肉注射和静脉滴注,观察组在此基础上增加宫体注射卡前列素氨丁三醇,观察两组产妇子宫血流动力学指标和产后出血情况.结果 观察组产妇搏动指数(PI)、阻力指数(RI)、收缩期峰值流速/舒张末期流速(S/D)明显小于对照组(P<0.05);观察组产妇产后2 h出血量及12 h出血量均低于对照组(P<0.05).结论 宫内注射卡前列素氨丁三醇能够显著改善高危妊娠剖宫产术后患者的子宫动脉血流动力学指标,降低PI、RI、S/D水平,促进子宫平滑肌收缩,作用快速、持久,在降低产后2 h出血量及12 h出血量方面具有重要的意义.

摘要： 目的:分析缩宫素联合前列腺素类药物在预防高危妊娠且行剖宫产产后出血中的应用价值。方法:于2018年4月~2020年4月期间,选择纳入60例高危妊娠且行剖宫产病例样本,以奇偶数字表方式对纳入样本进行交叉分组,30例设置对比组给予缩宫素单药治疗,30例设置研究组采用缩宫素+前列腺素类药联合治疗,分析治疗情况。结果:经统计,研究组术中、术后2h内、以及术后2-24h内实际出血量均少于对比组,差异显著,P0.05。结论:在预防高危妊娠且行剖宫产产后出血中,采取缩宫素+前列腺素类药联合用药方案,可最大程度减少术中、术后出血量,减少附加止血措施的应用,且联合用药并不会增加药物不良反应,安全性也较高。

摘要： 目的 探讨并分析在产科临床中采用无痛分娩预防性用药的临床效果及对产后出血的影响.方法 本研究分别选取我院妇产科2018年和2019年收治入院的无痛分娩产妇各60例,其中2018年60例为比对组,2019年60例为实验组.为预防产后出血,比对组使用常规缩宫素治疗,实验组在此基础上加用葡萄糖酸钙和前列腺素类药物.分别记录两组产妇在产后各时段内的出血量及产后出血发生率.结果 实验组产妇的2 h出血量为(163.25±45.51)mL,产后24 h出血量为(307.79±34.29)mL,各时段的出血量均少于比对组,组间统计学差异较为显著,P0.05.结论 无痛分娩时,给予产妇缩宫素、葡萄糖酸钙和前列腺类药物等预防性用药,价格便宜,易于采购,且能减少产后各时段内的出血量,改善分娩结局,值得推广.

摘要： 本发明涉及含有至少一种式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和/或溶剂合物和a)至少一种抗血栓形成剂或b)至少一种钙拮抗剂或c)至少一种前列腺素或前列腺素衍生物的药物制剂，在式(I)化合物中，R

摘要： 一种含有至少一种式I化合物，其中R

摘要： 本发明涉及含有至少一种式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和/或溶剂合物和a)至少一种抗血栓形成剂或b)至少一种钙拮抗剂或c)至少一种前列腺素或前列腺素衍生物的药物制剂，在式(I)化合物中，R

摘要： 本发明公开了一种(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的制备方法，属于医药中间体制备技术领域，本发明与以往制备(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的菲茨纳‑莫发特(Pfitzner‑Moffatt)氧化或戴斯‑马丁(Dess‑Martinperodinane)氧化方法相比，避免了繁琐的纯化步骤，避免产生刺激性气味的硫醚，而且所用试剂便宜易得，本发明提供了一种环保经济、适合大规模制备(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的氧化方法。

摘要： 本发明公开了一种前列腺素类药物组合物，其特征在于所述前列腺素类药物组合物包括1质量份的前列腺素类药物，1至300000质量份的油脂；所述油脂为可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、混合脂肪酸甘油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯、羊毛脂中的一种或两种以上的混合。本发明技术效果主要体现在：米索前列醇的降解是由水来催化的，普通制剂的辅料均有一定的亲水性，本发明采用油脂作为辅料，大大减少了米索前列醇接触到水的几率，取得了意想不到的效果，显著提高了本品在贮存期间的稳定性。

摘要： 本发明涉及用于合成前列腺素类药物的中间体及其制备方法。本发明涉及一种用于合成前列腺素类药物的中间体(结构式I)，以及此中间体的制备方法，此中间体可用于合成前列腺素类药物，例如贝美前列素(bimatoprost)、曲伏前列素、拉坦前列素等。此中间体可以通过半缩醛的Wittig反应及其衍生化制得。

摘要： 本发明公开了一种前列腺素类药物组合物，其特征在于所述前列腺素类药物组合物包括1质量份的前列腺素类药物，1至300000质量份的油脂；所述油脂为可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、混合脂肪酸甘油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯、羊毛脂中的一种或两种以上的混合。本发明技术效果主要体现在：米索前列醇的降解是由水来催化的，普通制剂的辅料均有一定的亲水性，本发明采用油脂作为辅料，大大减少了米索前列醇接触到水的几率，取得了意想不到的效果，显著提高了本品在贮存期间的稳定性。

摘要： 本发明提供了一种生物酶拆分前列腺素类药物关键中间体（1S,5R）‑Corey内酯的方法，首先往消旋的Corey内酯的乙腈水溶液加入水解酶，常温搅拌后，反应液用水淬灭，然后用乙酸乙酯萃取、干燥、纯化，得到手性环戊烯醇；往环戊烯醇的乙醇溶液中缓慢加入稀HCl，反应产物后处理纯化后即得。本发明方法适用底物范围广，反应选择性好，无需金属催化剂，且反应条件温和；合成的(1S,5R)‑Corey内酯可以用于多种药用功能，与传统化学手性拆分路线相比，缩短了合成步骤，同时得到的副产物也可以利用，增加了原子利用率。本发明的合成方法原料便宜易得步骤短，通过生物酶进行手性拆分，原料易得，反应条件温和，产率高；本发明合成的(1S,5R)‑Corey内酯，可以轻松地转换成各种有用的合成结构。

摘要： 本发明公开了前列腺素类药物的缓释制剂，将对湿热不稳定的药用组分利用冻干技术将其制备称成冻干组合物，再加入一定的缓释材料及其他药学辅料，以干法制粒工艺制备缓释制剂，此工艺操作简便，不仅有效提高了药物的稳定性，克服了药物含量不均匀的缺陷，同时还能够显著降低制剂生产过程中对环境的要求，从而也有效的降低了制剂的生产成本。

摘要： 本发明涉及用于合成前列腺素类药物的中间体及其制备方法。本发明涉及一种用于合成前列腺素类药物的中间体(结构式I)，以及此中间体的制备方法，此中间体可用于合成前列腺素类药物，例如贝美前列素(bimatoprost)、曲伏前列素、拉坦前列素等。此中间体可以通过半缩醛的Wittig反应及其衍生化制得。