关键中间体及其合成方法和在制备他达拉非方面的应用

摘要

本发明公开了关键中间体及其合成方法，以及其在制备他达拉非方面的应用。本发明采用D‑色氨酸甲酯盐酸盐、3,4‑二羟基苯甲醛为原料经缩合环合、氯乙酰化、胺解环合反应生成所述制备他达拉非的关键中间体。本发明方法原料易得，突破现有技术因使用公安部门管制的易制毒化学品胡椒醛作为原料所存在的技术缺陷。制备过程中无需催化剂，收率高。所得关键中间体可以应用于制备他达拉非，简单易行，工艺稳定、成本低，适合工业化规模生产，其结构式如式（Ⅲ）所示：