基于环构象的抗菌化合物设计、合成及应用

摘要

本发明提供一种Pyridomycin的衍生物，其大环衍生物保留了天然产物中12元杂环的骨架结构以及N6位的3‑羟基‑2‑吡啶甲酸结构的基础上：(1)将C2位的环外不饱和双键置换为环状氨基酸，所述环状氨基酸可以调控大环的构象；具体利用环大小和羧基alpha‑位手性构型控制大环的构象；(2)利用Pyridomycin分子6‑7位邻二胺结构特征，保留了Pyridomycin中3‑羟基‑2‑吡啶甲酸以及3‑吡啶两个活性相关结构通过调整邻二胺的二面角，使小分子具有Pyridomycin的独特构象。该结构化合物有着更优的活性与应用前景。