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20－三氮唑基－20－羟基－孕甾衍生物及其制备方法和医药用途

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本发明属于医药领域，具体涉及一系列20‑三氮唑基‑20‑羟基‑孕甾衍生物、包含上述物质的制备方法以及它们的医药用途，特别是用于制备治疗雄激素受体相关疾病如依赖于雄激素的细胞增殖、前列腺癌、多毛症、痤疮、雄激素脱发等。本发明中涉及化合物的结构通式如下，通式中各基团定义详见说明书。

著录项

公开/公告号CN108707177A

专利类型发明专利
公开/公告日2018-10-26

原文格式PDF
申请/专利权人中国药科大学;
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申请/专利号CN201811022078.8
发明设计人向华;黄阿丽;王崇;
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申请日2018-09-03
分类号
代理机构
代理人
地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
入库时间 2023-06-19 06:55:48

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-11-20

实质审查的生效 IPC(主分类):C07J43/00 申请日:20180903

实质审查的生效
2018-10-26

公开

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1. 20－三氮唑基－20－羟基－孕甾衍生物及其制备方法和医药用途 [P] . 中国专利： CN108707177A . 2018-10-26
2. 3-羟基-孕甾-21-(2′,5′-二甲氧基)苯亚甲基-5-烯-20-酮、其制备方法和用途 [P] . 中国专利： CN102850424A . 2013-01-02
3. Preparing 1,4-pregna-dienoic acid derivatives, comprises oxidizing 20-oxo-steroid derivatives to 20-hydroxysteroid derivatives in the presence of copper(II) salts with hydroxyalkyl, and oxidizing the 20-oxo-steroid derivatives [P] . 德国专利： DE102010029875A1 . 2011-12-15

机译：制备1，4-孕二烯二烯酸衍生物，包括在铜（II）盐存在下用羟烷基将20-氧-甾族衍生物氧化为20-羟基甾族衍生物，以及氧化20-氧-甾族衍生物。
4. Method of preparation by a microbiological process of a delta 4 - 6alpha - fluoro - or delta 4 - 6alpha - chloro - 16 -) - 11alpha, 17, 21 trihydroxy - pregnene - 3, 20 - diones and delta 1, 4 - 6alpha - fluoro - or delta 1, 4 - 6alpha - chloro - 16 -) - 11alpha, 17, 21 - trihydroxy - pregnadiene - 3, 20 - diones [P] . 法国专利： FR1255540A . 1961-03-10

机译：通过微生物方法制备δ4-6α-氟-或δ4-6α-氯-16-）-11α，17、21三羟基-孕烯-3、20-二酮和δ1，4-6α-的制备方法氟-或δ1，4-6α-氯-16-）-11α，17，21-三羟基-孕二烯-3，20-二酮
5. Preparing 1,4-pregna-dienoic acid derivative from 20-hydroxysteroid derivative by Swern oxidation, comprises adding 20-hydroxysteroid derivative in mixture of e.g. secondary amine and dimethylsulfoxide, and adding chlorosulfonic acid [P] . 德国专利： DE102010029877A1 . 2011-12-15

机译：通过Swern氧化从20-羟基类固醇衍生物制备1，4-孕烷二烯二酸衍生物，包括在例如碳酸氢钠的混合物中加入20-羟基类固醇衍生物。仲胺和二甲基亚砜，并加入氯磺酸