新的C－17－杂芳基甾族的CYP17抑制剂/抗雄激素物质：其合成，体外生物学活性，药代动力学和抗肿瘤活性

摘要

描述了甾族C－17苯并吡咯，嘧啶并吡咯(氮杂苯并吡咯)和二嗪类。也描述了它们的合成方法，包括3β－乙酸基－17－氯－16－甲酰雄甾－5，16－二烯或它的类似物和苯并吡咯或嘧啶并吡咯亲核基团的亲核乙烯“加成－消除”取代反应的步骤，也包括钯催化的17－碘代雄甾－5，16－二烯－3β－醇或它们的类似物与三丁基甲锡烷基二嗪进行的交叉偶联反应。该组合物是有效的人CYP17酶的抑制剂，也是有效的野生型和突变型雄激素受体(AR)的拮抗剂。该组合物用于治疗人前列腺癌。