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Whole-Cell Biocatalysts for Stereoselective C-H Amination Reactions

机译:全细胞生物催化剂用于立体选择性C-H胺化反应

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摘要

Enantiomerically pure chiral amines are ubiquitous chemical building blocks in bioactive pharmaceutical products and their synthesis from simple starting materials is of great interest. One of the most attractive strategies is the stereoselective installation of a chiral amine through C-H amination, which is a challenging chemical transformation. Herein we report the application of a multienzyme cascade, generated in a single bacterial whole-cell system, which is able to catalyze stereoselective benzylic aminations with ee values of 97.5%. The cascade uses four heterologously expressed recombinant enzymes with cofactors provided by the host cell and isopropyl amine added as the amine donor. The cascade presents the first example of the successful de novo design of a single whole-cell biocatalyst for formal stereoselective C-H amination.
机译:对映体纯的手性胺是生物活性药物制品中普遍存在的化学积木,其简单的起始材料的合成具有很大的兴趣。 最具吸引力的策略之一是通过C-H胺化的手性胺的立体选择性安装,这是一种具有挑战性的化学转化。 在此,我们报告了在单一细菌全细胞系统中产生的偏酶级联的施用,其能够催化EE值为97.5%的立体选择性苄基胺。 级联使用四种异相型表达的重组酶与由宿主细胞提供的辅助粘液剂和加入的异丙基胺作为胺供体。 级联介绍了单一全细胞生物催化剂的成功De Novo设计的第一个例子,用于正式立体选择性C-H胺化。

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