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【24h】

F-18-Labeling of Aryl-SCF3, -OCF3 and -OCHF2 with [F-18]Fluoride

机译:[-18]氟化物对芳基SCF3,-OCF3和-OCHF2的F-18标签

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摘要

We report that halogenophilic silver(I) triflate permits halogen exchange (halex) nucleophilic F-18-fluorination of aryl-OCHFCl, -OCF2Br and -SCF2Br precursors under mild conditions. This Ag-I-mediated process allows for the first time access to a range of F-18-labeled aryl-OCHF2, -OCF3 and -SCF3 derivatives, inclusive of [F-18]riluzole. The F-18-labeling of these medicinally important motifs expands the radiochemical space available for PET applications.
机译:我们报告说,在温和的条件下,芳基-OCHFCl,-OCF2Br和-SCF2Br前体的卤化银(I)三氟甲磺酸允许卤素交换(halex)亲核F-18-氟化。这种由Ag-I介导的过程首次允许使用F-18标记的芳基-OCHF2,-OCF3和-SCF3衍生物,包括[F-18]利鲁唑。这些具有医学重要性的基元的F-18标记扩展了可用于PET应用的放射化学空间。

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