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【24h】

Gold-Catalyzed Cyclization Leads to a Bridged Tetracyclic Indolenine that Represses beta-Lactam Resistance

机译:黄金催化的环化反应导致桥联的四环吲哚啉抑制β-内酰胺抗性。

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摘要

A gold-catalyzed desilylative cyclization was developed for facile synthesis of bridged tetracyclic indolenines, a common motif in many natural indole alkaloids. An antimicrobial screen of the cyclization products identified one compound which selectively potentiates -lactam antibiotics in methicillin-resistant S. aureus (MRSA), and re-sensitizes a variety of MRSA strains to -lactams.
机译:开发了一种金催化的脱甲硅烷基化环,以轻松合成桥联的四环吲哚胺,这是许多天然吲哚生物碱中的常见基序。环化产物的抗菌筛选鉴定出一种化合物,该化合物可选择性增强甲氧西林抗性金黄色葡萄球菌(MRSA)中的-内酰胺类抗生素,并使多种MRSA菌株对-内酰胺类重新敏感。

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