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Total Synthesis of(-)-Reidispongiolide A,an Actin-Targeting Marine Macrolide

机译:靶向肌动蛋白的海洋大环内酯(-)-芥子油苷A的全合成

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摘要

Reidispongiolide A(1),isolated by D'Auria et al.from the sponge Reidispongia coerulea,which was collected off the coast of New Caledonia,and sphinxolideB(2)are representative members of a structurally unique family of cytotoxic marine macrolides.Their interaction with actin in the cell cytoskeleton leads to microfilament destabilization,and they show potent antiproliferative activity(for example,IC50=0.04 and 0.01 mu g mL~(-1)against human colon carcinoma HT29)and the ability to circumvent multidrug resistance.
机译:D'Auria等人从新喀里多尼亚沿岸的海绵蓝藻(Reidispongia coerulea)中分离得到的Reidispongiolide A(1),和SphinxolideB(2)是结构独特的细胞毒性海洋大环内酯类化合物的代表成员。肌动蛋白在细胞骨架中的作用导致微丝不稳定,它们显示出有效的抗增殖活性(例如,IC50 = 0.04和针对人结肠癌HT29的0.01μgmL〜(-1))和规避多药耐药性的能力。

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