阿卡波糖普通片剂、咀嚼片、胶囊口服的血糖调节效果及安全性比较

摘要

目的比较在健康人和2型糖尿病患者中口服阿卡波糖普通片剂、咀嚼片和胶囊的血糖调节效果及安全性。方法健康受试者研究中,采用单剂量、随机、开放、两序列、两周期、双交叉的试验设计,12例健康受试者随机分入两组,每周期第1天单独服用蔗糖水,第2天同时服用蔗糖水和阿卡波糖片或阿卡波糖咀嚼片,采集单服糖水或糖药同服前及服药后4 h内血清样本。糖尿病患者中,采用三周期三交叉试验设计,共入组24例2型糖尿病患者,连续3 d随机交叉给予阿卡波糖咀嚼片、阿卡波糖片或阿卡波糖胶囊,每天早上与标准早餐同服,采集服药前及服药后4 h内血清样本。己糖激酶法检测血清葡萄糖浓度,计算药效学参数,包括服药后最大血糖浓度(C_(max))、血糖浓度降低最大值(ΔC_(max))、0~4 h血糖浓度—时间曲线下面积(AUC_(0~4h))、0~4 h血糖浓度—时间曲线下面积差值(AUEC_(0~4h))、半衰期(t_(1/2))、血糖达峰时间(T_(max)),比较不同剂型阿卡波糖的血糖调节效果。结果健康受试者中,与服用普通片相比,服用咀嚼片后C_(max)及AUC_(0~4h)均偏低,且用药前后ΔC_(max)偏大;服用普通片和咀嚼片后的不良反应发生率比较差异无统计学意义。2型糖尿病患者中,服用咀嚼片后血糖浓度C_(max)及AUC_(0~4h)偏低,且无不良反应发生,而服用胶囊和普通片剂后分别有2例、4例发生不良反应。结论相比于普通片剂和胶囊,阿卡波糖咀嚼片可能具有较优的血糖调节效果,安全性亦较好。