非洛地平纳米晶的制备及质量评价

摘要

目的制备非洛地平纳米晶,以提高药物的溶出速率并改善生物利用度。方法采用介质研磨法将非洛地平制备成纳米晶,通过单因素实验考察介质研磨的制备工艺参数及处方组成对非洛地平纳米晶质量的影响;测定非洛地平纳米晶的粒径分布和Zeta电位,并在扫描电镜下观察非洛地平纳米晶的微观形貌;比较非洛地平纳米晶与非洛地平片的体外药物溶出速率。结果以羟丙甲纤维素E5(HPMC E5)和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为稳定剂,制备的非洛地平纳米晶平均粒径为(226.3±10.9)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.188±0.005),Zeta电位为(-25.1±0.5)mV,在扫描电镜下可观察到非洛地平纳米晶呈不规则状分布;体外溶出实验表明,非洛地平纳米晶中的药物溶出速率显著快于非洛地平片。结论将非洛地平制备成纳米晶,能够显著提高药物的溶出速度,有望改善口服生物利用度。