姜黄素纳米晶注射液的制备及体内外性质评价

摘要

通过优化姜黄素纳米晶注射液(curcumin nanocrystalline injection)处方及制备工艺,进而提高姜黄素溶出速率及体内生物利用度。采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶,以粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计优化其处方及制备工艺,并对其进行理化性质表征。此外,通过桨法对不同粒径药物溶出进行考察,并研究大鼠体内药代动力学研究。实验结果表明,通过Box-Behnken实验设计得到最优处方和工艺,获得平均粒径为223.1 nm且均一的姜黄素纳米晶。X射线衍射分析和差示扫描量热法测定结果表明,其制备过程中晶型稳定。不同粒径体外溶出实验表明其粒径越小溶出速率越快,溶出程度越高。大鼠体内药代动力学研究显示,姜黄素纳米晶注射液_(cmax)和AUC_(0-∞)分别是姜黄素原料药的4.9和4.1倍。综上,本研究所开发的姜黄素纳米晶注射液,制备工艺稳定,并且能够显著提高药物溶出速率和生物利用度,为姜黄素制剂研究提供了新的思路。