丁烯酸内酯二萜衍生物的制备及抗肿瘤活性研究

摘要

采用姜科二萜类成分coronarin E(1)、hedychenone(2)和滇姜花素A(3)进行衍生化反应,制备了三个具有丁烯酸内酯结构单元的二萜衍生物4、5和7.将部分化合物进行体外细胞毒活性测试,结果表明化合物5和7对五种肿瘤细胞株均有显著的细胞毒活性,它们对肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7和结肠癌细胞株SW480的抑制活性均超过阳性对照顺铂.对化合物4、5和7进行小鼠体内抗肿瘤活性测试,结果表明三个化合物均对小鼠体内肿瘤H22和S180均有很好的抑制作用,其中化合物4对H22肿瘤的抑制活性最高,其对H22肿瘤的抑制活性为47.44％,接近阳性对照异环磷酰胺.化合物4和7对S180肿瘤的抑制活性分别为60.16％和45.20％,均超过阳性对照异环磷酰胺.