离心造粒法制备两面针镇痛微丸及其体外释放度考察

摘要

目的:制备两面针缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备两面针微丸。主要考察因素有主机转盘转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣层增重。首先制备两面针药材提取物与微晶纤维素含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D)包衣,并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:在微丸起模过程中主机转速、粘合剂的加入速度和加入量、喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。在成丸的工艺过程中,对微丸收率影响的主要因素为喷浆速度与供粉速度,微丸成丸的最佳工艺参数为:两面针药材提取物与微晶纤维素的比例是8∶1,粘合剂为4%羟丙基甲基纤维素,主机转速250 r/min,鼓风流量12×20 L/min,喷气压力为0.5 MPa,喷气流量为12 L/min,浆泵转速为16 r/min,供粉速度为50 r/min。3批样品放大试验,测得含药微丸、包衣微丸的收率分别是94.2%、96.4%,两面针缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合0级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的两面针缓释微丸。