盐酸头孢吡肟的合成

摘要

以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,二氯甲烷和环己烷为溶剂,三甲基氯硅烷(TMSCl)为保护剂,与N-甲基吡咯烷(NMP)和三甲基碘硅烷(TMSI)制成的季铵盐中间体反应,脱保护后成盐得中间体7-氨基-3-(1-甲基-1-四氢吡咯)甲基-3-头孢-4-羧酸盐酸盐(7-MPCA),再与苯并噻唑硫醇活性酯反应,合成目标产物盐酸头孢吡肟.研究硅烷化反应、碘代反应和成盐反应的主要影响因素,进行工艺参数优化.采用红外光谱、元素分析、核磁共振谱和质谱对产物盐酸头孢吡肟进行结构表征.研究结果表明:该工艺原材料易得,反应条件温和,且操作简单,以7-ACA的质量计盐酸头孢吡肟的总收率为74.6％.