Nogestimate,一种具有最少雄激素活性的孕激素的临床前评价

摘要

Ｎｏｒｇｅｓｔｉｍａｔｅ（ＮＧＭ）是一种新的具有高度选择性的促孕活性及最低的雄激素活性的孕激素。在家兔，ＮＧＭ与子宫孕激素受体结合，刺激子宫内膜，抑制排卵。ＮＧＭ直接作用于靶器官，当注入宫腔时，可刺激家兔子宫内膜，而注入培养中的分散的大鼠垂体细胞中，则抑制ＬＨＲＨ对ＬＨ释放的刺激作用。ＮＧＭ无雌激素活性，相反，与其它孕激素一样，抑制雌激素的作用。而与其它一些孕激素不同的是，ＮＧＭ相对无雄激素活性。