盐酸阿齐利特合成工艺的改进

摘要

目的改进盐酸阿齐利特的合成工艺。方法以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅱ);Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ)经缩合反应合成1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅳ);在DMF中,Ⅳ与1,4-化合物二溴丁烷,再与1-甲基哌嗪反应,经盐酸乙醇成盐制得盐酸阿齐利特(Ⅰ)。结果总收率57.1%,纯度99.5%(HPLC),化合物Ⅰ的结构经1HN-MR、13CNMR、MS确证。结论该方法反应条件温和,操作简便,成本约为原工艺的50%,适合规模化生产。