新型二唑类4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要

N-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-(3-氯丙氧基)-6-甲氧基喹唑啉-4-胺与一系列取代二唑类化合物经取代反应合成了6个新型的二唑类4-氨基喹唑啉衍生物(3a～3f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR及元素分析表征.用MTT法初步测定了3a ～3f对前列腺癌细胞(PC-3)和人乳癌细胞(Bcap-37)的抑制率.结果表明:Ⅳ-(3-氯-4-氟苯基)-6-甲氧基-7-{3-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]丙氧基}喹唑啉-4-胺和N-(3-氯-4-氟苯基)-7-{3-[5-(4-氯苯基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基]丙氧基}-6-甲氧基喹唑啉-4-胺在用药量为10 μmol·L-1时对PC-3的抑制率分别为66.8％和72.2％.