普萘洛尔光学异构体在经不同诱导剂诱导的大鼠肝微粒体P450系统中的代谢特征

摘要

采用正常及β萘黄酮（ＢＮＦ）或苯巴比妥（ＰＢ）诱导的大鼠肝微粒体，研究了Ｒ（＋）和Ｓ（－）普萘洛尔代谢酶动力学参数及立体选择性．实验表明，３种微粒体酶的亲和力均无立体选择性，反应速度有较大差别，并表现出立体选择性．ＢＮＦ组对两种对映体的催化作用较对照组增强，并对Ｒ（＋）对映体有选择性；ＰＢ组的催化作用较对照组减弱，但对Ｓ（－）对映体有选择性．实验结果提示普萘洛尔经细胞色素Ｐ４５０代谢时，酶活性中心的结合基团无立体选择性。