3,4-二氢吡咯1,2-a吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用

摘要

目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系.方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a～4j.用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a～4j,其结构经MS、1H-NMR分析确证.抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当.