Potentials of proniosomes for improving the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs

摘要

本研究的目的是制备一种用于装载难溶性药物的、流动性和稳定性极好的前体囊泡制剂并且评价其作为口服给药系统的生物利用度.将司盘60、胆固醇、山梨醇、长春西汀通过薄膜分散法制备成前体囊泡粉末.将适量的前体囊泡粉末与水混合后,囊泡会自发形成.本论文对前体囊泡粉末和由其形成的自主装囊泡混悬液的包封率、粒径、形态学特征、体外溶出和释放、物理稳定性和体内生物利用度进行了评价.前体囊泡粉末具有良好的流动性.投射电子显微镜下观察到由前体囊泡自主装形成的囊泡混悬液呈现圆球状.X射线显示药物以无定形或分子状态存在于前体囊泡粉末中.从体外溶出和释放研究中可看出前体囊泡粉末确实提高了长春西汀的溶出速率和溶出量.而且,自组装的囊泡混悬液显示出缓慢释放药物的特性.与长春西汀混悬液相比,由前体囊泡粉末自主装形成的囊泡混悬液确实提高了长春西汀在新西兰兔中的生物利用度.本研究表明前体囊泡粉末大大提高了制剂的物理和化学稳定性,具有一定的工业前景.