醛糖还原酶抑制剂Fidarestat衍生物的合成与生物活性

摘要

目的 开发一系列更为有效的醛糖还原酶抑制剂（ARIs）。方法 Fidarestat是一个非常有潜力的ARIs，本文基于Fidarestat的结构，经过C-2位修饰，设计并合成了一系 列新的ARIs。结果 当C-2 位修饰氢键给体基团羟基时最有效（所合成的化合物4抑制性最强，IC50=0.42 μM）。结论 新的ARIs可以通过改变Fidarestat的C-2位取代基的方法设计合成。