受体阻断剂

摘要： 1-甲基环丙烯(1-MCP)属于新型微毒至低毒乙烯受体阻断剂,能有效阻止内生及外源乙烯对植物的影响。中国热带农业科学院橡胶所等单位研究人员通过考察死皮植株割线症状、胶乳产量及各胶乳生理参数,评估了1-MCP对橡胶树死皮的防控效果。结果表明,施用1-MCP死皮植株割线症状得到显著好转,其死皮长度恢复率为54.44%,死皮指数由试验前的69.33降低为试验后的41.33,防效达48.47%,死皮植株胶乳产量显著增加。

摘要： 倍他乐克主要成份为美托洛尔。美托洛尔是P受体阻断剂,是较为常用的降高血压药物,还用于治疗心绞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、心脏神经官能症等。一、用法用量在治疗高血压时,每日分1-2次服用^急性心肌梗死的治疗主张在早期,建议在几小时内服用。

摘要： 旨在研究肾上腺素能受体β2和胆碱能受体M1在小鼠睾丸组织的表达定位及其生理功能.采用RT-PCR方法检测p2受体和M1受体mRNA在小鼠睾丸不同发育时期的表达变化;免疫组织化学方法研究p2受体和M1受体在小鼠睾丸的表达定位;通过体外细胞培养方法研究睾丸间质细胞β2受体和M1受体的生理功能.结果表明:β2受体和M1受体mRNA在小鼠睾丸不同发育时期均显著表达;β2受体和M1受体主要在睾丸间质细胞表达;10-5和10-6 mol·L-1经递质NE和Ach均能显著促进小鼠睾丸间质瘤细胞MLTC 1的增殖(P＜0.05),β2受体阻断剂布托沙明(Buto)和M1受体阻断剂哌吡氮平(Pire)均能阻断NE和Ach的促增殖作用(P＜0.05);NE和Ach均能明显抑制MLTC-1细胞3β-HSD mRNA的表达,其阻断剂Buto和Pire均能阻断其作用效果;NE可明显促进雌激素受体α(ERα)mRNA的表达,而Ach可明显促进ERβ的表达,但其阻断剂Buto和Pire并不能阻断NE和Ach促进ERα和ERβmRNA表达的作用效果.综上表明,NE和Ach调节睾丸间质细胞的数量和雄激素的合成,主要是通过分布于睾丸间质细胞的功能受体β2受体和M1受体介导的,但NE和Ach调节雌激素受体ERα和ERβ的表达并不受β2受体和M1受体的介导.%The experiment was conducted to study the expression and functions of adrenergic receptor β2 (β2AR) and muscarinic acetylcholine receptor M1 (M1R) in mouse testis.The expression of β2AR and M1R mRNA in mouse testis was analysed by method of RT-PCR at different developmental stages.Expression and localization of β2AR and M1R in mouse testis were examined by immunohistochemistry.The mouse Leydig tumor cells-1 (MLTC-1) were cultured in vitro to study the functions of β2AR and M1R.The results showed that β2AR and M1R mRNA obviously expressed in mouse testis at different developing stages.β2AR and M1R mostly localized in Leydig cells of testis.NE and Ach improved the proliferation of MLTC-1 in the concentration of 10-5 mol · L-1 and 10-6mol · L-1(p＜0.05).β2AR blocker butoxamine (Buto) and M1R blocker pirenzepine (Pire) both blocked the effects of NE and Ach(P＜0.05).NE and Ach obviously reduced the expression of 3β-HSD mRNA in MLTC-1,and the β2AR blocker Buto and M1R blocker Pire halted the effects by blocking β2AR and M1R.NE improved the expression of ERα mRNA,but Ach enhanced the expression of ERβ mRNA,receptor blocker Buto and Pire didn't block the effects of NE and Ach.The results indicated that the functions of NE and Ach regulating the proliferation of Leydig cells and synthesis of testosterone were mediated by β2AR and M1R,but the effects of NE and Ach on the expression of ERα and ERβ were not mediated by β2AR and M1R.

摘要： 华东师范大学易正芳团队发现抗疟化合物可抑制小鼠前列腺癌和肿瘤转移，相关论文发表于《自然一通讯》。前列腺癌的生长依赖雄性激素及其受体。临床试验表明，可阻断雄激素受体的药物是治疗前列腺癌的有效策略。但前列腺癌可能对这些药物表现出抵抗性，因为雄激素受体有替代表达形式，而目前的药物无法抑制它们。为了寻找新型雄激素受体阻断剂，研究人员对自然化合物库进行了筛选，发现抗疟剂臭椿酮是可以阻断所有不同形式雄激素受体的有力抑制剂。

摘要： 对于高血压患者来说，使用降压药物能够有效降低血压，保护靶器官，减少心脑血管事件的风险。然而，降压药是一个大家族，成员众多，在选择降压药物时既要重视其作用机制及合理使用，也要充分认识到该药物的注意事项，才能真正做到安全有效地控制血压。本期专家评药，我们聚焦p受体阻断剂类降压药当中的代表药物之一——美托洛尔，为您详解该药的选择和使用。

摘要： 临床工作中,经常遇到患者提出这样的疑问:这么多降压药,我该怎么使用?不只是患者不知道怎么用,一些非专科医生也可能不知道降压药的合理使用。前一段时间,曾经在我科住院的一个老年患者春节后回来复查,自诉春节期间和春节后血压特别高,无论怎么都控制不住。这个老爷子不到70岁,高血压20余年,近两年血压维持在180mmHg左右,稍一激动就到200mmHg。去年因双下肢水肿、血肌酐升高住院治疗,诊断为高血压

摘要： 目前，畜牧养殖中兽药残留可分为7类： ①抗生素类；②驱肠虫药类；③生长促进剂类；④抗原虫药类；⑤灭锥虫药类；⑥镇静剂类；⑦β-肾上腺素能受体阻断剂。

摘要： 1.Opsumit马西替坦Actelion制药公司的Opsumit（通用名Macitentan,马西替坦）是一种双效内皮素（ERA）受体拮抗剂,能够松弛肺动脉并降低血压,作为每日一次口服的药物,用于肺动脉高压（PAH）的治疗。在Opsumit之前Actelion已经有一款PAH口服药物Tracleer,目前仍然是Acetlion销售额最高的药物,但是Tracleer的专利已经于2015年到期了,销售额正在大幅下滑。

摘要： 正1.治疗冠心病用哪些药物?很多冠心病病人往往面临两种情况,要么就是吃的药很多,但是却没有一个是真正有用的药,或者有的人就干脆不吃药,其实这是两个极端。冠心病现在已经有了一个标准的治疗方案,那么严格意义上讲,你在不同的医生那里看,得到的方案几乎是接近的。也就是我们说的ABCD方案,A主要是指阿司匹林,阿司匹林是冠心病的一个基础的药物。医生常

摘要： Objective: Brilliant blue G (BBG), a selective P2X7 receptor (P2x7R) antagonist, exhibits neuroprotective properties. This study examinedwhether BBG treatment ameliorates early brain injury (EBI) afterexperimental subarachnoid hemorrhage (SAH),specifically via inhibiting p38 mitogen -activated protein kinase (MAPK)-relatedproapoptotic pathways.Inhibition of P2X7R by BBG or P2X7R siRNA can prevent EBI via p38 MAPK after SAH.

摘要： 目的：探讨雌激素相关受体α(ERRα)与雌激素受体α(ERα)经典通路的关系.方法：采用蛋白印迹法观察E2、ICI182,780及XCT790对MCF-7细胞中ERRα,ERα,TFF1蛋白表达的影响;realtime RT-PCR检测MCF-7细胞中ERRα,ERα,TFF1 mRNA表达水平的变化.结果：E2诱导后ERα由(100.0±0.0)％、增加至(240.0±27.0)％,ERRα由(100.0±0.0)％增加至(244.2±35.9)％,TFF1mRNA由(100.0±0.0)％增加至(201.7±21.6)％.ERα蛋白的表达由(100.0±0.0)％增加至(128.4±5.3)％,ERRα蛋白的表达由(100.0±0.0)％增加至(157.3±5.6)％,TFF1蛋白的表达由(100.0±0.0)％增加至(133.2±7.1)％;表明E2可上调这三种基因的表达.ICI182,780作用后ERα、ERRα、TFF1mRNA表达量分别为(133.6±6.9)％、(168.1±26.8)％和(138.9±12.9)％,蛋白表达量分别为(84.2±5.0)％、(100.0±7.5)％、(84.9±5.7)％,与E2诱导结果比较,差异有统计学意义.XCT790作用后ERRα、TFF1mRNA表达量分别为(136.8±28.2)％和(140.4±11.4)％,蛋白表达量分别为(76.4±5.3)％和(76.3±6.6)％,与E2诱导结果比较,差异有统计学意义,表明ICI182,780和XCT790均对E2诱导的ERα、ERRα、TFF1mRNA和蛋白上调有抑制作用. ICI182,780与XCT790联合作用后,ERα、ERRα和TFF1mRNA表达量分别为(98.4±17.2)％、(108.7±8.8)％和(95.1±21.6)％,蛋白表达量分别为(58.2±6.7)％、(63.2±6.0)％和(57.1±5.9)％,与ICI182,780和XCT790单独阻断结果比较差异有统计学意义.表明两种阻断剂联合作用对这种上调的抑制作用大于二者单独的抑制作用.结论：E2对ERRα的诱导作用是通过ER介导的;将ERα和ERRα两种受体在临床内分泌治疗过程中联合应用作为分子生物学指标及靶标具有重要意义.

摘要： 目的:rn 研究地龙匀浆液对离体胃底平滑肌收缩功能的影响,并联合受体阻断剂阐明其可能的作用机制.rn 方法:rn 制备长约4 cm的离体胃底平滑肌条,一端固定于恒温水浴槽独立内管底部的玻璃弯钩上,另一端固定在张力传感器上,后者连接于BL-420E+生物机能实验记录系统.向槽中加入不同浓度的地龙匀浆液,描记收缩曲线并选择最适宜的地龙匀浆液浓度;再分别向槽中加入50 u g/ml的胃肠平滑肌M受体阻断剂阿托品、α受体阻断剂酚妥拉明、β受体阻断剂普萘洛尔,观察其对平滑肌收缩曲线的影响,计算张力变化率.rn 结果:rn 地龙匀浆液能舒张胃底平滑肌,最适宜浓度为33.3％;地龙匀浆液与M型受体阻断剂阿托品能协同减弱平滑肌的收缩能力,而α受体阻断剂酚妥拉明、β受体阻断剂普萘洛尔使用前后胃底平滑肌的收缩张力无明显的改变.rn 结论:rn 地龙匀浆液能舒张胃底平滑肌,其作用机制可能是阻断了胃底平滑肌表面的M受体.

摘要： 目的:研究盐酸昂丹司琼口腔崩解片的最佳处方和制备工艺;方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交设计优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为19.13±1.24秒,人体口腔内的崩解时间为49.78±1.86秒,体外释放非常迅速,2分钟之内释放80﹪.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的昂丹司琼口腔崩解片.

摘要： 目的:研究盐酸昂丹司琼口腔崩解片的最佳处方和制备工艺;方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交设计优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为19.13±1.24秒,人体口腔内的崩解时间为49.78±1.86秒,体外释放非常迅速,2分钟之内释放80﹪.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的昂丹司琼口腔崩解片.

摘要： 目的:研究盐酸昂丹司琼口腔崩解片的最佳处方和制备工艺;方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交设计优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为19.13±1.24秒,人体口腔内的崩解时间为49.78±1.86秒,体外释放非常迅速,2分钟之内释放80﹪.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的昂丹司琼口腔崩解片.

摘要： 目的:研究盐酸昂丹司琼口腔崩解片的最佳处方和制备工艺;方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交设计优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为19.13±1.24秒,人体口腔内的崩解时间为49.78±1.86秒,体外释放非常迅速,2分钟之内释放80﹪.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的昂丹司琼口腔崩解片.

摘要： 目的:研究盐酸昂丹司琼口腔崩解片的最佳处方和制备工艺;方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交设计优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为19.13±1.24秒,人体口腔内的崩解时间为49.78±1.86秒,体外释放非常迅速,2分钟之内释放80﹪.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的昂丹司琼口腔崩解片.

摘要： 文章对西咪替丁在少数病人用药过程中对肝脏的损害进行了分析,对此药与某些药物的相互作用而发生的不良反应做了介绍.

摘要： 文章对西咪替丁在少数病人用药过程中对肝脏的损害进行了分析,对此药与某些药物的相互作用而发生的不良反应做了介绍.

摘要： 本发明涉及一种药物制剂，其中含有血管紧张素II受体拮抗剂、钙通道阻断剂和至少一种选自亲水性聚合物、酸性物质和流化剂的物质。该药物制剂表现出改善的溶解性质。

摘要： 本发明涉及治疗心肌梗死后患者的心血管疾病的方法，其包括向所述患者施用有效量的ABR、特别是缬沙坦与有效量的β－阻断剂的组合。

摘要： 本发明提供了一种CHD1L-TCTP结合阻断剂的及其包含该阻断剂的药物组合物及其应用。本发明的阻断剂阻断位点为CHD1L结合区域。CHD1L结合区域为TCTP5′端的-748bp和-851bp，TCTP5′端上游CHD1L结合区域nt-733/-1027，TCTP5′端上游CHD1L结合区域nt+91/-213。本发明还提供了一种抗癌药物，包含治疗有效量上述阻断剂。本发明的CHD1L-TCTP结合阻断剂可应用在制备用于抗癌药物中，特别是抗肝癌药物。本发明提供了一种阻断剂及其新的抗癌药物，通过抑制CHD 1L/TCTP/Cdc25C/Cdk1这一新的分子通路，能实现较好的抗癌效果，特别是肝癌。

摘要： 本发明提供一种含有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和钙通道阻断剂的复方制剂，由盐酸贝尼地平和奥美沙坦酯制成复方制剂，具有降压稳定有效，副作用少，安全性高，耐受性好等特点，适用于强化长期治疗顺应性。

摘要： 本发明涉及基于血管紧张素受体拮抗剂/阻断剂(ARB)和中性内肽酶(NEP)抑制剂的超结构的双重作用的药物组合物。具体而言，包含超分子复合体的药物组合物的固体口服剂型、尤其是片剂能由直接压缩方法或压制方法如滚压而制备。该固体口服剂型以可以快速释放治疗剂的速释特性为特征。特别有用的超分子复合体是[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基)丙酸-(S)-3'-甲基-2'-(戊酰基{2”-(四唑-5-基负离子)联苯-4'-基甲基}氨基)丁酸]三钠半五水合物。

摘要： 本发明涉及包含选择性咪唑啉受体激动剂联合血管紧张素II受体阻断剂的药物组合物。尤其是，本发明涉及包含莫索尼定和甲磺酸依普罗沙坦的药物组合物。本发明也涉及所述组合物在制备治疗高血压，尤其是已经患有II型糖尿病或易于发展成为II型糖尿病的高血压患者的药物中的应用。

摘要： 本发明提供了包含谷氨酸受体阻断剂盐酸美金刚或其药学可接受的盐和β受体阻断剂以及药学可接受的载体的药物组合物，二者具有协同效应，其对阿尔茨海默病有非常好的疗效，比各有效成分单独应用有更好治疗作用。因此，该组合物可作为药物，用于治疗血管性痴呆、阿尔茨海默病及相关疾病，特别优选于阿尔茨海默病预防或治疗。

摘要： 本发明公开了一种β‑受体阻断剂和β2‑受体激动剂萃取材料的制备方法。本发明制备的Fe3O4@SiO2@MIL‑101(Cr)‑NH2&GO磁性复合杂化材料，通过磁固相萃取技术可实现对β‑受体阻断剂和β2‑受体激动剂的同时萃取，通过液相色谱串联质谱，可对环境、生物和食品样品中20种β‑受体阻断剂和8种β2‑受体激动剂进行检测。与现有技术相比，该方法具有检出限更低、分析速度快、测定分析物更多等特点。

摘要： 本发明涉及包含选择性咪唑啉受体激动剂联合血管紧张素II受体阻断剂的药物组合物。尤其是，本发明涉及包含莫索尼定和甲磺酸依普罗沙坦的药物组合物。本发明也涉及所述组合物在制备治疗高血压，尤其是已经患有II型糖尿病或易于发展成为II型糖尿病的高血压患者的药物中的应用。

摘要： 本发明涉及一种含有血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）、噻嗪类利尿剂和5-甲基四氢叶酸的药物组合物及其用途。该药物组合物包括：药用剂量的ARB、药用剂量的噻嗪类利尿剂、药用剂量的5-甲基四氢叶酸和药剂学上可接受的载体。本发明提供了该药物组合物在制备用于治疗高血压以及预防、治疗或延缓高血压引起的靶器官损害的药物中的用途；本发明还提供了该药物组合物在制备用于降低高血压引起的心脑血管事件危险性的药物中的用途。通过本发明的实施，提供给患者这种特定用途的药物组合物，还可以增加患者服药依从性，提高疗效。