去氨加压素

摘要： 目的 探讨奥曲肽联合去氨加压素治疗食管胃底静脉破裂出血(EGVB)的临床效果及安全性。方法 选取2020年1月至2021年6月我院收治的肝硬化合并EGVB患者40例,按随机数字表法分为两组,各20例。两组接受常规治疗,对照组予以垂体后叶素治疗,观察组予以奥曲肽联合去氨加压素治疗,持续用药3 d。比较两组临床疗效、肝功能指标、出血恢复情况及不良反应情况。结果 观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论 奥曲肽联合去氨加压素可提高EGVB治疗效果,缩短止血时间,加快黑便消失,促进肝功能恢复,安全可靠。

摘要： 目的探讨去氨加压素(DDAVP)治疗单症状遗尿症(MNE)患儿症状和睡眠改善情况。方法选择2018—2020年门诊就诊的69例MNE患儿进行为期12周的DDAVP治疗随访研究,12周后根据遗尿改善情况将患儿分为治疗改善组和无改善组,分析DDAVP治疗对遗尿症状和睡眠质量的影响。结果基线入组的69例MNE患儿中,7例中途退出随访,最终纳入62例,男34例、女28例,平均年龄(8.77±1.94)岁。接受DDAVP治疗的MNE患儿,基线、第4周、第8周、第12周的遗尿夜晚数、儿童睡眠习惯问卷(CSHQ)总分、遗尿发生时间、平时及周末睡眠时间差异均有统计学意义(P<0.05),第12周遗尿夜晚数和CSHQ总分较基线值明显下降,遗尿发生时间、平时及周末睡眠时间较基线值明显延长,差异均有统计学意义(P<0.05)。与无改善组(n=22)相比,第8周、第12周改善组(n=40)的CSHQ总分较低,遗尿发生时间、平时和周末睡眠时间均明显延长,每周遗尿夜晚数减少,差异有统计学意义(P<0.05)。从CSHQ评分8个层面得分来看,改善组在就寝习惯、入睡潜伏期、睡眠持续时间、睡眠焦虑、夜醒、异态睡眠及白天嗜睡层面的得分差异均有统计学意义(P<0.05),无改善组仅在睡眠持续时间层面的差异有统计学意义(P<0.05)。结论DDAVP治疗12周可明显改善MNE患儿的症状并提高其睡眠质量。

摘要： 目的:观察生长抑素联合去氨加压素治疗肝硬化合并食管胃底静脉曲张破裂出血的临床疗效。方法:回顾性分析内江市第二人民医院2015年1月~2020年1月收治的60例肝硬化合并食管胃底静脉曲张破裂出血患者的临床资料,随机分为两组,每组30例,对照组在常规治疗的基础上使用生长抑素治疗,观察组在常规治疗基础上使用生长抑素联合去氨加压素治疗。比较两组患者止血时间、再出血发生率、输血量、肝功能及凝血功能情况。结果:观察组治疗总有效率93.33%,明显高于对照组(72.41%),差异有统计学意义(P0.05),观察组止血时间(9.15±5.51)h,显著短于对照组(11.21±9.82)h,差异有统计学意义(P<0.05);观察组输血量(3.62±2.81)U,低于对照组的(4.64±2.78)U,差异有统计学意义(P<0.05),组间比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后第3天肝功能恢复情况及凝血功能明显优于对照组。结论:生长抑素联合去氨加压素治疗肝硬化合并食管胃底静脉曲张破裂出血疗效优于生长抑素,并且安全可靠。

摘要： 目的 评估去氨加压素(DDAVP)在抗血小板相关颅内出血(ICH)患者中的有效性和安全性.方法 收集选取为2017年2月至2019年10月就诊陕西省第二人民医院神经内科住院患者158例,入院后经影像学明确诊断为ICH,并至少服用一种抗血小板药物,其中72例患者接受DDAVP治疗,86例未接受DDAVP治疗,以治疗后24 h内ICH扩张≥3ml为主要有效性评价指标,以治疗3 d前后血清钠最大绝对减少量以及治疗7 d内的新发血栓事件作为安全性评价指标.运用SPSS软件进行数据分析,独立样本分类变量比较采用χ2检验或Fisher精确检验方法,独立样本连续变量比较采用t检验以及Mann-Whitney U检验,采用多元Logistic回归分析获得ICH扩大的独立危险因素,以P<0.05为差异有统计学意义,计算药物有效性和安全性结果优势比(OR)和95％CI.结果 治疗后24 h DDAVP组有87％可能降低ICH扩大的可能性([+]DDAVP,13.8％vs[-]DDAVP,40.0％;P=0.000;OR[95％CI],0.23[0.106～0.520]).分析两组血清钠变化最大绝对减少量([+]DDAVP,0mmol·L-1[0～5 mmol·L-1]vs[-]DDAVP,0 mmmol·L-1[0～2mmol·L-1];P=0.089)和血栓事件发生率([+]DDAVP,9.7％vs[-]DDAVP,3.5％;P=0.125;OR[95％CI],2.97[0.741～11.973]相类似.结论 治疗后24 h DDAVP组可降低ICH扩大的可能性,在治疗期间DDAVP给药对血清钠和血栓事件没有显著影响.

摘要： 1例晚期胃癌患者应用信迪利单抗免疫治疗联合SOX方案化疗后继发尿崩症.临床药师根据患者疾病情况,既往用药信迪利单抗和替吉奥可能的不良反应情况,分析其发生尿崩症的可能原因;通过阐明去氨加压素的药物特点,协助医师制订个体化的治疗方案,为患者提供用药教育,促进临床用药安全有效.

摘要： 目的 探讨术后应用去氨加压素对初次单侧全膝关节置换术患者术后出血的影响.方法 选取2019年6月至2020年12月于襄阳市中医医院行初次单侧全膝关节置换术的老年患者106例,随机分为DDAVP组(n=52)和对照组(n=54),对两组患者年龄、身高、体重、术前血红蛋白水平、术后血红蛋白水平、血红蛋白下降值、总出血量、引流量、隐性出血量、血容量、术前红细胞比容(Hct)水平、术后Hct水平、Hct下降值等观察指标进行统计学分析.结果 两组患者术后总出血量、术后隐性出血量、术后第1天引流量、术前及术后血红蛋白水平、血红蛋白下降值、血容量、术前及术后Hct水平、Hct下降值比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组患者总引流量、术后第2天引流量比较,DDAVP组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 术后应用去氨加压素对全膝关节置换术术后出血无明显影响,但可减少术后总引流量,有助于缩短术后引流管使用时间.

摘要： 目的 比较内镜下注射去氨加压素与肾上腺素治疗老年急性消化性溃疡出血的临床疗效.方法 选取2014年10月-2018年11月杨凌示范区医院收治的老年急性消化性溃疡出血患者70例作为研究对象.采用随机数字表法将患者分为对照组和观察组,每组各35例.对照组内镜下注入0.1％盐酸肾上腺素注射液,0.5～1 mL/次,总量控制在2.0～6.0 mL.观察组注入醋酸去氨加压素注射液,0.3μg/kg.观察两组患者的临床疗效、止血情况、诺丁汉健康调查问卷(NHP)和不良反应发生情况.结果 两组治疗总有效率比较差异无统计学意义.治疗后,观察组止血时间、即时止血率、再出血率、输血量和转外科手术率改善程度均优于对照组,但相比差异无统计学意义.治疗后,观察组患者精力、情感、睡眠、社会生活和躯体活动评分均显著低于对照组(P＜0.05),疼痛评分比较无显著差异.治疗期间,观察组心血管不良反应发生率显著低于对照组(P＜0.05).结论 内镜下注射去氨加压素治疗老年急性消化性溃疡出血效果与注射肾上腺素相当,但内镜下注射去氨加压素的心血管不良发应发生率低,患者生活质量高,尤其是对于合并心血管疾病的老年患者,值得进一步临床推广应用.

摘要： 目前,双侧岩下窦静脉采血(bilateral inferior petrosal sinus sampling,BIPSS)联合去氨加压素作为一项微创技术,推荐用于鉴别库欣病与异位ACTH综合征,对定位垂体腺瘤侧别也有一定的诊断意义,在术前进行此项检查还可为术中操作提供参考.本文将讨论该技术的诊断价值、可能的误差和影响因素、不良反应,其与联合促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropin releasing hormone,CRH)的比较以及替代技术.

摘要： 研究目的：去氨加压素是人工合成的精加压素类似物,临床中常用于中枢性尿崩症、遗尿症、术中止血及某些出血性疾病的治疗,其主要原理为拮抗伸张集尿管中的V2受体,增加细胞水分的重吸收以达到抗利尿作用.有研究指出,口服去氨加压素并短时间内大量饮水后,会引起血液的快速稀释,使血细胞比容指标降低,间接影响到运动员血液生物护照的检测结果.鉴于此，世界反兴奋剂机构于2011年将去氨加压素列入禁用清单中的掩蔽剂类禁用物质列表中。去氨加压素是小肽类化合物，其前处理过程相比小分子物质更加复杂，因此在世界反兴奋剂机构认可的实验室中，仅有比利时和德国实验室建立了该药物的检测方法。本研究将基于液相色谱-串接质谱联用技术，改进已有的前处理方法，缩短前处理时间，建立适合本实验室检测条件的去氨加压素检测方法。同时，开展药物人体受试实验，通过检测受试的阳性尿样，研究去氨加压素在人体内的代谢情况，确定该药物的检测窗口期。rn 研究方法：1.检测方法的建立：首先使用液相色谱串接质谱技术建立去氨加压素原形的检测方法，优化液相色谱和质谱条件；选择固相萃取的方式对去氨加压素样品进行前处理，对实验步骤中淋洗液、缓冲液和洗脱液等进行优化，建立更加高效的前处理方法；从特异性、最低检测限和精密度等多个方面对建立的检测方法进行验证。2.代谢情况研究：共邀请八名年龄在21～25岁之间的健康志愿者受试，分别为四男四女。受试当天，留取空白尿后，服用0.2mg醋酸去氨加压素片（单次常规服药量），留取受试后第一天的全部阳性尿样及之后3天每12小时一次的阳性尿样；将收集到的阳性尿样经前处理后使用LC-MS/MS进行检测，根据实验结果绘制代谢曲线，作为该药物检测窗口期的参考数据。rn 研究结果：优化后的前处理方法平均实验时间为8小时，较现有方法至少缩短2小时；使用LC-MS/MS方法检测时，尿中去氨加压素的最低检测限为100pg/mL；线性范围为100pg/mL～20ng/mL，其相关系数R2>0.997；在高、中、低三个浓度下，检测方法的提取回收率均高于60%，日内及日间精密度均小于10%，基质效应在20%以内。通过对八名志愿者受试后阳性尿的检测后得出以下结果：八人的阳性尿中去氨加压素浓度峰值在服药后80～150分钟之间，最高浓度从200至2000pg/mL不等，平均检测窗口期为服药后10小时之内，最长可检测窗口期可达12小时。rn 研究结论：1.结论优化后的前处理方法较已报道的方法在保证提取回收率的同时，缩短了实验时间；建立了符合本实验室条件的去氨加压素检测方法。方法学验证数据表明，该方法对去氨加压素检测具有特异性，最低检测限满足世界反兴奋剂机构要求（2ng/mL）。人体受试实验显示，单次服用去氨加压素片（0.2mg）后的检测窗口期在10小时内，因个体差异，最长可达到12小时左右。2.建议：由于去氨加压素为小肽类，从人尿中纯化和富集的前处理方法比较复杂，暂时无法做到高通量样品的检测，因此需要从新的角度去考虑小肽类药物的前处理方式；本实验邀请八名志愿者参加药物受试，检测窗口期虽然较为平均，但可检测到的最高浓度差异较大，考虑到个体差异，需要增加受试样本量以对从人尿样中检测该药物的情况进行更加深入的研究；同时，仪器的灵敏度一定程度上决定了检测窗口期的长短，更加先进且灵敏度更高的仪器，将延长检测窗口期。

摘要： 1.具有通式Mpa－Tyr－Phe－X－Y－Cys－Pro－D－Arg－Gly－NH

摘要： 本发明公开了一种去氨加压素的合成方法，包括以下步骤：1)固相载体树脂的选择；2)主链肽树脂的合成；3)裂解，脱除树脂及保护基；4)液相电化学氧化偶联二硫键得到去氨加压素。此种方法可以避免反应的专一选择性问题，能够提高片段肽树脂的利用率，提高主链片段利用率，提高原子利用率，从而降低生产成本，避免了化学氧化剂碘和双氧水的使用，更加环保，更加符合绿色化学的理念。

摘要： 本发明提供了用于去氨加压素与α‑肾上腺素能受体拮抗剂的组合使用的方法和组合物。所述方法和组合物可用于治疗夜尿症和其他尿频病症。

摘要： 本发明提供使用与β-3-肾上腺素能受体激动剂组合的去氨加压素的方法和组合物。所述方法和组合物适合用于治疗夜尿症和其他尿频病症。

摘要： 本发明属于化学制药技术领域，公开了一种醋酸去氨加压素二聚体杂质的合成方法。包括以下步骤：步骤一、采用固相合成法合成去氨加压素的肽树脂；步骤二、使用脱除剂对步骤一合成的肽树脂进行混合反应，选择性脱除侧链保护基；步骤三、采用活化剂活化步骤二得到树脂的巯基；步骤四、投入线性肽反应，抽干，树脂，洗涤，然后缩合；步骤五、采用裂解液对步骤四得到的树脂裂解，得到二聚体杂质，所述二聚体杂质为(1‑6)交叉二聚体和(1‑1,6‑6)平行二聚体杂质的一种或两种。本发明简化了合成步骤，具有一定的反应专一性和选择性，实现了杂质的定位合成，增加了收率，所得二聚体杂质纯度较高，该杂质为去氨加压素的研究进一步提供了条件。

摘要： 本发明涉及醋酸去氨加压素的纯化方法，主要解决现有技术分离得到醋酸去氨加压素纯度较低、收率较低、理化性质相近的杂质难去除的技术问题。该方法将粗肽溶于纯化水溶液，然后利用十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，在待纯化样品中加入氢氧化钠，然后进行纯化，得到了高纯度高质量高收率的醋酸去氨加压素原料药。本发明方法在高效液相法纯化醋酸去氨加压素的过程中，向醋酸去氨加压素溶液样品中添加氢氧化钠，选用十八烷基硅烷键合硅胶填料与磷酸盐流动相相结合的色谱梯度洗脱除去与醋酸去氨加压素理化性质相近的杂质，可一次收到纯度为99.0％以上，收率80.0％的样品；提高了醋酸去氨加压素成品的纯度和收率。

摘要： 本发明涉及一种稳定的含去氨加压素的药物，其包含去氨加压素片剂和铝塑包装，所述去氨加压素片剂包含去氨加压素或其药学上可接受的盐、填充剂、崩解剂和润滑剂，所述填充剂为乳糖与25°C/40％RH条件下饱和引湿增重大于5％的填充剂的组合物。本发明的药物满足片剂脆碎度和存储稳定性的要求，有效提高了临床用药安全性。

摘要： 本发明是一种纯化去氨加压素杂质的方法，所述去氨加压素杂质主要为所述方法包括如下步骤：以去氨加压素线肽为原料破环反应生产得到的去氨加压素杂质二聚体；以四烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以磷酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行第一次HPLC纯化，去除去氨加压素杂质中的包括线肽的杂质；除去溶剂，得到去氨加压素杂质肽第一步样品溶液；冻干，得纯化去氨加压素杂质。本发明方法采用四烷基硅烷键合硅胶填料与流动相磷酸相结合，可以去除去氨加压素杂质大部份的杂质及片段杂质；收集的样品纯度达95％。有效地提高了该去氨加压素杂质成品纯度和收率。

摘要： 本发明涉及多肽合成中的纯化方法领域，提供一种醋酸去氨加压素的纯化精制方法，解决现有纯化技术分离得到醋酸去氨加压素纯度低的问题，包括以下步骤：（1）一次纯化：以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以三氟乙酸水溶液（V/V，1:1000）为流动相A、纯乙腈为流动相B，进行梯度洗脱；（2）转盐；（3）二次纯化：以冰醋酸水溶液（V/V，1:1000）为流动相A，纯乙腈为流动相B，进行梯度洗脱，合并洗脱流份减压浓缩后干燥，即得高纯度的醋酸去氨加压素。

摘要： 本实用新型公开了一种醋酸去氨加压素的纯化装置，包括底座、安装板、传动组件和混合组件，底座的顶端外壁上焊接有安装板，安装板的一侧外壁上设置有传动组件，安装板的另一侧外壁上对应传动组件设置有混合组件；底座的顶端外壁上螺栓固定有旋转电机，旋转电机输出轴的一端上套接固定有第一齿轮，安装板的一侧外壁上贯穿转动安装有第一转轴，第一转轴的一端上对应第一齿轮套接固定有第二齿轮，且第一齿轮与第二齿轮相互啮合；本实用新型设置的传动组件和混合组件，能实现对混合筒进行翻转和自转，并对混合筒内的原料进行混合搅拌并溶解，混合溶解效果比较好，操作比较省时省力，提高了工作效率，也提高了纯化后产品的质量。