卡贝缩宫素

摘要： 目的:探讨卡贝缩宫素预防妊娠期高血压患者剖宫产产后出血的临床疗效。方法:选取80例妊娠期高血压患者,以随机数字表法分组,对照组患者采用缩宫素治疗,观察组患者采用卡贝缩宫素和缩宫素治疗,比较两组分娩情况。结果:相较于对照组,观察组患者产后2h与产后24h出血量更少(P0.05);相较于对照组,观察组患者不良反应发生率更低(P<0.05)。结论:卡贝缩宫素预防妊娠期高血压患者剖宫产产后出血的疗效确切,且安全性高。

摘要： 目的:比较卡贝缩宫素和缩宫素治疗剖宫产高危产妇的效果。方法:选取122例剖宫产高危产妇为研究对象,按照随机数字表法分为观察组与对照组各61例。两组均行剖宫产手术,胎儿娩出后,对照组给予缩宫素治疗,观察组给予卡贝缩宫素治疗,比较两组术中、产后2、24 h出血量,产后加用前列素氨丁三醇率,凝血功能指标[纤维蛋白原(FIB)、D-二聚体(D-D)、凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)]水平,心率,血压,血红蛋白水平和不良反应发生率。结果:观察组术中、产后2、24 h出血量均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:卡贝缩宫素治疗剖宫产高危产妇可减少出血量和加用卡前列素氨丁三醇率,提高其术后血红蛋白水平,以及改善凝血功能指标,效果优于缩宫素。

摘要： 氯前列醇钠作为人工合成的前列腺素类似物被广泛的应用于诱导各种母畜的分娩。卡贝缩宫素作为一种具有长效特性的新型催产素类样分子,有望在母猪分娩过程中替代缩宫素起到收缩子宫启动分娩的作用。试验一主要对氯前列醇钠注射部位和剂量进行研究,将母猪随机分为自然分娩组(n=74)、2 mL肌肉注射组(n=52)、2 mL后海穴注射组(n=63)和1 mL后海穴注射组(n=57)。研究结果表明,2 mL后海穴注射组的母猪分娩时间上表现更为集中,产仔持续时间最短(228 min),白天分娩比例最高(90.48%)。说明通过调整母猪注射氯前列醇钠时间、剂量以及部位等因素能够一定程度的缩短母猪产仔时间,提高母猪白天分娩率。试验二主要对卡贝缩宫素(CBT)与氯前列醇钠的联合应用进行研究,试验将母猪随机分为自然分娩组(n=81)、氯前列醇钠注射组(n=70),CBT注射组(n=67),氯前列醇钠+CBT注射组(n=64)。研究结果表明,氯前列醇钠与卡贝缩宫素联合应用能够缩短母猪产仔持续时间(205 min),并且大幅提高母猪在白天工作时间分娩比例(95.31%)。

摘要： 目的探讨卡贝缩宫素对剖宫产高危产妇凝血功能的影响。方法选取2021年1月至12月张家港澳洋医院收治的82例高危产妇为研究对象,进行回顾性研究。按随机数字表法分为对照组和研究组,各41例。给予对照组产妇缩宫素治疗,给予研究组产妇卡贝缩宫素治疗。对比两组产妇凝血功能、生命体征、产后出血情况、血红蛋白(Hb)下降值及不良反应发生情况。结果用药前,两组产妇凝血功能指标比较,差异无统计学意义(P>0.05);用药24 h后,研究组产妇纤维蛋白原(FIB)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)高于对照组,D-二聚体(D-D)低于对照组,活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)长于对照组,且两组上述指标均优于用药前,差异有统计学意义(P0.05);用药24 h后,两组产妇收缩压、舒张压、心率均升高,且研究组均高于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。研究组产后2 h、12 h、24 h出血量及Hb下降值均低于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。两组不良反应总发生率对比,差异无统计学意义(χ2=0.000,P=1.000)。结论卡贝缩宫素用于剖宫产高危产妇中,能够显著改善凝血功能,减少产后出血,保障产妇安全,且不良反应少。

摘要： 目的:探讨卡贝缩宫素对妊娠疤痕子宫剖宫产术中出血量及子宫肌层厚度的影响。方法:选取甘肃省庆阳市西峰区妇幼保健院2019年7月至2021年7月收治的110例妊娠疤痕子宫剖宫产术患者为研究对象,将受试者按照1∶1模式进行随机分组,各55例。对照组与研究组患者分别给予常规缩宫素与卡贝缩宫素一次性注射,对比两组患者的手术时间、新生儿Apgar.评分、住院时间、术中出血量、各凝血指标水平变化、子宫肌层厚度、宫缩效果及不良反应发生率。结果:研究组患者的新生儿Apgar评分与对照组患者的新生儿Apgar.评分比较无明显统计学差异(P>0.05);研究组患者的手术时间、住院时间及出血量显著少于对照组患者,两组数据比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后,研究组患者的D-D、FIB、PT、APTT水平均显著优于对照组患者对应的各项指标水平(P0.05),且无需特殊处理均可自行恢复。结论:卡贝缩宫素可有效促进宫缩,改善凝血及子宫肌层厚度,减少出血量,缩短手术时间,在妊娠疤痕子宫剖宫产术中较常规缩宫素更具优势。

摘要： 目的探讨缩宫素联合卡贝缩宫素预防剖宫产术中子宫收缩乏力引起产后出血的临床疗效及安全性。方法将100例行剖宫产终止妊娠的产妇随机分为对照组(缩宫素干预)和研究组(缩宫素联合卡贝缩宫素)各50例。对比两组在预防产后出血方面的效果及安全性。结果研究组术后2、12、24 h的出血量均少于对照组(P<0.05)。手术后24 h,研究组血红蛋白水平明显高于对照组,且24 h内血红蛋白下降值明显低于对照组(P<0.05)。研究组不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论对于剖宫产且具备子宫收缩乏力高危因素的产妇联合使用缩宫素和卡贝缩宫素进行干预可以有效减少术后出血量,在预防产后出血的基础上还可以减少不良反应的发生,保障患者治疗的安全性,联合用药效果显著。

摘要： 目的 探讨卡贝缩宫素与卡前列素氨丁三醇注射液联合应用对高龄产妇二次剖宫产的产后出血临床效果。方法 选择2020年10月—2021年10月在新泰市人民医院住院行二次剖宫产的高龄产妇82例作为研究对象,分为对照组与观察组,每组各41例,对照组应用卡前列素氨丁三醇注射液治疗,观察组在对照组的基础上联合卡贝缩宫素治疗,比较两组产妇术中、术后2 h、术后24 h出血量及产后出血发生率;产后24 h的血红蛋白,凝血指标变化;产后2h血压及心率的变化。结果 术中、术后2 h、术后24 h观察组产妇的出血量明显少于对照组,差异有统计学意义(P 0.05);两组产前及术后2 h血压及心率的变化,观察组血压降低及心率的增加数值均少于对照组,差异有统计学意义(P <0.05)。结论 卡贝缩宫素与卡前列素氨丁三醇注射液联合应用于高龄产妇二次剖宫产术后,临床效果好,可减少产妇术中及术后的出血量,降低产后出血的发生。

摘要： 目的:研究卡贝缩宫素在高危妊娠剖宫产中的应用价值。方法:于我院产后出血高危产妇中随机抽取70例,分为2组,对照组采取常规缩宫素,观察组给予卡贝缩宫素,对比两组产后出血量、血压、血红蛋白下降值以及不良反应。结果:观察组术中、产后2h、产后24h出血量明显少于对照组;SBP、DBP、产后24hHb下降值明显优于对照组。观察组出现不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论:对高危妊娠剖宫产手术患者给予卡贝缩宫素治疗,可有效提高止血效果,控制血红蛋白下降,临床用药安全,对患者血压影响较小,不良反应少。

摘要： 目的:分析卡贝缩宫素在预防阴道分娩产后出血中的临床疗效。方法:选择我院收治的100例阴道分娩产妇作为研究对象,按产妇住院号尾数的奇偶数,分为观察组(50例,接受卡贝缩宫素治疗)和对照组(50例,接受单纯缩宫素治疗)。对比两组产妇产时、产后平均出血情况,相关指标变化、诊疗情况及临床疗效。结果:观察组产妇产时、产后(产后2h、产后24h)平均出血量相比于对照组更低,观察组产妇分娩后的心率、收缩压、舒张压检测值相比于对照组更低,观察组产妇分娩后的血红蛋白、红细胞比容检测值相比于对照组更高,观察组患者产后出血率(4.00%)相比于对照组(22.00%)更低(P0.05)。观察组总有效率(98.00%)高于对照组(84.00%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对具有产后出血高危因素的阴道分娩产妇实施卡贝缩宫素药物治疗方式,能促进产妇子宫收缩状态,降低阴道出血等并发症发生风险,且具有较高用药安全性。

摘要： 目的 探讨氨甲环酸联合卡贝缩宫素对剖宫产术后预防产后出血的临床效果及对血小板计数(PLT)、血浆纤维蛋白原(FIB)及血红蛋白(Hb)值水平的影响。方法 选择2019年1月至2021年10月首都医科大学附属北京友谊医院平谷医院收治的86例行剖宫产手术的产妇作为研究对象,随机分为研究组和对照组。对照组产妇在胎儿安全娩出后静脉注射卡贝缩宫素100μg,研究组静脉滴注0.5g氨甲环酸联合100μg卡贝缩宫素。比较两组产妇的出血量,PLT、FIB及Hb水平以及不良反应的发生率。结果 研究组产妇术中、术后2 h以及术后24 h的出血量均显著小于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论 氨甲环酸联合卡贝缩宫素可有效减少剖宫产术后出血量,改善产妇凝血功能,且不增加不良反应的发生率。

摘要： 本发明公开了一种片段方式合成卡贝缩宫素的方法，包括以下步骤：（1）片段Ⅰ〔Fmoc‑Pro‑Leu‑Gly‑NH2‑Rink Amide‑AM〕的合成；（2）片段Ⅱ〔C4H6O‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys‑CTC树脂〕的合成；（3）片段Ⅲ〔C4H6O‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys‑OH〕的合成：本发明的有益效果在于：将Cys氨基酸改造成一个自含硫醚与保护丁酸的结构单元，解决困扰环合步中效率低、时间久的问题；降低了Cys中保护基空阻，相对已有的片段合成方式，将树脂氨基酸的取代度提高了近50%，连接效率提高了30%，极大降低了成本；减少了固相合成卡贝缩宫素的步骤，通过一步酸解，同时去除了Tyr中的Boc保护基和Cys中的丁酸保护基，降低了TFA的使用，利于工业化生产。

摘要： 本发明提供了卡贝缩宫素杂质Gly9‑OH的制备方法，采用固相合成和液相合成结合合成主链树酯。采用2‑CTC Resin，Boc‑Tyr(Me)‑OH,Fmoc‑Ile‑OH,Fmoc‑Gln(X)‑OH,Fmoc‑Asn(X)‑OH、Fmoc‑Cys((CH2)3COOtBu)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH和Fmoc‑Leu‑OH作为起始原料参与合成树脂主链，通过裂解获得粗肽纯度高于95％。通过液相缩合接上H‑Gly‑OBzl得到带保护基的直链肽杂质，再脱掉Boc、Trt和tBu并关环得到环化中间肽，最后氢化脱苄基得到Gly9‑OH粗品，纯化后得到纯度大于99.5％的产品，收率大于60％。

摘要： 本发明属于多肽药物制备方法领域，涉及卡贝缩宫素的合成方法，包括以下步骤：(1)以Rink Amide‑MBHA Resin为载体，溶胀处理后，依次将保护的Gly、保护的Leu、保护的Pro、保护的Cys、保护的Asn、保护的Gln、保护的Ile和保护的Tyr缩合反应偶联至溶胀Rink Amide‑MBHA Resin，干燥得肽树脂1；(2)肽树脂1与乙烯基乙酸反应，得肽树脂2；(3)肽树脂2裂解得卡贝缩宫素中间体I；(4)卡贝缩宫素中间体I环化反应后获得卡贝缩宫素。所述合成方法反应选择性高、反应快、副产物和杂质少、收率高，且安全环保，简单易操作。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种卡贝缩宫素注射液。所述注射液包含卡贝缩宫素、多聚糖醛酸衍生物、维生素D和注射用水。每2mL卡贝缩宫素注射液中卡贝缩宫素的量为50‑80μg、多聚糖醛酸衍生物的量为5‑8mg、维生素D的量为1‑5mg。

摘要： 本发明提供了一种卡贝缩宫素的纯化方法，包括以下步骤：A)使卡贝缩宫素粗品在乙腈‑纯化水的混合溶液中溶解，过滤，得到第一粗品溶液；B)调节第一粗品溶液的pH值为2.0～2.5，在2～8°C条件下，析出固体，过滤，得到第二粗品溶液；C)调节第二粗品溶液的pH值为7.5～8.5，在2～8°C条件下，析出固体，过滤，得到第三粗品溶液；D)调节第三粗品溶液的pH值为3.5～4.5，在2～8°C条件下，析出固体，过滤，得到卡贝缩宫素初纯溶液；E)将卡贝缩宫素初纯溶液通过反相色谱法精纯，得到卡贝缩宫素精纯溶液。本发明提供的上述纯化方法。本发明提供的上述纯化方法，产物纯度达到99.5％以上，同时收率可达69％以上。

摘要： 本发明涉及一种卡贝缩宫素制剂的制备方法，包括以下步骤：将琥珀酸与氢氧化钠混合形成缓冲溶液，加入卡贝缩宫素，得到卡贝缩宫素混合液；将等渗剂与注射用水混合，加入抗氧化剂和抑菌剂，再加入卡贝缩宫素混合液中，调节pH至5.1‑5.8，补水至全量，其中，注射用水水温为2‑8°C、15‑30°C或40‑60°C；灌装，除菌，得到卡贝缩宫素制剂，其中，除菌步骤包括：在10‑15分钟内升温至50‑100°C，在101‑110°C下保温5‑10分钟，在120‑125°C下灭菌10‑15分钟，在15‑25分钟内降温至110‑60°C。本发明的制备方法灭菌效果好，工艺简单，得到的产品稳定性高，杂质含量少，安全性高。

摘要： 本申请描述了稳定的水性组合物，其包含相对高浓度的卡贝缩宫素和增溶剂和/或表面活性剂。所公开的卡贝缩宫素组合物有效治疗神经发育障碍，例如综合征。另外，所公开的卡贝缩宫素组合物在室温和/或在加速应力条件下表现出改善的稳定性。

摘要： 本发明涉及一种基于液相环合的卡贝缩宫素制备方法。该方法采用Rink Amide MBHA树脂为固相载体，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次连接氨基酸，得到卡贝缩宫素直链肽树脂，用切割试剂将直链肽从树脂上切割，加入甲基叔丁基醚沉淀直链肽粗品，将直链肽溶解于含有还原剂的碱性溶液中，室温液相缩合环化反应，再用制备型HPLC进行分离纯化，获得目标产物。本发明的方法能明显降低卡贝缩宫缩氧化杂质含量，提高合成收率，增加产品的成本优势。

摘要： 本申请公开了一种卡贝缩宫素的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：获得带有Rx‑linker的氨基树脂，将连接单元I通过其侧链羧基偶联i于氨基树脂的linker上，得到肽树脂I，接着在肽树脂I的连接单元I上依次偶联ii连接单元II～V，得到肽树脂V，切割，环化，得到所述卡贝缩宫素。所述制备方法工艺路线简单、反应过程稳定性更好，副反应更少。

摘要： 本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种卡贝缩宫素的全固相合成方法。该方法包括：以固相合成树脂为载体，依次连接氨基或者氨基及侧链经过保护的氨基酸，最后连接巯基经过保护的4‑巯基丁酸，得到末端巯基经过保护的线性肽树脂；脱除4‑巯基丁酸巯基保护基及丝氨酸羟基保护基，得到九肽片段树脂；在PPh3/DEAD作用下，末端巯基与丝氨酸侧链羟基进行Mitsunobu反应脱水成环，裂解，得到卡贝缩宫素。与现有固相环合技术相比，本发明粗肽纯度和收率大幅提高，降低了原料的成本和脱羧基保护引起的副反应。