劳拉西泮

摘要： 目的探讨右佐匹克隆运用于精神分裂症伴睡眠障碍中的价值。方法选取精神分裂症伴睡眠障碍患者86例,随机分成研究组和对照组,各43例。研究组接受右佐匹克隆治疗,对照组接受劳拉西泮治疗,比较两组用药结果。结果研究组治疗总有效率高于对照组,不良反应发生率低于对照组(P<0.05);用药后研究组PSQI、PANSS评分均低于对照组(P<0.05)。结论右佐匹克隆运用于精神分裂症伴睡眠障碍中效果更为显著,可有效改善患者睡眠质量,并减轻相关症状,减低不良反应的发生率,安全性高。

摘要： 失眠症属于一种慢性病症,临床较为常见,达到了20%的发病率[1]。抑郁症患者是失眠的高发人群,而失眠若不及时干预又可加重抑郁病情,二者互为因果。由于抗抑郁药不能同时有效改善患者失眠症状,部分药物甚至会加重失眠,故多数患者在抗抑郁治疗的同时仍伴有失眠[2],治疗抑郁症失眠必须联合其他疗法。本文对照观察了远红外线磁疗贴穴位贴敷联合劳拉西泮治疗抑郁症伴失眠50例,疗效满意,现总结如下。

摘要： 劳拉西泮系一种苯二氮卓类药物,骤停劳拉西泮导致癫痫发作已有数例报道[1-5],但多发生于长期大量应用后[6]。笔者在临床工作中遇到1例患者劳拉西泮用量仅1 mg/d,系小剂量应用,骤停后发生癫痫发作,较为罕见。现报告如下。

摘要： 目的:探究归脾汤加减联合劳拉西泮对心脾两虚证失眠症患者睡眠质量的影响。方法:选择郑州市东大街社区卫生服务中心2020年2月至2022年2月期间接诊的62例心脾两虚证失眠症患者,按照随机抽签法分为对照组与观察组,各31例。对照组患者予以劳拉西泮口服,观察组患者给予口服归脾汤加减联合劳拉西泮,比较两组患者的治疗效果。结果:观察组患者治疗总有效率为96.77%,高于对照组的74.19%,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:归脾汤加减联合劳拉西泮方案的疗效优于单独使用劳拉西泮,且安全可靠,缓解病情严重程度,改善症状,优化睡眠质量。

摘要： 目的 利用美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(FDA adverse event reporting system, FAERS)数据库2004年3月1日至2020年9月30日的数据,挖掘与使用苯二氮[艹卓]类药物相关的潜在信号,并对劳拉西泮进行二次筛选分析,从而更好地指导该类药物的科学合理使用。方法 利用频数法,通过计算校正的卡方值(χ^(2)_(Yates))、PRR和ROR的95%置信区间的下限(ROR_(025))挖掘与苯二氮[艹卓]类药物相关的信号。结果 与阿普唑仑、氯巴占、氯硝西泮、二钾氯氮、地西泮、艾司唑仑、氟西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、夸西泮、替马西泮、三唑仑相关的信号数分别为1 345、582、1 532、430、1430、216、312、1 699、618、98、1 027、330个,其中劳拉西泮经二次筛选分析得到的信号数为58个。结论通过该研究,发现与各苯二氮[艹卓]类药物相关的信号位居前10位的事件大多已在药品说明书中载明,然而经二次筛选的劳拉西泮的相关信号较多尚未在药品说明书中载明,提示在劳拉西泮的用药中应对此类信号予以格外关注。

摘要： 目的 研究重复经颅磁刺激(rTMS)联合文拉法辛、劳拉西泮应用到广泛性焦虑(GAD)患者中的治疗作用与效果.方法 于2018年1月—2019年12月方便择选该院收治住院的202例GAD病例,参照不同的治疗方法,把其分成A组、B组,A组101例患者施予文拉法辛,B组101例患者施予rTMS联合文拉法辛、劳拉西泮,观察比较其最终的结果.结果 在治疗后,对于治疗疗效,B组98例(97.03％)较A组84例(83.17％)更高,差异有统计学意义(χ2=10.877,P=0.001);在治疗后,对于不良反应的总发生率,B组3例(2.97％)较A组22例(21.78％)更低,差异有统计学意义(χ2=16.480,P<0.05);在治疗1周、2周、4周、6周后,对于汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分,B组(22.93±1.43)分、(19.56±1.23)分、(11.83±1.27)分、(5.26±1.28)分较A组(27.52±1.58)分、(24.96±1.27)分、(19.56±1.83)分、(11.09±1.56)分更低,差异有统计学意义(t=21.646、30.695、34.876、29.035,P<0.05).结论 rTMS联合文拉法辛、劳拉西泮应用到GAD患者中,能够得到更为理想的效果.

摘要： 目的:探究精神分裂症睡眠障碍应用右佐匹克隆辅助治疗的临床效果.方法:选取笔者所在医院2018年3月-2020年2月收治的精神分裂症睡眠障碍患者60例作为本次研究对象,采用随机数表法分为对照组(n=30,劳拉西泮辅助治疗)和观察组(n=30,右佐匹克隆辅助治疗),对两组临床疗效、睡眠质量、阴性和阳性症状量表评分及副反应进行比较.结果:两组临床治疗总有效率比较差异无统计学意义(P>0.05).治疗后观察组PSQI评分、PANSS评分均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05),观察组嗜睡和头昏发生率均低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05).结论:与劳拉西泮辅助治疗相比,右佐匹克隆治疗精神分裂症睡眠障碍的临床效果更优越,能够有效改善患者的睡眠质量,提高治疗的安全性.

摘要： 目的 研究2′-氯地西泮及其代谢物(地洛西泮、氯甲西泮、劳拉西泮)在大鼠体内分布及代谢规律,为2′-氯地西泮相关案件的检验提供实验数据.方法 40只SD大鼠随机分为4组,禁食12h,按2.625mg/kg 2′-氯地西泮灌胃给药,第一组给药后不同时间点经大鼠尾静脉采血,第二组为采血空白对照组,第三组给药30min后处死,取心、肝、肺、肾、脑、睾丸,经乙酸乙酯液液萃取后用高效液相色谱-三重四极杆质谱检测2′-氯地西泮及代谢物含量,第四组为分布空白对照组.结果 2′-氯地西泮进入体内后,迅速代谢分布,在20min内达到血液最高浓度.2′-氯地西泮及代谢物在各器官中的分布特点为:肝>脑>心脏>肾>睾丸>肺.结论 经灌胃2′-氯地西泮进入大鼠体内后,监测2′-氯地西泮及其代谢物在大鼠体内的分布及降解规律可以为2′-氯地西泮相关案件的检验鉴定提供参考依据.

摘要： 目的:观察血府逐瘀汤联合劳拉西泮治疗老年2型心肾综合征稳定期伴有睡眠障碍患者的临床疗效.方法:将80例2型心肾综合征稳定期伴有睡眠障碍的老年患者随机分为对照组40例和观察组40例.对照组采用利尿剂、ACEI、ARB类药物和劳拉西泮等西医治疗,观察组在此基础上加用血府逐瘀汤,两组均治疗8周.观察治疗后两组患者治疗有效率、肾功能(尿素氮、血肌酐、肾小球滤过率)、心功能(LVEF、BNP)、匹兹堡睡眠质量指数、中医证候变化.结果:治疗后,观察组有效率为90.0％(36/40)、对照组有效率为60.0％(24/40),两组治疗有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后两组患者血肌酐、尿素氮、中医证候积分、BNP、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)明显低于均治疗前,且观察组以上指标均低于对照组,两组比较差异均具有统计学意义(均P<0.05);观察组LVEF、肾小球滤过率等均明显高于对照组,差异比较均具有统计学意义(均P<0.05).结论:血府逐瘀汤联合劳拉西泮治疗2型心肾综合征稳定期伴有睡眠障碍老年患者效果明显,能够改善实验室指标与患者症状.

摘要： 目的:探讨广泛性焦虑患者采用奥沙西泮与劳拉西泮的疗效及不良反应.方法:选取我院2019年2月-2020年2月80例广泛性焦虑症患者,按随机数字表法分为对照组(n=40)和研究组(n=40),对照组给予劳拉西泮治疗,研究组给予奥沙西泮治疗,治疗时间2个月,比较两组治疗后临床效果及治疗期间发生的不良反应.结果:两组总有效率对比,研究组较高,P<0.05;两组不良反应,研究组同对照组相比较低,P<0.05.结论:广泛性焦虑症患者采用奥沙西泮临床疗效优于劳拉西泮治疗,且安全性高.

摘要： 目的：对联合运用劳拉西泮与帕罗西汀药物在广泛性焦虑症治疗中的临床使用效果进行探讨.方法：按随机数字表法,将82例广泛性焦虑症患者均分成实验组与参照组,前者予以劳拉西泮与帕罗西汀治疗,后者仅给予帕罗西汀治疗,且比较2组患者的治疗效果.结果：实验组患者的总有效率(97.6％)比参照组患者(90.2％)高,差异显著,有统计学意义(P＜0.05);实验组患者治疗后的SAS、HAMA评分低于本组治疗前及参照组,差异存在统计学意义(P＜0.05).结论：对广泛性焦虑症患者予以劳拉西泮与帕罗西汀联合治疗,疗效确切,且可改善患者的焦虑状况,值得在临床上大力推广.

摘要： 目的：探讨劳拉西泮治疗急性心肌梗死伴焦虑症的临床疗效及安全性。方法：选择急性心肌梗死伴焦虑症116例,随机分为常规治疗组(对照组)和常规加劳拉西泮组(治疗组)各58例,治疗4周,治疗前后采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)进行评测,观察急性心肌梗死伴焦虑症缓解情况。结果:两组心绞痛临床疗效比较:心绞痛发作次数(76.4±13.8 VS 123.7±16.4、持续时间(s)(163.2±32.8VS 224.6±28.5),硝酸甘油用量(mg)(6.78±0.35 VS 11.63±0.65)，治疗组心绞痛发作次数、持续时间及硝酸甘油用量，均较对照组减少，差异显著(P0.05).结论：常规加劳拉西伴治疗急性心肌梗死伴焦虑症疗效更好，改善预后，安全可靠。

摘要： 文章对一例长期服用劳拉西泮致横纹肌溶解的病例进行分析，并讨论了横纹肌溶解症的发病机理和劳拉西泮类药物的功效。结果表明：劳拉西泮是苯二氮卓类药物，用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。其作用与地西泮相似，但抗焦虑作用较地西泮强。诱导入睡作用明显，口服吸收良好、迅速。临床可用于焦虑症、肌骼肌痉挛及失眠症等。

摘要： 目的:比较西酞普兰合用劳拉西泮与单用西酞普兰治疗抑郁症的临床疗效及安全性。rn 方法:将62例抑郁症患者随机分配至西酞普兰合用劳拉西泮组(研究组)及西酞普兰组(对照组)各31例。治疗疗程6周，用汉密尔顿抑郁量表(HAMD))评定临床疗效。rn 结果:研究组显效率64．5％，有效率93．5％。对照组显效率48．4％，有效率93．5％，疗效相当。仅在治疗1周末研究组减分多于对照组，差异有显著性。研究组所见副反应有多汗、心悸，对照组多为失眠，但都比较轻微。rn 结论:西酞普兰合用劳拉西泮治疗抑郁症比单用西酞普兰起效快，疗效肯定，副反应轻微。

摘要： 近年研究表明,高血压患者患抑郁症的比例明显增高.抑郁症既是高血压的促发因素,也是高血压预后不良的因素,抑郁症和高血压发生密切相关.高血压伴抑郁症患者易对治疗丧失信心,因此必须配合抗抑郁或/和抗焦虑药物治疗才能有效控制血压.但在降压治疗同时合并抗抑郁治疗抗焦虑药,在国内外均不多见,本研究对自2004年1月～2008年12月1200例确诊的原发性高血压患者采用Hamilton抑郁量表进行评估,选择了130例原发性高血压伴抑郁症患者进行为期4w的基础降压+帕罗西汀+劳拉西泮,对伴抑郁症的高血压患者在常规降压治疗基础上给予抗抑郁药物及心理治疗，能明显提高患者血压控制率和显著改善患者生活质量。

摘要： 本发明公开了一种劳拉西泮中间体的制备方法。该制备方法包括以下步骤：以7‑氯‑5‑(2‑氯苯基)‑1,3‑二氢‑2H‑1,4‑苯并二氮杂卓‑2‑酮为原料在非质子极性溶剂中，不需要在酸性溶剂中，与双氧水进行氧化反应，反应完毕，经后处理得到7‑氯‑2‑氧代‑5‑(2‑氯苯基)‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物。本发明的制备方法反应过程不需要使用昂贵原料进行催化，后处理过程不需要进行反应淬灭、溶剂萃取、浓缩蒸馏等操作，减少了操作步骤，缩短了生产周期，降低了生产成本，适合于工业化生产。

摘要： 本发明涉及制备劳拉西泮的新晶型及其制备方法和制药用途。具体地，本发明提供的劳拉西泮结晶，其使用Cu‑Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°处有衍射峰；例如，该结晶在约7.93°、约9.04°、约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°、约21.44°、约26.38°处有衍射峰。本发明还提供了该劳拉西泮新晶型的制备方法。还提供了该新晶型的制药用途。本发明方法制备得到的制备劳拉西泮的新晶型呈现例如本发明说明书所述优良性能。

摘要： 本发明公开了一种劳拉西泮中间体的制备方法，向7‑氯‑2‑氧代‑5‑(2‑氯苯基)‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物、醋酐、非质子极性溶剂混合液中加入4‑二甲氨基吡啶，搅拌升温后保温反应，反应结束后降温，加水析料、过滤、水洗，经精制后得到目标产物。本发明在大幅降低醋酐用量的情况下保证了劳拉西泮酰化、重排反应收率，大幅减少了含酸废水的排放；此外，反应过程中温度平稳未出现剧烈串升的现象，大幅提高了生产的安全性。

摘要： 本发明公开了一种劳拉西泮中间体的制备方法。该制备方法包括以下步骤：以7‑氯‑5‑(2‑氯苯基)‑1,3‑二氢‑2H‑1,4‑苯并二氮杂卓‑2‑酮为原料在非质子极性溶剂中，不需要在酸性溶剂中，与双氧水进行氧化反应，反应完毕，经后处理得到7‑氯‑2‑氧代‑5‑(2‑氯苯基)‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物。本发明的制备方法反应过程不需要使用昂贵原料进行催化，后处理过程不需要进行反应淬灭、溶剂萃取、浓缩蒸馏等操作，减少了操作步骤，缩短了生产周期，降低了生产成本，适合于工业化生产。

摘要： 本文公开了耐酒精口服药物组合物和剂型，其在酒精的存在下表现出降低的药物释放。所述组合物包含底物，所述底物包含劳拉西泮的控释制剂和包围所述底物的耐酒精包衣。

摘要： 本发明涉及制备制备劳拉西泮的方法，其包括如下步骤：使式I酮基物、冰醋酸、醋酸钾、过硫酸钾和碘在加热搅拌下反应，得到式II乙酰氧基物；向式II乙酰氧基物和乙醇的混合物中滴加氢氧化钠溶液，搅拌使反应完全，过滤所得滤饼与乙酸乙酯和柠檬酸溶液反应得到劳拉西泮粗品；将劳拉西泮粗品依次使用乙醇和乙酸乙酯进行结晶。本发明还涉及本发明方法制得的劳拉西泮的制药用途，尤其用于治疗或预防焦虑、癫痛、惊厥和镇静催眠。本发明方法呈现如说明书所述优异技术效果。

摘要： 本发明涉及制备劳拉西泮的新晶型及其制备方法和制药用途。具体地，本发明提供的劳拉西泮结晶，其使用Cu‑Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°处有衍射峰；例如，该结晶在约7.93°、约9.04°、约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°、约21.44°、约26.38°处有衍射峰。本发明还提供了该劳拉西泮新晶型的制备方法。还提供了该新晶型的制药用途。本发明方法制备得到的制备劳拉西泮的新晶型呈现例如本发明说明书所述优良性能。

摘要： 本发明公开了一种劳拉西泮杂质D的制备工艺，包括如下步骤：在混合溶剂中，加入碱性试剂，搅拌溶解后加入7‑氯‑5‑(2‑氯苯基)‑3‑乙酰氧基‑1，3‑二氢‑2H‑1，4‑苯并二氮杂卓‑2‑酮，保温反应，反应完毕后经后处理得到劳拉西泮杂质D。该方法以化合物7‑氯‑5‑(2‑氯苯基)‑3‑乙酰氧基‑1，3‑二氢‑2H‑1，4‑苯并二氮杂卓‑2‑酮为原料，反应和后处理工艺简单，不需要使用液相制备柱进行分离纯化，可大幅缩短制备周期、降低制备成本。该制备工艺具有原料易得，工艺过程简单，制备得到的劳拉西泮杂质D纯度较高的优点。

摘要： 本发明公开了一种劳拉西泮的纯化方法，所述纯化方法具体包括以下步骤：将良性溶剂升温回流，在惰性气体保护下降温，加入劳拉西泮粗品搅拌溶解，加入活性炭脱色，过滤，滤液中加入惰性溶剂，冷却析晶，过滤得到劳拉西泮产品，产品纯度不低于99.85％，产品中杂质6‑氯‑4‑(2‑氯苯基)喹唑啉‑2‑甲醛的含量不超过0.05％。本发明方法具有操作简单，质量可控，适合工业化生产的优点。

摘要： 本发明提出了一种劳拉西泮杂质C的制备工艺，该工艺是以劳拉西泮为原料，在非质子溶剂中，加入催化剂、缓冲试剂保温反应，反应完毕后经后处理得到劳拉西泮杂质C。本发明方法具有反应及后处理工艺简单，不需要使用薄层色谱技术(PTLC)或液相制备柱技术进行分离纯化，制备得到的劳拉西泮杂质C纯度较高等优点，可用于劳拉西泮生产中杂质的定性和定量分析，从而提高劳拉西泮的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。