加兰他敏

摘要： 目的 探讨丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏治疗轻中度老年痴呆(AD)的临床效果.方法 选取我院收治的76例轻中度AD患者,通过随机数字表法分为加兰他敏组(n=38)与联合组(n=38).加兰他敏组给予加兰他敏,联合组给予丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏.对比两组治疗效果、治疗前后简易智能精神状态检查量表(MMSE)、日常生活能力量表(ADL)、阿尔茨海默病评定量表-认知量表(ADAS-cog)评分及不良反应发生率.结果 联合组总有效率92.11％高于加兰他敏组73.68％(P0.05).结论 丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏治疗轻中度AD临床效果显著,可有效改善患者认知功能,促进精神状态恢复,提高生活能力,安全性高.

摘要： 目的探讨丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏治疗轻中度老年痴呆(AD)的临床效果.方法选取我院收治的76例轻中度AD患者,通过随机数字表法分为加兰他敏组(n=38)与联合组(n=38).加兰他敏组给予加兰他敏,联合组给予丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏.对比两组治疗效果、治疗前后简易智能精神状态检查量表(MMSE)、日常生活能力量表(ADL)、阿尔茨海默病评定量表-认知量表(ADAS-cog)评分及不良反应发生率.结果联合组总有效率92.11%高于加兰他敏组73.68%(P0.05).结论丙戊酸镁缓释片联合加兰他敏治疗轻中度AD临床效果显著,可有效改善患者认知功能,促进精神状态恢复,提高生活能力,安全性高.

摘要： 目的 建立HPLC法同时测定黄花石蒜不同部位中石蒜碱、加兰他敏、力可拉敏的含量.方法 黄花石蒜甲醇溶液的分析采用Supersil ODS-B柱(4.6 mmx250 mm,5 μm);流动相甲醇-0.1％磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30°C;检测波长石蒜碱230 nm,加兰他敏、力可拉敏289 nm.结果 石蒜碱、加兰他敏、力可拉敏分别在10～360 μg/mL(r=0.999 6)、5～180 μg/mL(r=0.999 8)、2.5～90 μg/mL(r = 0.999 7)范围内线性范围良好,平均加样回收率分别为98.92％(RSD1.69％)、96.76％(RSD1.01％)、99.30％(RSD1.89％).结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于黄花石蒜的质量控制.

摘要： 目的 探究通窍活血汤联合加兰他敏对阿尔茨海默病(AD)患者脑干诱发电位与认知功能的影响.方法 选取2017年9月～2019年6月就诊于岳阳市中医院的90例AD患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组和观察组,每组各45例.对照组采用加兰他敏治疗,观察组采用通窍活血汤联合加兰他敏治疗,两组均治疗4个月.比较两组疗效、脑干诱发电位与简易精神状态评价量表(MMSE)评分.结果 治疗4个月后,观察组总有效率、波幅波Ⅲ、波Ⅴ与MMSE评分高于对照组,潜伏期波Ⅲ、波Ⅴ低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 通窍活血汤联合加兰他敏可改善AD患者的认知功能,缩短AD患者脑干诱发电位潜伏期,增加脑干诱发电位波幅,值得推广应用.

摘要： 目的 探讨尼麦角林联合加兰他敏治疗老年卒中后认知障碍(PSCI)的临床疗效及其对血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平的影响.方法 选取2016年6月-2019年12月保定市第一中心医院收治的130例老年PSCI患者作为研究对象,根据治疗方法将患者随机分成对照组(n=65)和观察组(n=65).对照组口服氢溴酸加兰他敏片,起始剂量为4mg/次,2次/d,于早、晚餐后服用;当受试者能良好耐受时,在连用4周后将剂量调整至8mg/次,2次/d.观察组在对照组的基础上口服尼麦角林片,20mg/次,3次/d,餐前温开水送服.连续治疗8周后评估两组疗效.比较两组治疗前后认知功能[蒙特利尔认知评估量表(MoCA)和简易精神状态检查表(MMSE)评分]、日常生活能力[日常生活能力量表(ADL)评分]、脑血流动力学参数[双侧大脑中动脉(MCA)及大脑前、后动脉(ACA和PCA)的平均血流速度(Vm)]及血清SOD、MDA和NSE水平的变化情况.结果 治疗后,观察组总有效率为92.3％,显著高于对照组的76.9％(P＜0.05).治疗后,两组MoCA、MMSE评分均显著增高,ADL评分则显著降低(P＜0.05);治疗后,观察组相关量表(MoCA、MMSE,ADL)评分的改善效果均显著优于对照组(P＜0.05).治疗后,观察组治疗后颅内各动脉(MCA、ACA和PCA)的Vm均显著增快(P＜0.05),且显著快于对照组(P＜0.05).治疗后,两组血清SOD水平均显著高于治疗前,血清MDA、NSE水平显著下降(P＜0.05);且治疗后,观察组血清SOD水平较对照组显著升高,而血清MDA、NSE水平均显著降低(P＜0.05).结论 尼麦角林联合加兰他敏治疗老年PSCI的整体疗效确切,可明显改善老年患者的认知功能障碍,提高其日常生活能力,其作用机制可能是通过显著改善老年患者局部脑血流灌注、纠正机体氧化应激状态的方式来实现的.

摘要： 目前在临床上,痴呆患者治疗药物主要包括胆碱酯酶抑制剂、兴奋性天冬氨酸受体拮抗剂、中药和其他类药物。1.治疗轻中度阿尔茨海默病一线药物:胆碱酯酶抑制剂,代表药物有多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏和石杉碱甲等。

摘要： 目的 观察加兰他敏穴位注射治疗顽固性面瘫的临床疗效.方法 将60例顽固性面瘫的患者随机分为治疗组30例、对照组30例,对照组取穴阳白、颧髎、丝竹空、颊车、地仓、翳风、下关、足三里、太冲、合谷等进行单纯毫针针刺,治疗组在对照组选穴基础上运用加兰他敏行足三里穴位注射,1次/d,左右两穴交换注射,10d为1疗程.采用House-Brackmann(H-B)量表指标对两组临床疗效进行分析评价.结果 两组疗法对顽固性面瘫均有一定疗效,可改善顽固性面瘫患者的临床症状及功能障碍(P＜0.05),但治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).结论 加兰他敏穴位注射治疗顽固性面瘫临床效果较好,能够促进局部肌力的恢复,对神经肌肉麻痹的疾病疗效较好.

摘要： 目的:研究比较纳络酮和加兰他敏对东莨菪碱所致大鼠空间工作记忆障碍的作用,对神经机制进行探索.方法:大鼠随机分成四组:正常组、东莨菪碱组、纳洛酮治疗组和加兰他敏治疗组,采用Morris水迷宫延缓性匹配任务试验,记录每只大鼠前后两次逃避潜伏期的时间.利用免疫组化及图像分析技术,定量测定各组大鼠海马和前额叶皮层胆碱乙酰转移酶(ChAT)合成,利用电子显微镜技术,观察大鼠海马CA1区超微结构的改变.结果:(1)前后两次逃避潜伏期在正常组差异呈极显著性(t=7.32,P=0.00),东莨菪碱组差异无显著性(t=1.01,P=0.35),纳洛酮治疗组差异呈显著性(t=3.19,P=0.02),加兰他敏组差异无显著性(t=1.65,P=0.15).(2)各组大鼠海马CA1、CA3区,前额叶皮层神经元ChAT量差异无显著性(P＞0.05).(3)纳络酮和加兰他敏对东莨菪碱大鼠CA1区神经元突触超微结构的影响明显不同.结论:M-型胆碱能受体阻滞剂东莨菪碱能损害大鼠空间工作记忆,纳络酮对其改善效果优于胆碱酯酶抑制剂加兰他敏.纳洛酮改善作用可能与其促进神经元突触囊泡神经递质乙酰胆碱(Ach)向突触间隙大量释放,及增加突触后致密物质(PSD)密度有关.

摘要： 本文对液相色谱-串联质谱法测定人血浆中加兰他敏进行了探讨，旨在建立一种简便、快速、灵敏的LC-MS/MS法测定人血浆中的加兰他敏,并用于该药的药物动力学研究.

摘要： 本发明提供了一种用中国石蒜小鳞茎组织培养产生加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏的方法，以‘中国石蒜’鳞茎为外植体，经灭菌、接种，培养一段时间后，在鳞片伤口处产生小鳞茎，继续对小鳞茎进行增殖培养。取中国石蒜小鳞茎组织烘干、研磨并用甲醇超声萃取3次，得到含有加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏的甲醇溶液。本发明应用组织培养技术克服石蒜属植物资源紧张，加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏化学合成复杂的问题。所用基本培养基以SH培养基为基础，辅以6‑苄氨基腺嘌呤、α‑萘乙酸、酵母提取物等成分；为进行工厂化生产加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏提供基础，环境友好，原料丰富，可很好缓解市场对加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏供应缺口大的问题。

摘要： 本发明公开了一种加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法。该方法使用廉价易得的原料异香草醛的碘代物和易制备的4‑三乙基硅基‑3‑丁炔‑1‑氨基为原料，通过还原氨化保护氮原子后，用钯催化的Larock环化反应可以制得苯丙呋喃化合物，后转化为苯丙呋喃酮结构后，经过关键的金属Sc(OTf)

摘要： 本发明涉及结构复杂的天然产物的不对称合成方法，即采用易于通过文献方法合成的α-芳氧基取代环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经不对称催化氢化、氧化、还原Heck反应等多步反应不对称合成了手性药物加兰他敏(结构式I所示)和力克拉敏(结构式II所示)。该合成方法具有不消耗自然资源、步骤简便、收率高、成本低、直接得到光学活性产物等优点，本发明适合规模化生产手性药物加兰他敏和力可拉敏。

摘要： 本发明提供了一种用中国石蒜小鳞茎组织培养产生加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏的方法，以‘中国石蒜’鳞茎为外植体，经灭菌、接种，培养一段时间后，在鳞片伤口处产生小鳞茎，继续对小鳞茎进行增殖培养。取中国石蒜小鳞茎组织烘干、研磨并用甲醇超声萃取3次，得到含有加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏的甲醇溶液。本发明应用组织培养技术克服石蒜属植物资源紧张，加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏化学合成复杂的问题。所用基本培养基以SH培养基为基础，辅以6‑苄氨基腺嘌呤、α‑萘乙酸、酵母提取物等成分；为进行工厂化生产加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏提供基础，环境友好，原料丰富，可很好缓解市场对加兰他敏、石蒜碱、力克拉敏供应缺口大的问题。

摘要： 本发明公开了一种加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法。该方法使用廉价易得的原料异香草醛的碘代物和易制备的4-三乙基硅基-3-丁炔-1-氨基为原料，通过还原氨化保护氮原子后，用钯催化的Larock环化反应可以制得苯丙呋喃化合物，后转化为苯丙呋喃酮结构后，经过关键的金属Sc(OTf)

摘要： 本发明涉及一种加兰他敏和力可拉敏的不对称合成方法。采用易于通过文献方法合成的α-芳氧基取代环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经不对称催化氢化、氧化、还原heck反应等多步反应合成了手性药物加兰他敏(结构式i所示)和力可拉敏(结构式ii所示)。该合成方法具有步骤简便、收率高、成本低、直接得到光学活性产物等优点，本发明适合规模化生产手性药物加兰他敏和力可拉敏。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有氢溴酸加兰他敏的缓释片及其制备工艺。所述的缓释片所述的缓释片含氢溴酸加兰他敏；抗氧化剂以及药学上可接受的辅料。最终所的氢溴酸加兰他敏缓释片释药缓慢，药物可在24小时内平稳释放，可有效避免药物突释现象，为临床患者提供更多的用药选择，尤其是针对老人以及精神病人反复用药的问题，避免重复用药。

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种加兰他敏中间体化合物。本发明以化合物Ⅱ为原料经溴代反应得到新中间体化合物III；本发明同时提供了利用该中间体合成加兰他敏的新方法，新中间体化合物III在氧化剂作用下关环得到化合物Ⅳ，然后脱溴、甲基化、还原，得到加兰他敏。该方法相较于现有技术，解决了后续氧化环合步骤中区域选择性差的问题，在下一步氧化环合反应中，没有主要杂质，使反应收率更高，简化了后处理过程，降低了成本，更适合工业化生产。

摘要： 本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种氢溴酸加兰他敏的乳膏剂及其制备方法。通过采用脂质体作为载体，将氢溴酸加兰他敏包封于脂质体中,可使药物有较大的皮肤透过性和稳定性,由于与角质层有相同的脂质,易互相融合所致，达到透皮吸收快，疗效良好，安全、无毒和无刺激性；其制备方法制备工艺简单，包封率高，产品收率高，使用原料少，适合工业化生产。

摘要： 本申请提供了一种加兰他敏衍生物，通过对加兰他敏6‑OH进行酰基化修饰，尤其是使用长链脂肪酰基进行修饰后，所得化合物具有降低的水溶性和改善的药理学性质，不仅在体内可发挥加兰他敏类似的药理作用，而且更适宜制成缓释药物。当所述化合物被制成可注射微粒使用时，可以达到良好的缓释效果，通过降低服药次数改善了病人的顺应性。