前列腺素E类

摘要： 目的 探讨前列腺素E2(PGE2)与膀胱过度活动症(OAB)的关系.方法 通过计算机从PubMed、Web of Science、Embase、Cochrane Library、知网和万方数据库中检索建库至2020年4月所有关于PGE2与OAB关系的临床随机对照试验文献资料,由2名研究者独立进行文献筛选、数据提取及文献质量评价,使用Review Manager Version 5.3软件进行Meta分析.结果 共纳入6篇文献.分析结果显示,OAB组患者的尿PGE2水平均明显高于对照组(SMD=3.85,95％ CI:0.96～6.74,P=0.009);OAB患者的尿PGE2/Cr水平高于间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征(IC/PBS)患者,差异有统计学意义(SMD =0.39,95％ CI:0.04～0.74,P=0.03).结论 OAB患者尿PGE2水平明显增高,但尿PGE2尚不能作为诊断OAB的潜在生物标志物,也不能作为鉴别OAB和IC/PBS的潜在生物标志物.

摘要： 前列腺素E2(PGE2)是花生四烯酸产生的具有生物活性的多不饱和脂肪酸,其主要代谢器官是肝脏并对多种肝脏疾病具有重要的调控作用.前列腺素合酶(PGES)是PGE2合成途径中重要的末端限速酶,参与调控肝脏疾病的发生发展.主要总结了已有研究中各种PGES在肝损伤、肝炎和肝癌方面的作用,希望可以为进一步深入研究PGES在肝脏疾病中的作用提供参考依据.

摘要： Myeloid derived suppressor cells (MDSCs) is a kind of significant heterogeneous cells of the immunosuppressive activity, including at different developmental stages of immature granulocytes, dendritic cells and macrophages,and so on.Myeloid derived suppressor cells can inhibit the innate immunity,adaptive immunity mediated by CD4+and CD8 +T cells, and stimulate tumor growth and metastasis through mediated tumor immune escape. Proinflammatory cytokines are a group of endogenous polypeptides that are mainly produced by immune system cells and have powerful biological effects.They mediate a variety of immune responses.Although molecular mechanisms of MDSCs and proinflammatory cytokines in ovarian cancer are not quite clear,but the current study suggests that some proinflammatory cytokines can induce MDSCs amplification, thus promoting tumor growth and development. Targeted therapies are new treatments besides routine surgery and chemotherapy. MDSCs have potential as clinical targets for immunotherapy. This article reviews research on the occurrence,development and treatment of MDSCs in ovarian carcinoma in order to reveal the mechanism of action of MDSCs and the provide theoretical basis for new treatment methods.%髓源性抑制细胞(myeloid derived suppressor cells,MDSCs)是一类具有显著免疫抑制活性的异质细胞群,包括处于不同分化阶段的未成熟的粒细胞、树突状细胞和巨噬细胞等.MDSCs可抑制CD4+、CD8+T细胞介导的适应性免疫应答,介导肿瘤免疫逃逸而促进肿瘤的生长和转移.促炎因子是一类主要由免疫细胞生成的具有许多强大生物学效应的内源性多肽,可介导多种免疫反应.MDSCs与促炎因子在卵巢癌中的分子信号传递及其机制仍不完全清楚,目前的研究提示部分促炎因子可诱导MDSCs扩增,进而促进肿瘤生长及发展.本文就MDSCs及相关促炎因子在卵巢恶性肿瘤中发生、发展和治疗的研究进行综述,以期更全面揭示MDSCs的作用机制,为探讨新的治疗方法提供理论基础.

摘要： 目的 分析不同剂量雷公藤水提物对小鼠急性炎症的影响及其作用机制,探讨雷公藤抗炎作用的量-效、量-毒关系.方法 选取30只雄性小鼠,按照随机数字表法分为对照1组、阳性1组、低剂量1组、中剂量1组、高剂量1组,每组6只,连续给药3 d,观察雷公藤水提物对耳廓肿胀的抑制效果及对炎性因子、肝功能的影响.另取30只雄性小鼠,分为五组,观察雷公藤水提物对醋酸致小鼠毛细血管通透性增高反应的影响.结果 (1)阳性1组、低剂量1组、中剂量1组、高剂量1组耳肿胀度均明显小于对照1组,差异均有统计学意义(t＝6.334、4.611、4.724、5.786,均P＜0.05),肿胀率均明显小于对照1组,差异均有统计学意义(t＝9.004、5.403、6.053、8.067,均P＜0.05). (2)阳性2组、低剂量2组、中剂量2组、高剂量2组腹腔液吸光度(OD)值均明显小于对照2组,差异均有统计学意义(t＝8.331、3.299、4.753、6.643,均P＜0.05),抑制率分别为61.06%、27.43%、43.36%、53.10%. (3)阳性1组、低剂量1组、中剂量1组、高剂量1组血清前列腺素E2(PGE2)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-1(IL-1)均明显低于对照1组(均P＜0.05). (4)中剂量1组、高剂量1组的谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、总胆汁酸(TBA)均明显高于对照1组以及低剂量1组(均P＜0.05).结论 雷公藤具有明显的抗炎作用,作用机制与降低炎性介质水平有关,且用药剂量与药效之间呈现量效关系,按照规范剂量使用既能保证疗效,且对肝脏没有损伤.

摘要： 背景：目前还缺乏前列腺素E1对骨髓间充质干细胞旁分泌和迁移影响的研究。目的：观察前列腺素E1与骨髓间充质干细胞共培养对细胞旁分泌和迁移的影响。方法：取第3代骨髓间充质干细胞与10μg/L前列腺素E1共培养,在3,6,9,12,24,48,72 h各时间点收集培养孔内上清液100μL,利用酶联免疫吸附法检测不同时间骨髓间充质干细胞分泌血管内皮生长因子水平。采用细胞划痕实验及Transwell迁移实验观察前列腺素E1干预后骨髓间充质干细胞的迁移能力。结果与结论：（1）前列腺素E1作用3 h后骨髓间充质干细胞分泌血管内皮生长因子水平开始升高,作用24 h时血管内皮生长因子分泌达到峰值,随后逐渐下降;（2）细胞划痕实验和Transwell迁移实验显示,前列腺素E1作用后迁移的骨髓间充质干细胞显著增多（P〈0.05）;（3）结果可见,前列腺素E1可促进骨髓间充质干细胞分泌血管内皮生长因子,并能提高它的迁移能力。

摘要： Prostaglandin E2 (PGE2) as one of the key paracrine factors of luteinizing hormone (LH) pathway is mainly expressed by the granulosa cells of the follicles at developmental stages. PGE2 acts at the cumulus cells by binding with two kinds of receptors, the prostaglandin receptor 2 (PTGER2) and the prostaglandin receptor 4 (PTGER4), after PGE2 is secreted to the extracellular. PTGER2 and PTGER4, by activating intracellularly conjugated Gas proteins, activate the adenylate cyclase (AC), and increase the level of intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP). The transcriptions of hyaluronan synthase 2 (HAS2) and the tumor necrosis factor alpha mediated protein 6 are induced by the increased cAMP, following by the cumulus cells expansion. PGE2 also plays a role in the regulation of corpus function by increasing the expression of aromatase (CYP19) and the level of progesterone. The abnormal regulation of PGE2 is associated with a variety of reproduction-related diseases, such as luteinized unruptured follicular syndrome (LUFS) and fertilization disorders. In this paper, the function of PGE2 in the follicular development and ovulation, and its mechanism, were reviewed.%前列腺素E2（PGE2）作为传递黄体生成激素（LH）信号的关键旁分泌因子，主要由颗粒细胞合成，其分泌至胞外后结合至卵丘细胞上的前列腺素E2受体2和前列腺素E2受体4（PTGER2、PTGER4），这两种受体都通过活化胞内偶联的Gas蛋白，进而激活腺苷酸环化酶，增加胞内环磷酸腺苷（cAMP）含量并促进透明质酸合酶2（HAS2）和肿瘤坏死因子α介导蛋白6的合成，引起卵丘细胞扩展。此外PGE2还通过调控颗粒细胞芳香酶（CYP19）和孕酮表达，从而在排卵后调节黄体的功能。PGE2的调控异常与多种生殖相关疾病有关，如未破裂卵泡黄素化综合征（LUFS）和受精障碍等。

摘要： Objective To assess the mandibular condylar growth using cone-beam CT (CBCT) in beagle dogs treated with Herbst appliance and exogenous prostaglandin E2 (PGE2) during late stage of growth. Methods Twenty-four male beagle dogs aged 8 months were divided into four groups according to the random number table (n=6 in each group): natural growth group, mandibular protraction group (Herbst group), injected prostaglandin E2 group (PGE2 group), mandibular protraction plus injected prostaglandin E2 group (Herbst+PGE2 group). The beagle dogs in Herbst+PGE2 group and PGE2 group were injected 0.1 ml of prostaglandin E2 (dose of 0.05 mg) into bilateral temporomandibular joint articular cavity. The dogs in natural growth group and Herbst group were injected 0.1 ml of saline into bilateral temporomandibular joint articular cavity as control. PGE2 and saline were injected once every 3 days for 60 days, respectively. CBCT was taken before the application of Herbst appliance and after removal of the appliance for all beagle dogs in four groups at the same time. The CBCT images were reconstructed using Invivo5 software and the relevant parameters of temporomandibular joint were measured. Results No significant difference was found in natural growth group before and after the experiment (P>0.05). After the treatment, the condylar height and condylar size in Herbst group ([0.19+0.04] and [0.18+0.30] mm), PGE2 group ([0.38+0.14] and [0.51+0.24] mm) and Herbst+PGE2 group ([0.65+0.08] and [0.70+0.24] mm) slightly increased (P0.05). Conclusions Injection of exogenous PGE2 into the temporomandibular joint articular cavity, or using Herbst appliance separately, a certain amount of growth was observed on the mandibular condyle in beagle dogs during late stage of growth. The combination of Herbst appliance and exogenous PGE2 injection made the condylar growth more obviously.%目的 应用锥形束CT分析外源性前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)结合Herbst功能矫治器对生长发育晚期比格犬髁突生长的作用,为PGE2临床应用于生长发育晚期患者的功能矫治提供实验依据.方法 将24只雄性比格犬(8个月龄),按随机数字表法分为4组(每组6只):Herbst组和Herbst+PGE2组安装Herbst功能矫治器;PGE2组和Herbst+PGE2组双侧颞下颌关节腔内注射0.1 ml PGE2溶液(含PGE20.05 mg),自然生长组和Herbst组双侧颞下颌关节腔内注射0.1 ml生理盐水,各组均每3天注射1次,注射20次,共60 d.实验前后进行头颅锥形束CT扫描,采用InVivo5软件三维重建,测量颞下颌关节相关测量项目,比较每组实验前后差异以及实验前后变化量的组间差异.结果 Herbst组、PGE2组和Herbst+PGE2组髁突高度实验前后变化量[分别为(0.19±0.04)、(0.38±0.14)和(0.65±0.08)mm]和髁突前后径实验前后变化量[分别为(0.18±0.30)、(0.51±0.24)和(0.70±0.24)mm]均显著大于自然生长组[(0.01±0.07)和(0.02±0.23)mm](P<0.05);PGE2组和Herbst+PGE2组髁突高度和髁突前后径的实验前后变化量均显著大于Herbst组(P<0.05);Herbst+PGE2组髁突高度和髁突前后径的实验前后变化量均显著大于PGE2组(P<0.05).结论 单纯注射适量外源性PGE2于颞下颌关节腔内与单纯戴用Herbst功能矫治器,均可使生长发育晚期比格犬髁突产生一定量的生长;PGE2与Herbst功能矫治器结合运用可使髁突生长更明显.

摘要： 目的 评估不同麻醉及镇痛方法对直肠癌根治术患者血清血管内皮生长因子C(VEGF-C)和前列腺素E2(PGE2)的影响.方法 将60例拟行直肠癌根治术的患者随机分为3组:A组行全身麻醉联合硬膜外麻醉和硬膜外镇痛,B组行全身麻醉联合硬膜外镇痛,C组行全身麻醉联合患者自控静脉镇痛;应用视觉模拟评分表测定患者的静态痛觉评分,采用酶联免疫吸附试验测定麻醉诱导前及术后48 h时血清VEGF-C和PGE2水平,对比分析3组患者静态痛觉评分、血清VEGF-C和PGE2水平.结果 所有患者均顺利完成手术,镇痛效果良好.3组患者术后静态痛觉评分差异无统计学意义(P>0.05),患者术前VEGF-C和PGE2水平差异无统计学意义(P>0.05).A组患者术后血清VEGF-C水平明显低于术前,差异有统计学意义(t=0.415,P0.05).结论 全身麻醉联合硬膜外麻醉和镇痛能更有效降低直肠癌根治术患者血清VEGF-C水平,有可能利于降低肿瘤复发率,值得进一步研究.%Objective To explore the different anesthesia and analgesia effects for serum vascular endothelial growth factor C(VEGF-C) and prostaglandin E2(PGE2) in radical resection of rectal carcinoma.Methods Totally 60 cases of rectal carcinoma patients were randomly divided into three groups,the group A:general anesthesia combined with intraoperative epidural anesthesia,postoperation epidural anesthesia;the group B:general anesthesia combined with postoperation epidural anesthesia;the group C:general anesthesia combined with patient-controlled intravenous analgesia.The static pain score were evaluated by visual analogue scale;the VEGF-C and PGE2 were measured by enzyme linked immunosorbent assay in anesthesia induction and 48 h after surgery.All the three group patients′ data were compared.Results All patients were successfully completed surgery;analgesic effect was satisfied.There were no statistically significant in static pain score among three groups(P>0.05).Before the surgery,there were no statistically significant in VEGF-C and PGE2 among three groups(P>0.05).After the surgery,the level of serum VEGF-C in group A was significantly lower than that before operation(t=0.415,P0.05).Conclusion The general anesthesia combined with intraoperative epidural anesthesia,postoperation epidural anesthesia can more effective reduce the VEGF-C serum concentration in radical resection of rectal carcinoma,which is possible to reduce tumor recurrence.

摘要： 目的 研究白介素-13(IL-13)、前列腺素E2(PGE2)和前列环素(PGI2)在肝星形细胞(HSCs)参与肝脏纤维化中的作用.方法 通过酶联免疫吸附试验(ELISA)、逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)、蛋白质印迹法(Western blot-ting)、蛋白激酶C(PKC)活性检测和BrdU检测,检测了IL-13、PGE2和PGI2对转化生长因子-β1(TGF-β1)和血小板衍生生长因子(PDGF)在人HSCs中mRNA和蛋白水平的影响,以及对细胞活性及PKC活性的影响,另外,通过加入PKC的激动剂和抑制剂来研究其对TGF-β1和PDGF表达的影响.结果 IL-13、PGE2和PGI2显著提升了TGF-β1和PDGF在人HSCs中的表达量及分泌量,同时也提高了HSCs的增殖能力和细胞活性.在IL-13、PGE2和PGI2的任何一个治疗组中,PKC的活性也得到明显增高.通过ELISA、Western blotting和RT-PCR检测,发现PKC的激动剂12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇(PMA)明显提高了HSCs中TGF-β1和PDGF的表达量和分泌量,而PKC抑制剂钙磷酸蛋白(Calphostin C)则与此相反.同时,PMA促进HSCs的增殖活性,而Calphostin C则对HSCs的增殖产生抑制.结论 IL-13、PGE2和PGI2可能通过活化PKC来刺激人HSCs的增殖及合成并释放TGF-β1和PDGF,促进肝脏纤维化的进展.

摘要： 本发明公开了一种利用基因工程环氧合酶‑1和基因工程前列腺素E合成酶‑1制备前列腺素E1的方法，属于生物工程领域。该方法通过原核表达的手段表达出前列腺素E1合成所需要的相关酶，即环氧合酶‑1(COX‑1)和前列腺素E合成酶‑1(mPGES‑1)，利用酶与底物反应，进而合成出前列腺素E1。通过此法可以大量表达前列腺素合成酶并且合成出前列腺素E1，能够避免工业生产中活体上取下的组织酶容易污染的问题。同时原核表达出来的酶种类比较单一，表达的酶的浓度也比较高，而且大肠杆菌系统有机物杂质较少，酶促反应后的产物杂质相对较少，有利于前列腺素E1的纯化和利用，为人工合成前列腺素E1开辟了一条新的路径。

摘要： 本发明提供用于制备2,3‑二取代‑4‑氧基‑环戊烷‑1‑酮化合物的新颖方法，所述2,3‑二取代‑4‑氧基‑环戊烷‑1‑酮化合物可用于合成工业相关的前列腺素和前列腺素类似物。所述方法包括乙烯基硼化合物至2‑取代‑4‑氧基‑环戊‑2‑烯‑1‑酮的金属催化的不对称1,4‑共轭加成反应。该方法依靠使用毒性较小的、容易操作的试剂，并且与一些传统方法提供的条件相比，该方法可在更温和的条件下进行，以高产率、对映选择性地和非对映选择性地提供2,3‑二取代‑4‑氧基‑环戊烷‑1‑酮化合物，这些化合物是所述前列腺素和前列腺素类似物的前体。

摘要： 本发明公开了一种前列腺素类药物组合物，其特征在于所述前列腺素类药物组合物包括1质量份的前列腺素类药物，1至300000质量份的油脂；所述油脂为可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、混合脂肪酸甘油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯、羊毛脂中的一种或两种以上的混合。本发明技术效果主要体现在：米索前列醇的降解是由水来催化的，普通制剂的辅料均有一定的亲水性，本发明采用油脂作为辅料，大大减少了米索前列醇接触到水的几率，取得了意想不到的效果，显著提高了本品在贮存期间的稳定性。

摘要： 本发明公开了一种利用基因工程环氧合酶‑1和基因工程前列腺素E合成酶‑1制备前列腺素E1的方法，属于生物工程领域。该方法通过原核表达的手段表达出前列腺素E1合成所需要的相关酶，即环氧合酶‑1(COX‑1)和前列腺素E合成酶‑1(mPGES‑1)，利用酶与底物反应，进而合成出前列腺素E1。通过此法可以大量表达前列腺素合成酶并且合成出前列腺素E1，能够避免工业生产中活体上取下的组织酶容易污染的问题。同时原核表达出来的酶种类比较单一，表达的酶的浓度也比较高，而且大肠杆菌系统有机物杂质较少，酶促反应后的产物杂质相对较少，有利于前列腺素E1的纯化和利用，为人工合成前列腺素E1开辟了一条新的路径。

摘要： 本发明提供用于制备2,3-二取代-4-氧基-环戊烷-1-酮化合物的新颖方法，所述2,3-二取代-4-氧基-环戊烷-1-酮化合物可用于合成工业相关的前列腺素和前列腺素类似物。所述方法包括乙烯基硼化合物至2-取代-4-氧基-环戊-2-烯-1-酮的金属催化的不对称1,4-共轭加成反应。该方法依靠使用毒性较小的、容易操作的试剂，并且与一些传统方法提供的条件相比，该方法可在更温和的条件下进行，以高产率、对映选择性地和非对映选择性地提供2,3-二取代-4-氧基-环戊烷-1-酮化合物，这些化合物是所述前列腺素和前列腺素类似物的前体。

摘要： 描述了合成前列腺素、前列腺素类似物及其合成中间体的方法。所述方法可包括金属催化的复分解反应。还提供了可被用在前列腺素和前列腺素类似物的合成中的合成中间体。

摘要： 本发明公开了一种前列腺素类药物组合物，其特征在于所述前列腺素类药物组合物包括1质量份的前列腺素类药物，1至300000质量份的油脂；所述油脂为可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、混合脂肪酸甘油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯、羊毛脂中的一种或两种以上的混合。本发明技术效果主要体现在：米索前列醇的降解是由水来催化的，普通制剂的辅料均有一定的亲水性，本发明采用油脂作为辅料，大大减少了米索前列醇接触到水的几率，取得了意想不到的效果，显著提高了本品在贮存期间的稳定性。

摘要： 本发明提供在PGE1作用的持续性、缓释性方面优异的PGE1衍生物，进一步将所述的PGE1衍生物制成粒子而提供含有PGE1衍生物的纳米粒子，该纳米粒子对患部有效地进行寻靶，药物缓释性优异，并且减轻了副作用，所述含有前列腺素E1的纳米粒子是通过利用金属离子对由下式(I)[式中，n表示1～12的整数]表示的前列腺素E1衍生物进行疏水化、并使其与聚L-乳酸或聚(L-乳酸/乙醇酸)共聚物和聚DL-或L-乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物或者聚(DL-或L-乳酸/乙醇酸)-聚乙二醇嵌段共聚物发生作用而得到的。

摘要： 本发明公开了加强哺乳动物胚体外发育的方法，包括用有效促进胚完全孵化(即，从透明带释放胚)量的前列腺素或者前列腺素类似物补充培养基。优选在胚的一或者多个下列发育阶段进行培养基的补充：(a)当基因组活化以及受精卵发育成桑椹胚时；以及(b)在胚发育的桑椹胚至早期胚泡阶段期间。由此加强体外受精胚的体内植入潜能以及活产潜能并促进成活怀孕的建立。

摘要： 本发明提供的是一种新颖和有用的方法，用于评估化合物或试剂降低微粒体前列腺素E合酶或造血前列腺素D合酶产生其相应前列腺素产物之活性的能力。