利托君

摘要： 目的分析乳酸菌阴道胶囊联合利托君对早产胎膜早破孕妇阴道微生态及妊娠结局的影响。方法遴选本院2017年2月至2021年2月收治的100例早产胎膜早破孕妇为研究对象,将受试者进行随机分组,各50例,对照组患者接受利托君治疗,研究组患者在对照组的基础上采用乳酸菌阴道胶囊治疗,比较两组患者的治疗总有效率、宫缩抑制时间、孕周延长时间、术中出血量、阴道微生态变化及不良妊娠结局发生率。结果研究组患者治疗总有效率显著高于对照组(96.00%vs 80.00%),两组比较组间差异明显(P0.05),治疗后研究组患者类杆菌与乳酸杆菌水平均比对照组更高,而真菌水平则低于对照组(P<0.05),组间数据差异明显;研究组不良妊娠结局显著低于对照组(8.00%vs 30.00%),两组比较存在统计学差异(P<0.05)。结论乳酸菌阴道胶囊联合利托君可有效延长孕周,抑制宫缩,调节阴道微生态,降低不良妊娠结局,疗效显著,值得在早产胎膜早破孕妇治疗中使用。

摘要： 目的 探究对比硫酸镁、利托君、硝苯地平治疗先兆早产的临床效果。方法 选取2019年1月至2021年1月我院收治的先兆早产孕妇120例,根据不同的治疗方式进行分为硫酸镁组、利托君组、硝苯地平组各40例。比较三组孕妇治疗后宫缩抑制的效果、不良反应发生情况、药物起效时间、妊娠延长时间、妊娠结局和新生儿情况。结果 治疗后,硝苯地平组的宫缩抑制总有效率高于硫酸镁组和利托君组,不良反应总发生率低于硫酸镁组和利托君组,差异有统计学意义(P<0.05);硝苯地平组药物的起效时间明显优于硫酸镁组和利托君组,差异有统计学意义(P<0.05);硫酸镁组妊娠延长时间明显优于利托君组和硝苯地平组,差异有统计学意义(P<0.05);利托君组妊娠结局和新生儿情况指标均明显优于硫酸镁组和硝苯地平组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 硫酸镁、利托君、硝苯地平治疗先兆早产均具有抑制孕妇宫缩的作用,可以有效延长分娩时间,改善妊娠结局和新生儿情况,但在实际的治疗过程中,不同药物之间具有明显的差异性,需要根据孕妇的实际情况进行选择,从整体上看,硝苯地平的治疗效果更确切,安全性较高,可在实际应用时首选硝苯地平。

摘要： 目的 探讨利托君联合阿托西班治疗晚期先兆流产和先兆早产的疗效。方法 选取2019年1月至2020年12月我院收治的60例晚期先兆流产和先兆早产患者,按随机数字表法分为两组,各30例。对照组采用利托君治疗,观察组加用阿托西班治疗。比较两组48 h和7 d有效率、妊娠延长状况与用药量、新生儿结局和不良反应发生情况。结果 观察组48 h和7 d有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组妊娠延长天数长于对照组,利托君平均用量少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组新生儿1 min Apgar评分、出生体重都高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组均无严重不良反应发生。结论 利托君联合阿托西班可提高晚期先兆流产和先兆早产患者临床疗效,延长妊娠时间,从而改善新生儿结局,且安全可靠。

摘要： 目的 分析盐酸利托君治疗对先兆流产患者血清孕酮(P)、妊娠相关血浆蛋白-A(PAPP-A)、糖类抗原125(CA125)水平及妊娠结局的影响,为临床治疗提供参考依据。方法 回顾性分析2020年1月至2021年1月吴川市妇幼保健计划生育服务中心收治的80例先兆流产患者的临床资料,根据治疗方法不同分为A组(硫酸镁治疗)与B组(硫酸镁+盐酸利托君治疗),每组40例,直至宫缩、阴道流血停止后再持续静脉滴注12 h。比较两组患者宫缩消失时间、阴道出血停止时间、妊娠延长时间,治疗前后血清白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-10(IL-10)、白细胞介素-17(IL-17)、激素及CA125水平,以及保胎成功率、不良反应发生情况。结果 B组患者宫缩消失时间、阴道出血停止时间均短于A组,妊娠延长时间长于A组;治疗后两组患者血清IL-6、IL-17、CA125水平均低于治疗前,且B组低于A组;而血清IL-10、P、PAPP-A水平均高于治疗前,且B组高于A组;治疗后B组患者保胎成功率高于A组;B组患者不良反应总发生率低于A组(均P<0.05)。结论 盐酸利托君治疗先兆流产可缩短患者宫缩消失、阴道出血停止时间,延长妊娠时间,降低炎性因子水平,改善患者的激素水平,提高保胎成功率,安全性高。

摘要： 目的烯丙雌醇联合利托君治疗先兆流产的临床疗效观察。方法选择2019年5月—2021年5月本院收治的100例有先兆流产症状的患者(孕周在20周至不满28周之间)作为研究对象,随机分为观察组和对照组两组,每组各50例。观察组应用烯丙雌醇联合利托君治疗,对照组单独应用利托君治疗。分别观察两组临床效果改善情况,治疗后指标包括血止时间、腰酸及腹痛缓解时间、宫缩消失时间以及延长孕周时间;观察两组的临床疗效(显效率、有效率、无效率及总有效率)。结果观察组患者临床总有效率(97.14%)明显高于对照组(80.00%),差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者的血止时间、腰酸及腹痛缓解时间、宫缩消失时间短于对照组,而延长孕周时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论烯丙雌醇联合利托君治疗先兆流产较单独使用利托君整体效果更佳,安全性高,也在缩短临床症状缓解时间和促进生活质量提升方面有着独特优势,能够全面提升患者治疗效果,更好的改善孕激素水平,进而提高保胎成功率,改善围产儿结局,值得临床广泛推广使用。

摘要： 目的:探讨盐酸利托君联合硫酸镁对胎膜早破(PROM)患者髓系细胞促发受体-1(TREM-1)、核因子-κB P65(NF-κB P65)水平及母婴结局的影响。方法:选择2020年1月至2021年6月赣州市妇幼保健院收治的PROM患者100例,随机分为两组,各50例。对照组予以硫酸镁治疗,观察组在对照组基础上加用盐酸利托君。比较两组治疗情况、母婴结局及TREM-1、NF-κB P65水平。结果:观察组宫缩抑制起效时间(2.53±0.62)h短于对照组(4.69±0.85)h,延长妊娠时间(17.36±5.85)d长于对照组的(11.04±4.98)d,母婴不良妊娠结局发生率均低于对照组,两组治疗后TREM-1、NF-κB P65水平均降低,且观察组更低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:PROM患者采用盐酸利托君联合硫酸镁治疗短时间便可抑制宫缩,延长妊娠时间,降低TREM-1、NF-κB P65,利于改善母婴结局。

摘要： 目的:探讨硫酸镁用于预防先兆流产的效果。方法:选取我院产科收治的80例产妇,使用随机数字表法将其分为对照组(40例)和观察组(40例),两组采取不同药物进行治疗,前者为硫酸镁,后者为利托君,经过干预后对比两组的不良反应发生率及治疗满意度。结果:将两组不良反应发生率进行对比,观察组明显低于对照组(P<0.05)。将两组治疗满意度进行对比,观察组明显优于对照组(P<0.05)。结论:利托君应用于预防先兆流产效果明显,提高用药合理性与安全性,降低不良反应发生率,提高患者治疗满意度。

摘要： 目的探讨利托君在抗早产治疗过程中致母体肺水肿的病例特点,为该严重不良反应的防治提供参考。方法报道1例利托君致肺水肿病例,同时检索PubMed、中国知网、万方数据库、维普网中从建库至2021年12月利托君致肺水肿的病例报告类文献,对纳入患者的一般资料、既往史、给药方案、肺水肿发生时间及表现、治疗措施及转归情况进行分析。结果共收集符合纳入标准的文献19篇,涉及患者25例。该不良反应在18—46岁各年龄段、单胎和多胎妊娠的孕产妇中均可发生,除2例外其余患者均无心肺基础疾病史;肺水肿的发生多见于利托君静脉给药者(88.00%),可能与静脉给药剂量相对较高有关,发生时间为开始给药后96 h内;1例孕妇经抢救无效死亡,其余患者治疗后症状缓解;29例围生儿中,3例死亡。结论利托君所致母体肺水肿进展迅速、危险程度高,可严重威胁孕产妇及胎儿的生命健康,临床应用应严密监测,早期识别,尤其警惕多胎妊娠、静脉给药及联合用药等高风险因素人群。

摘要： 目的 分析利托君治疗胎盘前置状态先兆流产的效果.方法 对于该院产科在2017年6月—2019年7月收治的胎盘前置状态先兆流产产妇,按标准选择64例作为该次研究对象,系统随机对64例产妇进行编号,奇数为观察组,偶数为对照组.观察组产妇采用利托君治疗,对照组产妇采用硫酸镁治疗.观察与比较两组产妇临床指标、保胎成功率、药物不良反应以及新生儿体质量.结果 观察组产妇阴道出血量(224.91±5.39)mL少于对照组(280.42±5.28)mL,出血持续时间(3.11±0.16)d、药效起效时间(2.05±0.53)h短于对照组(4.82±0.13)d、(6.94±0.62)h,延长妊娠时间(24.61±7.03)d长于对照组(17.06±7.09)d,差异有统计学意义(t=41.617、46.922、33.914、4.278,P<0.05).观察组保胎成功率(81.25％)比对照组(53.13％)更高,新生儿出生体质量(2.94±0.36)kg高于对照组(2.12±0.38)kg,差异有统计学意义(χ2=5.741、t=8.948,P<0.05).观察组药物不良反应9.38％明显低于对照组31.25％,差异有统计学意义(χ2=4.730,P<0.05).结论 采用利托君治疗胎盘前置状态先兆流产能够减少产妇阴道出血量,药物起效更快,保胎成功率更高、用药不良反应更少,整体效果优于硫酸镁.

摘要： 目的分析利托君治疗胎盘前置状态先兆流产的效果。方法对于该院产科在2017年6月—2019年7月收治的胎盘前置状态先兆流产产妇,按标准选择64例作为该次研究对象,系统随机对64例产妇进行编号,奇数为观察组,偶数为对照组。观察组产妇采用利托君治疗,对照组产妇采用硫酸镁治疗。观察与比较两组产妇临床指标、保胎成功率、药物不良反应以及新生儿体质量。结果观察组产妇阴道出血量(224.91±5.39)mL少于对照组(280.42±5.28)mL,出血持续时间(3.11±0.16)d、药效起效时间(2.05±0.53)h短于对照组(4.82±0.13)d、(6.94±0.62)h,延长妊娠时间(24.61±7.03)d长于对照组(17.06±7.09)d,差异有统计学意义(t=41.617、46.922、33.914、4.278,P<0.05)。观察组保胎成功率(81.25%)比对照组(53.13%)更高,新生儿出生体质量(2.94±0.36)kg高于对照组(2.12±0.38)kg,差异有统计学意义(χ^(2)=5.741、t=8.948,P<0.05)。观察组药物不良反应9.38%明显低于对照组31.25%,差异有统计学意义(χ^(2)=4.730,P<0.05)。结论采用利托君治疗胎盘前置状态先兆流产能够减少产妇阴道出血量,药物起效更快,保胎成功率更高、用药不良反应更少,整体效果优于硫酸镁。

摘要： 本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D，并高效制备得到药用纯度的产品。

摘要： 本发明公开了一种盐酸利托君的合成方法，包括以下步骤：对氯苯甲醛和丙酮酸为底物，催化反应，纯化，得到(R)‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑羟基丙烷‑2‑酮；以(R)‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑羟基丙烷‑2‑酮和甲酸铵为底物，催化反应，纯化，得到(1R,2S)‑2‑氨基‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇；(1R,2S)‑2‑氨基‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇和LiOH·H

摘要： 本发明揭示了一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)；该中间体(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；然后中间体(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及中间体(IV)经还原反应即可得到利托君(I)。该制备方法的化学选择性高，无需任何官能团的保护，使利托君(I)生产的成本和品质得到大幅度提高。

摘要： 本发明揭示了一种盐酸利托君(Ritodrine Hydrochloride，I)的制备方法，其包括如下步骤：用1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)与对羟基苯乙胺(III)进行胺化还原反应制得利托君，继而与盐酸成盐得到盐酸利托君(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，可以有效控制其生产成本，并使产品的品质得到提高，促进该原料药的经济技术发展。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，公开了一种含盐酸利托君的冻干粉、用途及其制备方法，所述的盐酸利托君冻干粉是由盐酸利托君、山梨醇、叔丁醇、pH调节剂组成；制备工艺简单，本工艺首先将山梨醇溶于注射用水中，再加入叔丁醇及盐酸利托君，补加注射用水至全量，调节pH值并灌装于安瓿中，冷冻干燥，拉封即得。通过对其所获得产品进行检测发现：盐酸利托君冻干粉稳定性较高，有关物质含量低，产品水分含量低，外观好，有利于长时间的运输和货架期。

摘要： 本发明公开了一种盐酸利托君原料药，该原料药包括以下原料：1‑（4‑羟基苯基）‑2‑[2‑（4‑羟基苯基）乙胺基]丙‑1‑酮氢溴酸盐、盐酸、饱和碳酸钠溶液、注射用水、二氯甲烷、无水乙醇和硼氢化钾。本发明制备方法做出了以下改进：优化原料药生产工艺，通过该方法制备盐酸利托君周期短，成本低，大大提高了生产效率和收率；为方便消费者使用，并将盐酸利托君制备成注射剂，并且生产过程总能过滤除菌，通过技术手段避免盐酸利托君化学结构中的酚羟基氧化降解，进一步提高产品质量。

摘要： 本发明公开了一种盐酸利托君原料药，涉及化工制备技术领域，该原料药包括以下原料：1‑（4‑羟基苯基）‑2‑[2‑（4‑羟基苯基）乙胺基]丙‑1‑酮氢溴酸盐、盐酸、PH值调节剂、注射用水、提取剂、羟化剂和催化剂。本发明优化原料药生产工艺，通过该方法制备盐酸利托君周期短，成本低，大大提高了生产效率和收率，并且将盐酸利托君制备成片剂，剂量准确，含量均匀，片剂内药物含量差异较小，以片数作为剂量单位；化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少。

摘要： 本发明公开了一种盐酸利托君的合成方法，包括以下步骤：对氯苯甲醛和丙酮酸为底物，催化反应，纯化，得到(R)‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑羟基丙烷‑2‑酮；以(R)‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑羟基丙烷‑2‑酮和甲酸铵为底物，催化反应，纯化，得到(1R,2S)‑2‑氨基‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇；(1R,2S)‑2‑氨基‑1‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇和LiOH·H

摘要： 本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D，并高效制备得到药用纯度的产品。

摘要： 本发明公开了一种环保的盐酸利托君生产方法，其包括如下步骤：（1）溴化反应：以对苄氧基苯丙酮（Ⅱ）为原料，1,3-二溴-5,5-二甲基海因（即二溴海因）为溴化剂，催化下进行溴化反应，生成α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）；（2）缩合反应：α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）与对苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）；（3）还原反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）在还原剂的作用下还原羰基，生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）；（4）脱苄基反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）经钯碳/甲酸铵催化脱苄生成利托君（Ⅵ）；（5）成盐反应：利托君（Ⅵ）在饱和氯化氢有机溶液中成盐生成盐酸利托君（Ⅰ）。该生产方法绿色环保，易于操作，收率较好，成本低，并使产品的品质得到大幅提高，使该原料药更具市场竞争力。