HMG-CoA还原酶抑制剂

摘要： 放射性肺损伤(RILI)是胸部肿瘤放射治疗常见的并发症之一,是胸部放疗主要的剂量限制性因素,目前仍缺乏理想的治疗手段。既往研究表明,氧化应激及炎性因子在肺损伤和肺纤维化中发挥重要作用。作为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,他汀类药物的多效性也体现在抗氧化应激、抗炎、抗纤维化等方面。本文将主要从机制上探讨他汀类药物对RILI潜在的治疗作用,为他汀类药物用于RILI的治疗提供线索和依据。

摘要： 目的 采用线栓法构建大鼠的中动脉缺血再灌注(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,应用不同剂量辛伐他汀(HMG-COA reductase inhibitor)下调Caveolin-1表达,研究被不同程度抑制的Caceolin-1对BBB的作用.方法 160只雄性SD大鼠分成高、中、低剂量的辛伐他汀预处理组,同等剂量生理盐水缺血组及假手术组.预处理及生理盐水组连续灌胃给药7 d,最后一次灌胃3 h后建立MCAO,缺血2 h后抽出线栓再灌,假手术组仅结扎颈外动脉.手术24 h后进行神经功能评分,取脑分别进行TTC染色检测脑梗死体积、干湿质量法测量脑含水量、分光光度计测OD值测量伊文思蓝渗出、免疫组化法及蛋白印记杂交检测Caveolin-1的表达.结果 神经功能评分结果显示,全部辛伐他汀组明显优于生理盐水组(P0.05)外,与Western Blot分析结果大概一致.结论 大鼠MCAO再灌注模型中Caveolin-1蛋白的表达量会增加.辛伐他汀的预处理可以有效抑制Caveolin-1的表达,适当剂量辛伐他汀可以通过抑制Caveolin-1表达保护血脑屏障完整,但过高或过低水平Caveolin-1蛋白都会破坏血脑屏障增大梗死的体积.

摘要： 目的 研究一种新的瑞舒伐他汀钙合成工艺.方法 以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐为原料,经酰胺化、活性酯制备、Wittig反应、脱保护、还原、水解及成盐等8步反应合成瑞舒伐他汀钙.结果与结论 关键中间体及目标化合物的结构经1 H-NMR、13C-NMR和MS谱确证,总收率22.5％(以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐计),HPLC纯度99.9％.该合成路线操作简单、原料廉价易得、反应条件温和、收率高,适合工业化生产.

摘要： 目的 探讨胆碱酯酶抑制剂联合HMG-CoA还原酶抑制剂对血管性痴呆(VD)患者MMSE、ADL评分影响.方法 选取本院2015年1月—2017年12月收治的VD患者86例,随机分为对照组与观察组两组,每组各43例.对照组患者使用盐酸多奈哌齐治疗,观察组患者在对照组治疗基础上加用瑞舒伐他汀治疗,两组均治疗12周.比较两组患者治疗前后血脂情况、认知情况、日常生活自理情况、临床疗效.结果 治疗前两组患者TC、TG、LDL-C、HDL-C比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后两组患者TC、TG、LDL-C水平下降,HDL-C水平升高,观察组患者TC、TG、LDL-C水平显著低于对照组(P0.05).治疗后观察组患者MMSE、ADL评分显著高于对照组(P<0.05).观察组患者临床总有效率显著高于对照组(P<0.05).结论 胆碱酯酶抑制剂联合HMG-CoA还原酶抑制剂可成为治疗VD有效方案,该方案能显著改善患者认知功能障碍,提高生活能力及临床疗效,值得推荐使用.

摘要： 目的:建立高效液相色谱-线性离子阱质谱法分离鉴定瑞舒伐他汀药物中间体N-[5-腈基-4-(4-氟苯基)-6异丙基嘧啶-2-]-N-甲基甲磺酰胺中的有关杂质,并探讨这些杂质的质谱裂解规律.方法:采用Cortecs C18色谱柱(100 mm× 2.1 mm,2.7 μm),以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相,进行梯度洗脱,流速为0.25 mL·min-1,柱温35°C,检测波长为242 nm,电喷雾离子化正负2种离子模式扫描.结果:中间体与各已知杂质均分离良好,根据一级和多级质谱信息,共鉴定出7种杂质,包括对甲基苯磺酸、4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-氰基-嘧啶、4-(4-氟苯基)-2-氨基-6-异丙基-5-氰基-嘧啶、5-氰基-6-(4-氟苯基)-4-异丙基-2-N-甲磺酰胺嘧啶-1-N-氧化物、4-(4-氟苯基)-2-甲氨基-6-异丙基-5-氰基-嘧啶、中间体的氯代产物和5-甲酸内酯化产物.杂质类型主要为氧化、降解产物及合成副产物.结论:本法分析结果为有关杂质确证提供分析方法,为瑞舒伐他汀合成中的质量控制提供指导.

摘要： 1、红霉素＋辛伐他汀与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,辛伐他汀偶尔能引起肌病,表现为肌肉痛、触痛或乏力,并伴随肌酸激酶（CK）升高。肌病有时形成横纹肌溶解,伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰,由此可发生致命性事件。使用辛伐他汀时,要避免同时应用CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素）。如果不可避免同用,要暂停辛伐他汀的应用。文献依据：SFDA药品说明书范本2、卡马西平＋对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚的最严重不良反应是肝坏死。

摘要： HMG-CoA还原酶抑制剂与底物HMG-CoA具有类似的结构片段，能够竞争性抑制HMG-CoA还原为甲羟戊酸，有效降低胆固醇水平，为降脂药物中的首选药物，文章对这类药物的分类、结构特征、降脂作用机制、多效性研究和不良反应等几个方面进行综述。

摘要： 目的 考察信息设计这一概念引入到药学服务中来,能否增加患者对所服药物的理解,提高使用药物的依从性,从而提高临床合理用药,减少不良反应的发生.方法 把HMG-CoA还原酶抑制剂进行信息重新组合设计,对门诊某两日患者进行分类并展开问卷调查,两组患者的问卷调查结果进行统计学处理.结果 两组问卷得分使用x2检验,两组问卷总体得分对比,差异有统计学意义(x2=7.8,P<0.05).结论 对药物进行信息设计后,有助于增加患者对药物的理解,提高使用患者药物的依从性,从而提高临床合理用药,减少不良反应发生.

摘要： 肾脏疾病在临床十分常见,改善肾脏功能是预防和治疗肾脏疾病的主要方式之一.目前临床常用保护肾脏的药物主要有HMG-CoA还原酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、前列腺素、卡培立肽和阿司匹林,其机制与降低血脂、改善内皮的功能、减缓肾间质炎症和纤维化过程、抑制尿蛋白的重吸收、降低血压和改善血流动力学等有关.然而应该注意到这些药物使用不当也可能引起肾功能损害,因此必须严格按照其适应症、疗程和剂量合理使用才可以充分发挥其肾功能保护作用.

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 观察普伐他汀对ApoE缺陷小鼠主动脉粥样斑块形成的影响及主动脉壁细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达的影响，以期探讨3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂可能的非调脂抗动脉粥磁硬化作用。

摘要： 本公开涉及黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的新剂型。

摘要： 本发明涉及一种含有药用剂量的烟酸、药用剂量的HMG-CoA还原酶抑制剂、α-糖苷酶抑制剂和药剂学可接受的载体的药物组合物，以及该组合物在制备用于预防或治疗糖尿病、预防或治疗糖尿病肾病的药物中的用途。本发明提供的药物组合物制成的药物，在预防或治疗糖尿病、预防或治疗糖尿病肾病方面优于单药，且更方便患者服用。

摘要： 本发明请求保护HMGCoA还原酶抑制剂在制备治疗干眼症药物中的应用，属于医药领域。发明人将常用调脂药物HMGCoA还原酶抑制剂用于干眼症治疗中发现，其可以显著延长SIT时间、BUT时间，并可以显著降低FLS记分，其在上述指标的改善方面优于环孢素或人工泪液，其中尤以辛伐他汀和洛伐他汀治疗效果最好。HMGCoA还原酶抑制剂还可以制备成口服制剂用于干眼症的治疗或辅助治疗。HMGCoA还原酶抑制剂用于干眼症治疗时疗效确切、毒副作用小，患者的用药依从性高，可以进一步丰富临床眼科用药。

摘要： 提供了制备结构(I)的手性二醇砜的方法，其中R

摘要： 本文描述了一种用于心血管疾病或病症的新的联合疗法，包括施用至少一种中性肽链内切酶的抑制剂、至少一种内源性内皮素产生系统的抑制剂和至少一种HMG CoA还原酶抑制剂的协同性组合。

摘要： 本发明提供了一种由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，本发明所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种；而所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。本发明所述共晶复合物能同时产生协同的抗菌作用与协同的抑制组胺释放作用，从而能提高细菌感染致过敏性疾病患者治疗的效果与经济学特征。

摘要： 本发明提供了一种由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的组合物以及含有该组合物的药物制剂。优选的，本发明所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种；而所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。本发明所述组合物能同时产生协同的抗菌作用与协同的抑制组胺释放作用，从而能提高细菌感染致过敏性疾病患者治疗的效果与经济学特征。

摘要： 本发明公开了一种治疗糖尿病及并发症的α-糖苷酶抑制剂和羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂组合物,该药物组合物由α-糖苷酶抑制剂或其药学上所接受的盐、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂或其药学上所接受的盐及可药用载体或赋形剂组成。α-糖苷酶抑制剂是阿卡波糖、伏格列波糖或米格列醇；羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、美伐他汀或罗伐他汀。本发明还涉及该药物组合物在治疗糖尿病以及预防和治疗糖尿病肾病、糖尿病高血压、高血脂和血脂紊乱等糖尿病并发症的用途。

摘要： 本公开涉及黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的新剂型。

摘要： 本发明涉及一种含有药用剂量的烟酸、药用剂量的HMG－CoA还原酶抑制剂、α－糖苷酶抑制剂和药剂学可接受的载体的药物组合物，以及该组合物在制备用于预防或治疗糖尿病、预防或治疗糖尿病肾病的药物中的用途。本发明提供的药物组合物制成的药物，在预防或治疗糖尿病、预防或治疗糖尿病肾病方面优于单药，且更方便患者服用。