倍半萜内酯

摘要： 目的:建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定不同产地乌药叶中4种倍半萜内酯(hydroxylinderstrenolide,6-acetyl lindenanolide B1 and B2,atractylenolide Ⅲ,lindenanolide H)的含量。方法:采用Inertsustain C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱(0~5 min,10%A→30%A;5~40 min,30%A→90%A;40~45 min,90%→10%A;45~50 min,10%A),流速为1.0 m L/min,检测波长210 nm,柱温30°C,进样量10μL。结果:4种倍半萜内酯在测定质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数均在0.9998以上,有良好的精密度、稳定性、重复性和回收率;不同产地乌药叶中倍半萜内酯含量差异显著,4种倍半萜内酯质量分数的总和在0.71~2.43 mg/g之间。结论:该方法简单、准确、重复性好,对于乌药叶的质量评价、质量标准的建立均具有一定参考意义。

摘要： 目的 为深入研究八角属植物萜类成分和开发其药理活性提供参考。方法 总结2011年至2021年全球八角属植物中萜类成分的新化合物和药理活性研究进展。结果 八角属植物主要含有挥发油、萜类、黄酮类、木脂素、有机酸等化学成分。其中,萜类新化合物有80多个,以结构复杂、类型繁多的倍半萜类为主,具有抗柯萨奇病毒B3型、抗乙型肝炎病毒、抗菌、抗氧化、抗炎、营养神经、抑制细胞毒性等多种药理活性。结论 倍半萜类化合物为八角属植物萜类成分的主要成分,其抗病毒、营养神经、抗炎、抑制细胞毒性、抗菌、抗氧化等药理活性有待开发。

摘要： 为了探究苍耳叶提取物对植物病原真菌的抑制作用,并明确其中的抗菌活性物质,以山西太谷地区野生苍耳叶为研究对象,使用95%乙醇提取其有效成分,利用石油醚和乙酸乙酯对其抗菌物质进行初步分离,采用反复硅胶柱层析和重结晶等技术分离纯化其主要抗菌组分,通过菌丝生长速率法和孢子萌发法分析上述各组分的抗菌作用。结果表明,苍耳叶中的主要抗菌物质为倍半萜内酯类化合物苍耳亭;苍耳亭对6种供试植物病原真菌均显示出良好的抑制菌丝生长作用,对玉米圆斑病菌(Bipolaris carbonum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxyspo⁃rum)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、腐皮镰刀病菌(Fusarium solani)和黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)的抑制中浓度均在30μg/mL左右;苍耳亭对4种供试植物病原真菌孢子表现出优异的抑制萌发活性,尤其是对腐皮镰刀病菌和番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)孢子的抑制萌发效果最为显著,抑制中浓度分别为78.00、15.22μg/mL,远优于阳性对照药剂苯醚甲环唑和恶霉灵。研究证实,苍耳叶中丰富的倍半萜类物质苍耳亭是其发挥抗菌活性的重要物质基础,其不仅拥有良好的抑制真菌菌丝生长作用,而且首次发现苍耳亭对植物病原真菌孢子也有强烈的抑制萌发活性,具有开发成新型植物源抗菌剂的巨大潜力。

摘要： Thapsigargin是一类从地中海植物毒胡萝卜(thapsia garganica)中分离得到的结构复杂的高氧化态倍半萜内酯,其对肌浆-内质网Ca2+-ATP泵(SERCAs)具有不可逆的抑制作用,抑制浓度达纳摩尔级别(KD=0.4 nmol/L).Thapsigargin因其独特的结构和良好的生物活性而备受有机合成化学家的广泛关注.在合成中,立体选择性地构建该分子cis-5/7/5稠环体系以及多个手性中心是极具挑战性的.本文综述了该分子近二十年来的全合成研究进展.

摘要： 目的:建立高效液相同时测定鹅不食草中5种倍半萜内酯成分:山金车内酯D、山金车内酯C、minimolide F、小堆心菊素C和短叶老鹳草素的含量测定方法.方法:采用AlltimaTMC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-,检测波长223 nm,柱温35°C.结果:在线性范围内5个成分线性良好(r≥0.999 9),精密度RSD均小于2％;重现性RSD均小于3％;平均回收率94.09％ ～ 106.32％,RSD均小于2％.10批样品中5种成分含量范围为:423.3 ～1 437.2、144.1～498.0、29.8 ～ 159.2、66.8 ～ 188.8、1 290.1 ～3 476.4 μg·g-1.5种成分在不同批次的药材中的含量差异显著,短叶老鹳草素和山金车内酯D的含量较高,可作为鹅不食草质量控制指标性成分.结论:该方法操作简单、准确、灵敏度高、重复性好,对鹅不食草的质量评价与控制具有一定的参考意义.

摘要： 目的 观察C57BKS db/db小鼠胰岛素抵抗、慢性炎性反应及糖尿病肾病进展,并探讨倍半萜内酯(PTN)的作用.方法 以db/m鼠为对照组(db/m),db/db鼠为实验组(db/db),后者腹腔注射PTN(1.0 mg/kg隔日一次)为干预组(db/db+PTN).于8、12和16周取血、尿及肝肾组织,酶法测定血尿生化指标、ELISA检测血单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)及IL-6含量,肝脏病理HE、肾脏PAS染色及免疫组化染色检测NF-кB、MCP-1表达.结果 1)与db/m组相比,db/db组小鼠出现血糖、血脂、胰岛素及尿白蛋白显著升高(P<0.05),肝脏脂肪化、肾小球肥大及基质扩张表现,血清及肾脏局部炎性因子表达增加(P<0.05);2)与db/db组相比,12周db/db+PTN组血清MCP-1、IL-6以及肾脏NF-кB和MCP-1表达减低(P<0.05);16周db/db+PTN组胰岛素抵抗指数下降(P<0.05),肾小球肥大、系膜基质增生与肝脏脂肪化减轻.结论 PTN可减少慢性炎性反应及胰岛素抵抗,从而改善肝脏脂肪化及早期糖尿病肾病预后.

摘要： 目的 探讨蓍草总倍半萜内酯对类风湿性关节炎(R A)模型大鼠的抗炎作用,并初步探讨其作用机制.方法大鼠右后足跖皮下注射弗氏完全佐剂建立佐剂性关节炎大鼠模型,给予不同剂量蓍草总倍半萜内酯和雷公藤多苷药物干预21 d.通过检测大鼠关节肿胀度、关节炎指数和血清白介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子(T N F)-α水平等指标,观察蓍草总倍半萜内酯片对佐剂性RA大鼠的影响.结果与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠足跖肿胀度显著低于模型组(P<0.05,P<0.01),明显抑制了RA大鼠足关节肿胀度.蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠关节指数显著低于模型组(P<0.05,P<0.01).与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯低、中、高剂量组均能够显著降低IL-6、IL-1β、TNF-α水平(P<0.05,P<0.01),各剂量组的抑制作用呈剂量依赖性.结论蓍草总倍半萜内酯具有较好的治疗大鼠RA作用,其作用机制可能与下调炎症因子IL-6、IL-1β、T N F-α水平有关.

摘要： 紫菊内酯A～F为从数种我国特有属植物紫菊(菊科)中分离得到的新化合物,本文报道这6个愈创木烷型倍半萜内酯化学结构的波谱解析.

摘要： 目的 研究大花八角果皮的化学成分。方法 利用色谱法对大花八角(I.macranthum)果皮甲醇提取物中的化学成分进行分离。利用色谱、质谱等方法对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果 从大花八角果皮中分离得到了9个化合物，分别是β-谷甾醇(1)、6-去氧伪莽草毒素(2) 、伪大 八角素(3)、胡萝卜苷（(4)、原儿茶酸(5)、伪莽草毒素(6)、莽草毒素（7）、莽草酸甲酯（8）、 莽草酸(9)。结论 大花八角果皮的化学成分特点是含有大量的倍半萜内酯类成分及有机酸类。

摘要： 本发明涉及一种富含小白菊内酯的总倍半萜内酯提取物及其制备方法和应用，具体涉及从玉兰叶和/或花中提取富含小白菊内酯的总倍半萜内酯类化合物的方法，以玉兰叶或/和花为原料，粉碎，经极性有机溶剂提取，非极性有机溶剂萃取后得到玉兰总内酯，玉兰总内酯再经柱层析分离，收集所需成分后即得到本发明提取物。本发明提取物有效成分明确，含量高，适合工业化生产，具有抗肿瘤病毒的作用，可用于制备成具有抗肿瘤作用的各种药物制剂。

摘要： 本发明公开了一种倍半萜内酯化合物intybusin B，其具有抗炎活性及抗肿瘤活性。拓展了抗炎药物及抗肿瘤药物的来源，同时也对菊苣内具有活性的单体成分研究更进了一步。

摘要： 本发明首次发现式(I)所示倍半萜内酯类化合物联合化疗药物对乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞具有高效的抗肿瘤增殖及诱导凋亡作用。式(I)所示倍半萜内酯类化合物不仅提高了乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞对EPI的敏感性，也提高了表阿霉素耐药的乳腺癌MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的敏感性，EM‑2(IC20)联合EPI可以逆转MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的耐药。EM‑2联合EPI在治疗癌症方面具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种倍半萜内酯化合物的新用途。本发明开发了化合物cichoralexin在抗炎活性上的医药用途，同时拓展了抗炎药物的天然来源。

摘要： 本发明公开了菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物与在抗急性髓性白血病中的应用。菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物能够显著抑制急性髓性白血病细胞的体内外增殖，特别是对NPM1基因突变型急性髓性白血病细胞敏感，可引发NPM1基因突变型髓性白血病细胞周期G2/M期阻滞，促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞向正常粒系和核系造血细胞分化，并能促使NPM1基因突变型髓性白血病细胞产生凋亡。这与上述两者能显著促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞中核糖体应激、造成核糖体合成障碍有关。本发明为治疗急性髓性白血病提供了一种候选药物，特别是NPM1基因突变型髓性白血病患者的用药提供了新的选择，具有重要的药用前景。

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及野马追倍半萜内酯在制备预防或治疗肺纤维化药物中的应用。通过转化生长因子诱导肺成纤维细胞分化的肺纤维化模型与气管内滴注博来霉素复制小鼠肺纤维化模型，首次使用野马追倍半萜内酯作为治疗药物，观察肺纤维化细胞模型和小鼠模型中的相关关键生化指标及病理学变化，阐述野马追倍半萜内酯对肺纤维化细胞与动物模型的治疗作用及其机制，从而为野马追倍半萜内酯用于治疗肺纤维化疾病提供依据。所述药物为含有野马追内酯F、野马追内酯G、野马追内酯H、野马追内酯I和野马追内酯K的野马追倍半萜内酯可与药学上可接受的载体结合制备药物。

摘要： 本发明提供一种具有抗炎和抗癌活性的倍半萜内酯衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明提供下式I所示的化合物，或其水合物、溶剂合物、立体异构体、外消旋体或其可药用盐或前药，其中R1和R2如文本所定义。化合物I是NF‑κB抑制剂。因此，本发明的化合物可用于治疗或预防NF‑κB介导的疾病、障碍和病症，例如癌症和炎症。

摘要： 本发明涉及减缓放疗损伤的药物研究，具体涉及一种倍半萜内酯类化合物及其立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或其药学上可接受的盐在制备减缓放疗损伤药物上的应用。所述倍半萜内酯类化合物应用于辅助放疗，可以有效减缓放疗带来的损伤，起到对人体正常细胞组织的保护作用，具有广泛的药用价值。

摘要： 白花地胆草中高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，具体涉及从菊科地胆草属植物白花地胆草(Elephantopus tomentosus L.)中提取分离的14个新高度氧化的吉玛烷型倍半萜内酯类化合物，具有相同的吉玛烷型倍半萜内酯母核，该新化合物具有良好的抗肝癌活性作用。本发明制备方法简单易行，重现性比较好，纯度较高。

摘要： 本发明涉及从牛蒡叶中分离得到4个新的倍半萜内酯类化合物及其制备方法与应用，可有效解决从具有悠久食疗历史，有效防治中风的牛蒡叶中制备新化合物，并实现新化合物在防治动脉粥样硬化的应用问题，一种从牛蒡叶中分离得到4个新的倍半萜内酯类化合物，分别为新的化合物Compound 1、Compound 2、Compound 3、Compound 4，以4个化合物按质量比混合在一起为主要成分制备的药物，可有效用于制备抗动脉粥样硬化药物，实现4个化合物的混合物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用；本发明制备方法易操作，导向性强，分离速度快，效率高，产品纯度高，可有效用于制备抗动脉粥样硬化药物，开拓了牛蒡叶的新用途和药用价值，经济和社会效益巨大。