GLP-1类似物

摘要： 司美格鲁肽是诺和诺德公司自主研发的新型长效GLP-1类似物,2021年4月已成功获批在我国上市,司美格鲁肽作为一种新型长效GLP-1类似物以利用突破性技术将其半衰期延长至7 d,每周一次的用药方式大大提高了患者的用药依从性,本文就司美格鲁肽研究进展进行综述。

摘要： 目的 探讨分析糖尿病视网膜病变患者于治疗期间联合应用羟苯磺酸钙、GLP-1类似物的临床应用价值。方法 选取2019年6月—2021年6月蚌埠市第二人民医院收治的糖尿病视网膜病变患者50例作为研究对象,采取方便抽样法分为两组,每组25例,对照组采取羟苯磺酸钙进行治疗,观察组联合应用羟苯磺酸钙、GLP-1类似物,对比分析治疗效果。结果 和对照组进行比较,观察组临床治疗有效率较高,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组患者视网膜病变等指标参数对比,差异有统计学意义(P<0.05);观察组视力水平恢复效果及血糖水平控制效果优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 糖尿病视网膜病变患者于治疗期间联合应用羟苯磺酸钙、GLP-1类似物对于改善患者临床症状及缓解病情变化具有积极意义,整体治疗效果较为理想。

摘要： 目的 观察胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物对2型糖尿病早期肾病患者的肾脏保护作用.方法 2017年11月—2019年12月间选取使用GLP-1类似物并参与随访的2型糖尿病早期肾病患者30例,收集患者治疗6个月前后的体重,体质指数(body mass index,BMI),腰围,臀围,血糖,生化指标等,计算胰岛β细胞功能相关指标,进行对比分析.结果 治疗后腰围、2 hPG、HbA1c、HOMA-IR、TC、TG、ALB、MA/Cr、UA较治疗前降低,HOMA-β较治疗前升高,差异有统计学意义(P<0.05).Pearson相关性分析示:HbA1c与MA/Cr呈负相关性(r=-0.421,P<0.05);HOMA-β、TG、TC、UA与MA/Cr呈正相关性(r=0.777,P<0.05;r=0.757,P<0.05;r=0.470,P<0.05;r=0.443,P<0.05).HbA1c与ALB呈负相关性(r=-0.433,P<0.05);HOMA-β、TG、TC、UA与ALB呈正相关性(r=0.723,P<0.05;r=0.756,P<0.05;r=0.493,P<0.05;r=0.374,P<0.05).结论 GLP-1类似物对2型糖尿病早期肾病患者有较好的降糖、调脂、改善胰岛功能、保护肾脏的作用,而且降血糖、降血脂、改善胰岛功能可能有益于肾脏保护.

摘要： 目的 研究初诊肥胖2型糖尿病患者通过GLP-1类似物联合门冬胰岛素30注射液进行治疗对其血糖控制效果及体质指数的影响效果.方法 以该院于2020年1—6月收治的500例肥胖2型糖尿病患者为研究对象,将患者以随机数表法进行分组,对照组(n=250)患者通过饮食控制、增加运动和注射门冬胰岛素30注射液进行治疗,观察组(n=250)患者在对照组患者的治疗基础上,联合GLP-1类似物进行治疗,对两组患者的血糖指标[空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、餐后2 h血糖(2 hPG)];治疗前后的体质指数(BMI);胰岛素抵抗指数(HOMA-β)、β-细胞功能指数(HOMA-IR);炎症反应指标[白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子(TNF-α)以及C反应蛋白(hs-CRP)]进行比较.结果 治疗后,观察组患者的FPG、HbA1c以及2 hPG分别为(6.01±0.46)mmol/L,(6.26±0.58)％,(8.02±2.23)mmol/L,对照组患者的FPG、HbA1c以及2 hPG分别为(7.16±0.41)mmol/L,(7.94±0.60)％,(9.91±2.57)mmol/L,差异有统计学意义(t=29.509、31.831、4.136,P0.05),治疗后,观察组患者的BMI指数为(28.46±2.49)kg/m2,对照组患者的BMI指数为(24.18±2.10)kg/m2,差异有统计学意义(t=20.776,P<0.05).和对照组比较,观察组患者的HOMA-β水平更低,差异有统计学意义(t=53.492,P<0.05),和对照组相比,观察组患者的HOMA-IR水平更高,差异有统计学意义(t=31.423,P<0.05).观察组炎症反应指标IL-1β、TNF-α以及hs-CRP均低于对照组,差异有统计学意义(t=22.347、31.015、42.355,P<0.05).结论 通过GLP-1类似物和门冬胰岛素30注射液对肥胖2型糖尿病患者进行治疗,患者的血糖水平得到有效控制,体质量指数明显降低,改善胰岛素抵抗情况,值得推广.

摘要： GLP-1类似物是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症方面最具潜力的一类药物,但采用注射给药方式,患者接受度较差.因此,开发口服长效的GLP-1类似物一直是研究的热点.然而多肽类药物易经过胃肠道被水解,从而丧失生理活性,同时由于脂溶性差,难以实现肠道吸收.本文设计了3个GLP-1类似物,并比较了添加石胆酸和商业化辅助渗透剂SNAC抵抗胰蛋白酶、糜蛋白酶和胃蛋白酶的水解效果.结果表明,类似物1在石胆酸存在情况下,可显著抵抗胰蛋白酶和糜蛋白酶的水解作用,有望制成肠溶剂实现多肽类药物的口服给药.

摘要： 目的:观察糖尿病视网膜病变患者接受羟苯磺酸钙联合GLP-1类似物治疗后的临床治疗成效.方法:纳入2016年3月-2019年3月我院收治的糖尿病视网膜病变患者42例,通过随机掷色子法将其分为常规用药、联合用药两组,各21例.常规用药组患者采用单一羟苯磺酸钙给药的方式进行治疗;联合用药组在常规用药组的基础上,联合GLP-1类似物进行配合治疗.对比常规用药、联合用药两组的患者不良反应率及治疗成效.结果:联合用药组患者不良反应率(0.00％)低于常规用药组(19.04％);联合用药组患者治疗成效(95.23％)高于常规用药组(71.42％),数据差异具有统计学价值P<0.05.结论:糖尿病视网膜病变患者接受羟苯磺酸钙联合GLP-1类似物治疗后,降低了患者的不良反应率,提升了患者的治疗成效,对患者的临床症状控制及身体康复有极大的帮助,推荐使用.

摘要： 目的 观察GLP-1类似物联合二甲双胍对超重或肥胖型T2DM患者血浆内脂素、脂联素水平的影响.方法 选取该院2019年5月-2020年3月确诊的超重或肥胖型T2DM患者60例,均符合纳入排除标准(年龄在18～70岁)的超重或肥胖型T2DM患者60例(口服二甲双胍血糖不达标,糖化血红蛋白≥7％,BMI≥25 kg/m2).采用开放、单中心的随机对照试验,将超重或肥胖性的T2DM患者随机分为观察组30例及对照组30例.观察组在二甲双胍的基础上给予GLP-1类似物,对照组在二甲双胍的基础上给予格列美脲.检测治疗前后两组空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白、内脂素、脂联素、BMI、血脂水平,对低血糖发生等严重不良事件进行比较.结果 较治疗前,观察组和对照组超重或肥胖型T2DM患者糖化血红蛋白明显下降,差异有统计学意义(P＜0.05),治疗后观察组(6.15±1.37)％与对照组(8.75±1.08)％相比,差异有统计学意义(P＜0.05).与治疗前相比,观察组血浆脂联素明显升高[(7.41±3.08)μg/L vs (10.35±3.49) μg/L],血浆内脂素明显降低[(11.13±4.47)mg/L vs (7.96±4.32)mg/L],治疗前后差异有统计学意义(P＜0.05);对照组治疗前后血浆脂联素[(7.39±3.02)μg/L vs (7.90±2.85)μg/L]、内脂素[(10.99±4.73)mg/L vs(10.31±4.42)mg/L],差异无统计学意义(P＞0.05).治疗后观察组与对照组血浆脂联素、内脂素相比差异有统计学意义(P＜0.05).结论 GLP-1类似物联合二甲双胍能使超重或肥胖型T2DM患者糖化血红蛋白达标,能使血浆脂联素明显升高,血浆内脂素明显降低,可能有预防糖尿病动脉粥样硬化的形成,预防糖尿病大血管并发症的作用.

摘要： 目的 分析胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物联合精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液对初诊2型糖尿病患者血糖控制及体质量指数(BMI)的影响.方法 选取2017年12月至2019年2月间在本院初诊2型糖尿病患者86例,依据治疗方法不同分为观察组(n=43)与参照组(n=43),参照组予以精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液,观察组在参照组基础上予以GLP-1类似物.对比两组治疗前后血糖指标[空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、餐后2h血糖(2hPBG)]、血脂指标[总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)]、BMI变化.结果 治疗后,观察组FBG、HbA1c、2hPBG水平均较参照组低(均P＜ 0.05);治疗后,观察组TC、TG水平均较参照组低[(4.32±1.03) mmol/L、(1.74±0.31)mmol/L比(5.29±1.05) mmol/L、(2.05±0.42) mmol/L,均P＜0.05];治疗后,观察组BMI值较参照组低[(21.39±1.04) kg/m2比(25.03±1.01) kg/m2,P＜0.05];观察组药物不良反应发生率低于参照组(4.7％比20.9％,P＜ 0.05).结论 在精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液治疗初诊2型糖尿病患者基础上加用GLP-1类似物可显著降低BMI、血糖、血脂水平,值得临床推广应用.

摘要： 本发明涉及一种用基因串联的方法生产促胰岛素分泌肽GLP-1(7-36)或GLP-1类似物的方法以及由该方法生产的多肽。本发明可以使1-32个GLP-1(7-36)基因或GLP-1类似物基因串联表达，并通过后续的融合蛋白裂解及分离纯化等工艺得到目的多肽。本发明大大降低了生产成本，使得大规模生产GLP-1(7-36)及GLP-1类似物成为可能。

摘要： 一种GLP‑1类似物的药物组合物及其制备方法。具体而言，涉及一种含有GLP‑1受体激动剂和N‑(8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基)辛酸(NAC)的盐的药物组合物，该药物组合物具有较短的崩解时间和优异的溶出度。

摘要： 本文公开了用于糖尿病的联合疗法，包含第一有效量的一种或多种选自GLP‑1和GLP‑1类似物的第一活性成分和第二有效量的一种或多种选自胰岛素和胰岛素类似物的第二活性成分。

摘要： 本发明提供了GLP‑1和davalintide类似物的双功能融合蛋白，以及公开了该双功能融合蛋白及其编码基因、包含载体的宿主细胞及其制备方法。这些融合蛋白明显增加半衰期，且具有显著降低血糖和减轻体重的生物活性，可用于治疗糖尿病、代谢综合症以及肥胖等疾病。

摘要： 本发明公开了一种GLP-1类似物和amylin类似物的融合蛋白制备方法及其应用。本发明所述的融合蛋白其通式表示为：X-连接肽-X-连接肽-IgG？Fc片段-Y-连接肽-Y；其中，X为GLP-1类似物；连接肽为(GGGGS)n；Y为Amylin类似物。本发明所提供的融合蛋白具有两种蛋白生理活性，同时具有比单独使用更好的稳定性和持续性，使其在治疗糖尿病、肥胖症、代谢综合症以及心血管疾病等方面具有明显的优势和良好的前景。

摘要： 本发明涉及一种用基因串联的方法生产促胰岛素分泌肽GLP－1(7－36)或GLP－1类似物的方法以及由该方法生产的多肽。本发明可以使1－32个GLP－1(7－36)基因或GLP－1类似物基因串联表达，并通过后续的融合蛋白裂解及分离纯化等工艺得到目的多肽。本发明大大降低了生产成本，使得大规模生产GLP－1(7－36)及GLP－1类似物成为可能。

摘要： 一种用于筛选肽类和非肽类GLP‑1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽‑1受体(GLP‑1R)蛋白细胞株GLP‑1R/U2OS的建立，以及基于GLP‑1R/U2OS细胞株受到GLP‑1类似物Exendin‑4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP‑1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP‑1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

摘要： 一种用于筛选肽类和非肽类GLP-1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)蛋白细胞株GLP-1R/U2OS的建立，以及基于GLP-1R/U2OS细胞株受到GLP-1类似物Exendin-4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP-1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP-1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明涉及一种药物组合物，其包括含有索马鲁肽或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的缓释微球，其可以通过防止药物的初期突释来有效地抑制致命的副作用，并且可以通过含有相对于粒径而言高含量的药物来最大限度地减少患者在给药期间可能发生的疼痛和炎症反应，因此可以与用于预防或治疗糖尿病、β细胞功能保持、高血压、高脂血症、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎或神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病和帕金森病。

摘要： 本公开提供了GLP‑1类似物的药物组合物及其制备方法。具体而言，本公开提供了一种GLP‑1类似物的药物组合物及其制备方法。该药物组合物具有优异的体内生物利用度，且不含有糖类药用辅料。该组合物具有优异的稳定性、可长期储存，且该组合物制备工艺简便，适合工业化生产。