依替米星

摘要： 目的探讨雾化布地奈德联合依替米星在慢性支气管炎急性加重期患者中的应用效果。方法选取2018年3月至2021年3月北京京煤集团总医院收治的106例慢性支气管炎急性加重期患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组(53例)和观察组(53例)。对照组采用依替米星治疗,观察组采用依替米星联合雾化布地奈德治疗。比较两组患者的症状积分、炎症因子、肺功能及安全性。结果治疗前,两组症状积分、炎症因子及肺功能比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组症状积分低于对照组,降钙素原(PCT)、C-反应蛋白(CRP)水平低于对照组,用力肺活量占预计值百分比(FVC%pred)、第一秒用力呼气容积占比(FEV1%pred)及呼吸峰流速占比(PEF%pred)高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论雾化布地奈德联合依替米星治疗慢性支气管炎急性加重期患者可有效改善临床相关症状,缓解炎症反应,改善肺功能,且具有一定安全性。

摘要： 目的:探究消旋山莨菪碱联合依替米星、间苯三酚在急性肠胃炎痉挛性腹痛患者中的应用效果。方法:选取2017年1月至2020年12月惠安县医院急诊科收治的急性肠胃炎痉挛性腹痛患者200例作为研究对象,按照随机数字表法随机分为观察组和对照组,每组100例。对照组给予依替米星、间苯三酚治疗,观察组给予消旋山莨菪碱联合依替米星、间苯三酚治疗,观察2组患者症状缓解时间、疼痛改善情况、炎症介质水平、不良反应以及睡眠质量。结果:观察组的症状缓解时间均短于对照组,2组比较差异均有统计学意义(均P0.05)。结论:消旋山莨菪碱联合依替米星、间苯三酚在急性肠胃炎痉挛性腹痛患者中应用效果良好。

摘要： 目的研究间苯三酚与依替米星治疗急性胃肠炎(AG)致痉挛性腹痛患者的临床效果。方法选取2021年10月1日至2022年3月15日于江西省九江市第一人民医院急诊科接受治疗的104例AG致痉挛性腹痛患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组(n=52)和观察组(n=52)。对照组注射盐酸消旋山莨菪碱与盐酸左氧氟沙星氯化钠,观察组注射间苯三酚与依替米星。比较两组治疗前、治疗3 d后的炎症细胞因子水平[白介素6(IL-6)、白介素8(IL-8)]。比较两组症状(包括腹泻、高体温、恶心呕吐、腹部疼痛)持续时间以及两组临床疗效。结果治疗3 d后,观察组的IL-6、IL-8水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组腹泻、高体温、恶心呕吐、腹部疼痛持续时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论间苯三酚与依替米星治疗AG致痉挛性腹痛可以有效减轻患者的炎症反应,快速缓解临床症状,临床效果颇佳。

摘要： 目的 探讨依替米星联合支气管肺泡灌洗治疗支气管扩张合并慢性阻塞性肺疾病的临床疗效.方法 选取2018年1月至2020年1月惠州市中心人民医院博罗分院收治的72例支气管扩张合并慢性阻塞性肺疾病患者,随机分为观察组和对照组,每组各36例.两组患者均给予常规治疗,对照组加用支气管肺泡灌洗,观察组同时局部应用依替米星.比较两组患者的临床疗效、治疗前后的肺功能检查以及感染相关指标的检查结果、两组患者的不良反应发生情况.结果 观察组的显效率为63.89％,总有效率为97.22％,显著高于对照组;观察组治疗后的肺活量(VC)为(3.21±0.73)L,第一秒用力呼气容积(FEV1)为(1.81±0.43)L,第一秒用力呼气量占用力肺活量比值(FEV1/FVC)为(67.03±11.36)％,均显著高于治疗前和对照组;观察组治疗后的入院白细胞计数(WBC)、中性粒细胞百分比(N％)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、降钙素原(PCT)均显著低于治疗前和对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).两组不良反应发生情况比较,差异无统计学意义(P<0.05).结论 依替米星联合支气管肺泡灌洗可提高支气管扩张合并慢性阻塞性肺疾病的抗感染效果和改善患者的肺功能,显著提高临床疗效,且具有良好的安全性.

摘要： 目的:研究急性胃肠炎造成的痉挛性腹痛中采用间苯三酚联合依替米星治疗的效果.方法:选取我院132例急性胃肠炎致痉挛性腹痛患者,分为对照组和观察组,分别采取不同联合用药方案,评价治疗后的疗效、腹痛消除时间、用药时间、炎性因子水平以及疼痛评分结果.结果:观察组患者总有效率高于对照组患者(P<0.05),腹痛消失时间与用药时间更短(P<0.05),炎性因子水平与疼痛评分更低(P<0.05).结论:采用间苯三酚联合依替米星治疗,对于痉挛性腹痛症状的缓解更有效,建议推广至临床应用.

摘要： 目的:分析万古霉素复合抗生素、依替米星PMMA及CEMEX GEN抗生素骨水泥植入术治疗骨科术后感染的临床疗效.方法:选取2018年1月—2019年12月96例医院收治的骨科术后感染患者,随机分为观察组与对照组.对照组采用CEMEX GEN抗生素骨水泥植入术治疗,观察组则采用万古霉素复合抗生素、依替米星PMMA骨水泥植入术治疗.观察两组患者临床疗效差异,同时比较两组患者术后下床活动时间以及住院时间,最后比较两组患者术后并发症发生率.结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P0.05).结论:万古霉素复合抗生素、依替米星PMMA骨水泥植入术在骨科术后感染中的临床疗效明显高于CEMEX GEN抗生素骨水泥植入术的治疗效果,能够缩短患者术后下床活动时间和住院时间,从而改善患者的预后情况.

摘要： 目的:分析依替米星+美罗培南对多药耐药铜绿假单胞菌肺部感染的治疗效果.方法:2017年9月-2019年9月收治多药耐药铜绿假单胞菌肺部感染患者66例,随机分为两组,各33例.对照组采用依替米星治疗,观察组采用依替米星联合美罗培南治疗,比较两组治疗效果.结果:观察组体温、WBC、PCT、CRP水平低于对照组,PaO2/FiO2水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:依替米星+美罗培南对多药耐药铜绿假单胞菌肺部感染的治疗效果显著,不仅能改善临床指标水平,还能降低炎性因子水平.

摘要： 目的 观察胸腺肽联合依替米星治疗肺结核的有效性.方法 选取2018年5月至2019年5月确诊并治疗的104例肺结核患者,采用随机数字表法将其分为对照组和试验组,每组各52例,对照组应用常规治疗,试验组联合应用胸腺肽+依替米星治疗,对比两组的治疗疗效和不良反应发生比率,两组治疗前治疗后的相关炎症因子指标:白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-10(IL-10)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及干扰素-γ(IFN-γ)水平变化及差异情况.结果 试验组治疗后不同时间点下的痰菌转阴率水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),试验组不良反应发生率比对照组低,差异有统计学意义(P<0.05).试验组治疗后相关炎症因子指标IL-2、IL-10及TNF-α水平低于对照组(P均<0.05),试验组治疗后IFN-γ水平高于对照组(P<0.05).结论 对肺结核患者在常规治疗基础上联合使用胸腺肽+依替米星,可显著提高患者的痰菌转阴率,提高治疗有效性,降低患者发生不良反应的比率,值得临床应用.

摘要： 目的 总结急诊使用依替米星的情况.方法 选择2018年1月～2020年5月共1950张处方,结合疾病的治疗指南分析处方的合理性.结果 不合理处方75张,占3.85％;31～50岁(40.15％)不合理用药者占比最高;消化系统疾病占比(59.90％)最大;不合理处方类型以用药和诊断不符、无适应证用药、配伍不当等为主.结论 应重视急诊依替米星不合理使用情况,加强管理,提升临床用药合理性.

摘要： 目的:研究依替米星联合哌拉西林配合护理干预用于治疗肺部感染患者的价值和临床疗效.方法:选取本院2018年2月～2020年1月纳入的104例肺部感染患者为研究对象,依照随机双盲法分为A组与B组.A组给予依替米星联合哌拉西林,B组给予依替米星治疗,每组52例.此外,给予相应的护理措施,干预后3个月对两组总有效率进行评价,同时记录所有受试者的体温恢复、咳嗽消退、肺部啰音消退、白细胞恢复、住院时长,观察腹泻、眩晕耳鸣、听力下降、肌酐与尿素氮水平升高等不良反应发生率,护理前后进行生活质量(SF-36)评分调查,对比两组干预效果.结果:A组的总有效率(88.46％)高于B组(71.15％,P0.05).干预前两组SF-36评分相比无统计学差异(P>0.05),干预后A组各评分高于对照组(P<0.05).结论:依替米星联合哌拉西林用于肺部感染患者效果更为突出,同时提供对应的护理干预,可快速稳定病情、减少治疗时长,避免不必要的不良反应产生,为预后提供保障,提升患者生活质量.

摘要： 通过对一例依替米星致前庭功能失调的病例进行分析﹑总结,探讨患者前庭功能失调的原因﹑依替米星致前庭功能失调的机理,从药物相互作用的角度讨论依替米星等氨基糖苷类药物引起前庭功能失调的原因,总结氨基糖苷类药物使用的注意事项,以期在临床应用时通过重视药物不良反应的发生,为临床合理用药提供帮助.

摘要： 目的：探讨依替米星引起不良反应的规律及特点,为临床合理安全使用该药提供参考. 方法：收集北京市不良反应中心2010年1月-2014年12月间与依替米星相关的不良反应报告,总结患者的年龄,不良反应的症状,用药剂量、发生时间等信息并进行统计分析. 结果：共收集怀疑药品为依替米星的不良反应746份,男女性别比1：1.73,平均年龄48.01±19.49岁,主要的不良反应为皮肤及附件损害,胃肠道不良反应和神经系统损害,与药品说明书记载存在差异.不良反应(除肾损害外)与累计用药时间无明确关联,多在用药短时间内发生.不良反应报告数量近三年呈明显下降趋势. 结论：依替米星可引起多系统不良反应,合理使用可减少不良反应的发生.

摘要： 目的：通过临床药师监护患者在静脉滴注硫依替体米星过程中出现神经肌肉阻滞现象,探索如何能够早期发现此类药物的不良反应,以及处理措施.方法：临床药师密切监护患者用药后的反应.结果：依替米星的神经肌肉阻滞现象较弱,临床应用应注意滴速.结论：临床药师与医师与药师互相协作,保证了患者用药的安全、有效、经济.

摘要： 冻干粉针车间洗烘灌装联动线有数个生产品种，为有效控制设备清洁后产品残留带来的交叉污染风险，需要对实施清洁后设备的产品残留进行监测，需要建立相应的依替米星残留量检验方法，并进行检验方法和取样方法的验证。小组成员采用“头脑风暴法”对依替米星残留检验方法进行讨论，提出三种可供选择的方法:薄层色谱法、高效液相色谱法、总有机碳测定法。并对三种方案进行初步分析。形成了冻干粉针车间配料系统清洁验证报告附件，组织检验员对建立的方法进行理论与实际操作的培训，定期对设备清洁后的残留进行日常监测。

摘要： 本文建立了Fmoc-Cl柱前衍生化HPLC法测定硫酸依替米星的含量和有关物质的方法。与药典方法相比，流动相与质谱和色谱的兼容性更好，方法的专属性、灵敏度和准确度均有所提高。与OPA,DNFB,TNBS等柱前衍生化法相比，9-氯甲酸芴甲酯( Fmoc-C1)衍生化产率更高、操作更简便、产物更稳定、适用性更好。并进一步采用LC-TOF和LC-MS/MS法对依替米星及其有关物质的Fmoc-C1衍生化产物进行了鉴定，推测了25个主要有关物质的可能结构和产生机制，其中8个有关物质第一次发现;进一步证明了该衍生化反应完全，并讨论该法的实用性和局限性。

摘要： 目的:比较依替米星与奈替米星的临床疗效差异。rn 方法:下呼吸道细菌感染患者165例，随机分为治疗组82例，对照组83例。治疗组给予依替米星，对照组给予奈替米星，用法均为：100 mg药物加入0.9％氯化钠注射液100 mL，静脉滴注，q12 h，疗程5～12d。rn 结果:治疗组和对照组痊愈率分别为56.2％和58.8％，有效率均为91.3％，2纽总不良反应发生率分别为4.9％和4.8％。rn 结论:依替米星与奈替米星在临床疗效、不良反应等方面均差异无显著性。

摘要： 目的：考察硫酸依替米星注射液与苦碟子注射液之间的相互作用及配伍禁忌。方法：模拟临床常用药物浓度,依据药物稳定性指导原则,观察依替米星与苦碟子注射液配伍后溶液的澄清度与颜色、pH值及微粒数的变化。结果：依替米星与苦碟子注射液配伍混合后生成紫褐色不溶颗粒；苦碟子与依替米星注射液配伍混合后溶液pH值升高；苦碟子与依替米星注射液配伍混合后溶液微粒数显著性升高,远超过了2005版中国药典标准。结论：依替米星与苦碟子注射液两者之间发生相互作用,存在配伍禁忌。

摘要： 依替米星(etimicin)为国家一类新药,是我国科技人员研究开发的具有自主知识产权的新一代半合成氨基糖苷类抗生素,对呼吸道感染、肾脏、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等有很好的疗效。该药具有高效、安全、广谱、抗菌、抗耐药性等特点,不良反应低,抗交叉耐药性好,且耳毒性远小于同类其他产品,是一种安全有效的抗感染新药。本文利用海藻酸钙-Nafion复合膜将Ru(bpy)32+固定于铂电极表面，制备了一种电化学发光传感器。该ECL传感器对依替米星有很好的电化学发光响应，能用于依替米星的测定。该传感器的稳定性好，当该电化学发光传感器不用时，在室温下存放。2天以后再次测定依替米星的发光信号无明显下降。当该传感器在硫酸钠溶液中从+0.6到+1.4V循环扫描100圈后电信号无明显的降低。

摘要： 公司坚持以“科技先导，质量为本，致力于人类健康事业”，以市场为中心，重视新技术，新产品开发，向科技要效益，在企业内部进行根本性改革，挖潜力，降成本，提高产品质量为目的，加大科技攻关力度，增强公司整体实力和功能。高纯度庆大霉素C1a粉为一类新药硫酸依替米星的中间体，依替米星主要用于呼吸道等感染性疾病，由于其抗菌广谱，抗菌活性强，耐受性良好，能有效控制病人肺部感染，尚未发现耐药菌株，是庆大霉素，小诺霉素的替代品。本文对庆大霉素的现状、目标值、对策实施及效果检查进行了介绍。

摘要： 目的:建立了氯甲酸芴甲酯(FMOC_Cl)柱前衍生反相高效液相色谱荧光检测法测定血清中威替米星的含量. 方法:将血清的乙腈沉淀上清液,与FMOC-Cl室温反应15 min,甘氨酸终止反应后,用乙腈∶双蒸水=93∶7(V/V)在Alltima C18色谱柱上进行分离,荧光检测的激发波长为263 nm,发射波长为315 nm. 结果:方法的线性范围为0.041～5 μg/ml(r=0.9992),最低定量限为0.041 μg/ml,绝对回收率87.7～106 ％,相对标准差小于11％. 结论:本方法简单、灵敏度高,适用于威替米星在药代动力学研究.

摘要： 本发明涉及一种3‑N‑乙酰基依替米星的合成方法，该方法包括以下步骤：将依替米星、二碳酸二叔丁酯乙醇、水投入到圆底烧瓶中回流，待反应物完成后，蒸出部分溶剂。加入甲酸并置于0°C下搅拌4h。反应结束后加氢氧化钠5％搅拌加热至125°C反应12h，加热回流，降温至室温，浓缩反应体系。通过分离得到目标化合物3‑N‑乙酰基依替米星。

摘要： 本发明公开了一种依替米星的合成方法，庆大霉素C1a首先与乙酸锌和乙酸酐作用得到中间体P1，中间体P1在甲酸作用下与乙醛发生还原胺化得到中间体P2，中间体P2氢氧化钠碱解脱保护得到依替米星，该依替米星新合成方法避免了现有路线使用硼氢化钠等还原剂进行非均相反应，制备过程易于操作，更加环保，方便大规模生产，且制备的依替米星纯度高，依替米星合成路径如下：。

摘要： 本发明公开了一种依替米星的降解杂质及其制备方法和应用，将硫酸依替米星与三氟乙酸溶液加热回流反应，反应结束后提纯得目标产物。本申请提供了该杂质的制备方法，简单易行，收率及纯度理想，结构式正确，可大量制备该降解杂质。将该化合物作对照品用于硫酸依替米星或其制剂的相关物质检测，对依替米星的降解杂质情况进行合理有效的控制，可确保依替米星原料药或其制剂的安全性及有效性，降低用药的风险。

摘要： 本发明公开了一种依替米星中间体中乙酰化杂质的检测方法，先将待测样品经HPLC色谱柱分离，然后进紫外‑可见光检测器检测；其中色谱条件为：流动相分为有机相和水相，有机相为乙腈，水相为0.1%~0.3%的氨水；有机相与水相的体积比前7分钟为40%~20%︰60%~80%，7分钟后为80%~60%︰20%~40%；流速为0.5～1.0mL/min；检测器的检测波长为190~230nm。本发明选择了特定的流动相并改进了流动相的进样方式，检测方法专属性良好，可以有效的分离主成分3,2’,6’‑三‑N‑乙酰基庆大霉素C1a和各乙酰化杂质1AC/2AC/4AC/5AC。

摘要： 本发明公开了一种硫酸依替米星冻干粉针及其制备方法，包括硫酸依替米星、抗氧剂，不包含氯化钠。本发明的冻干粉针中不含氯化钠，复溶后澄清度高，提高了产品临床使用的安全性。本发明的冻干工艺，将现有技术中70h以上的冻干曲线优化为24h左右，明显降低了生产能耗以及成本；而且采用本发明冻干工艺得到的冻干粉针含水率低，产品质量高。

摘要： 本发明公开了一种监控依替米星水解液分离纯化过程的方法，对依替米星水解液及上柱纯化的洗脱液取样后进行HPLC‑柱后衍生化法检测，先将待检测的样品经HPLC色谱柱分离，分离后进行衍生化反应，得到的衍生物进荧光检测器检测；荧光检测器激发波长为310～350nm，发射波长为440～480nm。采用本发明的方法，使用常规检测器和高效液相色谱仪，就可以实现在线检测依替米星水解液及上柱纯化洗脱液的纯度及各杂质的含量，对依替米星水解液分离纯化过程进行监控，方法简便可行，准确可靠，可重复性好。

摘要： 本发明公开了一种硫酸依替米星注射液及其制备方法，由硫酸依替米星、抗氧剂和注射用水组成，硫酸依替米星的含量为50mg/mL，抗氧剂含量为0.05%～0.1%；制备时将原辅料溶解于注射用水中，定容后经0.22μm过滤器过滤2～3次后充氮、灌封并灭菌。本发明的注射液将抗氧剂含量设定在0.05%～0.1%，远低于FDAIIG数据库临床使用安全的最高上限，提高了产品临床使用的安全性，同时降低了成本。本发明的注射液制备时，在原料、辅料、包材、中间体以及成品的质量标准中增加细菌内毒素检测项，不仅提高了临床使用安全性，生产操作简单且降低成本。

摘要： 本发明公开了一种依替米星的检测方法，采用柱后衍生化法，其中，色谱条件为：流动相A：甲醇或乙腈，流动相B：三氟乙酸；流动相A与流动相B的体积比为35～5：65～95；衍生化试剂为邻苯二甲醛溶液，衍生化试剂流速0.5～1.0 mL/min，衍生化反应温度40°C～70°C；检测器为紫外‑可见光检测器，检测波长为330～350nm。本发明的HPLC‑柱后衍生化法，在分离基质时采用与成品方法类似的流动相离子对，经色谱柱分离后进行衍生化反应使其拥有紫外吸收，这样既能有与成品类似的杂质分离度，又能直接读取产品纯度；且衍生化后的产物均为邻苯衍生物，紫外吸收强度一致，主成分与杂质的紫外吸收一致。

摘要： 本发明公开了一种依替米星起始物料庆大霉素C1a的检测方法，采用柱后衍生化法，先将含庆大霉素C1a的待测样品经HPLC色谱柱分离，分离后进行衍生化反应，得到的衍生物进紫外‑可见光检测器检测；其中，色谱条件为：流动相A：甲醇或乙腈，流动相B：0.01M～0.03M三氟乙酸；流动相A与流动相B的体积比为35～5：65～95，流速为0.5～1.0mL/min；衍生化试剂为邻苯二甲醛溶液，衍生化试剂流速0.5～1.0 mL/min，衍生化反应温度40°C～70°C。本检测方法快速准确，使用常规紫外‑可见光检测器和高效液相色谱仪，就可以实现在线检测样品中庆大霉素C1a纯度及含量。

摘要： 本发明涉及一种硫酸依替米星栓剂及其制备方法与应用，所述栓剂各组分的重量份配比如下：硫酸依替米星50‑500份，附加剂50‑200份，栓剂基质500‑2000份，每枚栓剂重1～3克。