依折麦布

摘要： 目的:研究对冠心病患者实施阿托伐他汀钙联合依折麦布药物治疗的临床价值。方法:借助回顾性方式开展,研究时段为2018年10月至2019年11月,研究对象为本院79例冠心病患者,遵从“平衡序贯法”分组,其中对照组42例,给予阿托伐他汀钙单药治疗,观察组37例,以阿托伐他汀钙为基础,联合依折麦布治疗;观察临床疗效、血脂水平、心功能以及用药安全性。结果:用药后观察组显效26例,有效10例,临床疗效高达97.2%,明显比对照组的83.3%高,P<0.05(χ^(2)=4.2145)。经治疗后观察组HDL-C、LVEF、cTn I水平较高,其余LDL-C、TC、TG、LVDD、CK-MB水平较低,与对照组相比,数据差异显著,P<0.05。观察组不良反应发生率仅为5.4%,明显比对照组的21.4%低,用药安全性较高,P<0.05。结论:药物治疗冠心病,建议采纳阿托伐他汀钙、依折麦布联合用药方案,可有效提高临床疗效、提升用药安全性并改善患者预后。

摘要： 目的:观察依折麦布联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症患者的临床疗效。方法:选择2019-02~2021-03于医院治疗的2型糖尿病合并高脂血症患者120例,按随机数字表法进行分组,分为观察组和对照组,每组60例,对照组给予瑞舒伐他汀治疗,观察组在对照组的基础上增加依折麦布联合治疗。检测患者血清白介素-6(IL-6)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、N-末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、纤溶酶原激活物质抑制因子-1(PAI-1)、内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)水平,比较两组患者的临床疗效。结果:两组患者血清IL-6、hs-CRP及NT-proBNP水平低于治疗前(P<0.05),观察组患者血清IL-6、hs-CRP及NT-proBNP水平低于对照组(P<0.05),两组患者PAI-1、ET-1水平低于治疗前(P<0.05),NO水平高于治疗前(P<0.05),观察组患者PAI-1、ET-1水平低于对照组(P<0.05),NO水平高于对照组(P<0.05),观察组总有效率为91.67%,对照组总有效率为76.67%,观察组总有效率高于对照组(P<0.05)。结论:依折麦布联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症患者,可抑制炎症反应,改善血管内皮功能,提升临床疗效。

摘要： 目的分析在瑞舒伐他汀的基础上应用依折麦布治疗2型糖尿病并高脂血症的效果。方法选择2017年5月至2020年4月本院收治的92例2型糖尿病并高脂血症患者作为研究对象,以随机数字表法分组。两组均采取相同的饮食控制、合理运动与降糖药物治疗。对照组46例应用瑞舒伐他汀治疗,研究组46例在此基础上应用依折麦布治疗。治疗前与治疗12周时,分别对比两组血糖与血脂指标的变化,以及药物不良反应情况。结果治疗12周时糖化血红蛋白、空腹与餐后2h血糖比较中,研究组各项水平均对照组更低(P0.05)。结论2型糖尿病合并高脂血症患者应用依折麦布与瑞舒伐他汀治疗可以取得满意的临床效果。

摘要： 目的:探讨依折麦布联合氯吡格雷对脑梗死患者颈内动脉内中膜厚度及血脂水平的影响。方法:选取2018年10月至2020年10月期间河南省柘城县中医院收治的70例脑梗死患者,按随机数字表法将其分为对照组与观察组,各35例。对照组给予基础干预+阿托伐他汀联合氯吡格雷治疗,观察组给予基础干预+氯吡格雷联合依折麦布治疗,比较两组治疗前、治疗1个月后颈内动脉内中膜厚度及血脂水平,不良反应发生情况。结果:治疗后,观察组颈内动脉内中膜厚度为(0.93±0.15)mm,低于对照组的(1.18±0.13)mm(P0.05)。结论:脑梗死患者采用依折麦布联合氯吡格雷治疗,可以有效降低颈内动脉内中膜厚度,调节血脂水平,且不良反应少,安全性较好。

摘要： 糖尿病(DM)是导致早期动脉粥样硬化的主要原因之一,患者发生冠状动脉粥样硬化性心脏病(CVD)、颈动脉粥样硬化和外周动脉疾病等动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的风险很高,死亡率也增加。同时,血脂异常会加剧DM患者CVD的风险,控制血脂异常有助于改善其远期预后。目前几种用于降脂的新疗法已获批准或在后期临床试验中显示出令人欣喜的结果,依折麦布和PCSK9抑制剂已纳入最新指南。

摘要： 目的探讨曲美他嗪联合依折麦布对老年冠心病(CHD)患者血脂以及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平的影响。方法选取2018年9月至2020年9月我院收治的90例老年CHD患者,随机将其分为观察组(n=45)与对照组(n=45)。对照组采用依折麦布治疗,观察组采用曲美他嗪联合依折麦布治疗,比较两组患者治疗前后的血脂及hs-CRP水平。结果治疗后,两组患者的TG、TC、LDL-C水平低于治疗前,HDL-C水平高于治疗前,且观察组的TG、TC、LDL-C水平低于对照组,HDL-C水平高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者的hs-CRP水平低于治疗前,且观察组的hs-CRP水平高于对照组(P<0.05)。结论曲美他嗪联合依折麦布治疗老年CHD患者的效果显著,可有效改善患者的血脂水平,减轻其炎性反应。

摘要： 目的探讨二联调脂方案治疗伴高血压及血脂异常的急性脑梗死病人临床疗效。方法纳入2016年1月至2018年3月于郴州市第一人民医院就诊伴高血压及血脂异常的急性脑梗死病人130例,采用随机数字表法分为对照组(65例)和观察组(65例),在对症干预同时对照组单用他汀治疗,观察组采用他汀+依折麦布两药联合治疗,比较两组治疗前后预后相关评分、血压、血脂、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)及Vaspin水平。结果观察组治疗后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、mRS评分、BARTHEL指数评分、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、TNF-α、IL-6及Vaspin水平分别为(6.82±1.04)分,(1.87±0.32)分,(54.78±7.27)分,(131.04±12.10)mmHg,(83.15±4.70)mmHg,(3.92±0.71)mmol/L,(2.47±0.33)mmol/L,(1.17±0.31)mmol/L,(2.84±0.54)mmol/L,(25.91±4.67)μg/L,(139.41±25.68)ng/L,(12.95±1.45)mg/L,均显著优于对照组的(8.46±1.50)分,(2.45±0.49)分,(46.30±5.93)分,(139.55±18.56)mmHg,(88.46±6.09)mmHg,(4.63±0.84)mmol/L,(2.83±0.40)mmol/L,(0.97±0.23)mmol/L,(3.50±0.63)mmol/L,(39.43±6.80)μg/L,(172.24±32.95)ng/L,(10.87±1.27)mg/L、治疗前的(14.59±2.28)分,(3.79±0.78)分,(29.83±4.07)分,(148.74±22.70)mmHg,(94.26±7.28)mmHg,(5.25±1.17)mmol/L,(3.20±0.58)mmol/L,(0.79±0.13)mmol/L,(3.96±0.79)mmol/L,(81.93±14.03)μg/L,(262.72±46.54)ng/L,(9.23±1.04)mg/L(P<0.05)。结论二联调脂方案治疗伴高血压及血脂异常的急性脑梗死能够促进神经功能改善,提高生存质量,控制血压血脂,抑制炎性因子释放,且有助于上调Vaspin表达。

摘要： 目的:探讨依折麦布联合瑞舒伐他汀治疗冠心病伴高胆固醇血症对患者血脂、颈动脉内膜中层厚度(CIMT)及安全性的影响。方法:选择2018年3月-2021年3月于沈阳二四五医院接受治疗的冠心病伴高胆固醇血症患者200例。按随机数字表法将患者分为单药组及联合组,各100例。单药组给予瑞舒伐他汀口服,联合组给予依折麦布联合瑞舒伐他汀口服。比较两组治疗前和治疗4、8周后低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、肌酸激酶(CK)、丙氨酸转氨酶(ALT)及天冬氨酸转氨酶(AST)。比较两组不良反应发生情况。比较两组治疗前及治疗6个月后CIMT。结果:治疗4、8周后,两组LDL-C、HDL-C、TC、TG均较治疗前改善,且联合组LDL-C、TC低于单药组,差异均有统计学意义(P0.05)。两组治疗前和治疗4、8周后CK、ALT、AST组间及组内比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。两组均无严重不良反应发生,不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组治疗前CIMT比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗6个月后,两组CIMT均较治疗前降低,且联合组CIMT低于单药组(P<0.05)。结论:对于冠心病伴高胆固醇血症患者,依折麦布联合瑞舒伐他汀较单纯瑞舒伐他汀治疗更有利于降低血脂及颈动脉内膜中层厚度,安全有效。

摘要： 目的分析氯吡格雷联合阿托伐他汀或依折麦布治疗对脑梗死患者颈动脉内中膜厚度(IMT)及血脂水平的影响。方法选取2019年5—11月本院收治的脑梗死患者95例,按照随机数字表法分为研究组(n=47)与对照组(n=48)。对照组采用氯吡格雷和依折麦布治疗,研究组采用氯吡格雷联合阿托伐他汀治疗,比较两组IMT、NIHSS评分及血脂水平。结果治疗后,研究组IMT和NIHSS评分均低于对照组(P<0.05);研究组总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平均低于对照组,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)高于对照组(P<0.05)。结论氯吡格雷联合阿托伐他汀治疗脑梗死患者,可降低颈动脉内中膜厚度和血脂,有效改善患者的神经功能,具有一定的参考价值。

摘要： 目的探讨依折麦布加用他汀类药物治疗冠心病并发糖尿病肾病患者的疗效,以及对患者血脂和肾脏功能产生的影响作用。方法选择我院收治的冠心病合并糖尿病肾病患者94例,随机分为研究组和对照组,各47例。研究组在常规控制血糖的基础上使用依折麦布加用瑞舒伐他汀,对照组在常规治疗的基础上仅给予瑞舒伐他汀治疗,观察两组患者的临床疗效。结果治疗前,两组患者血糖、血脂、肾功能各项指标水平比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,血血糖、血脂、肾功能各项指标水平明显降低,且研究组改善程度均明显优于对照组(P<0.05)。结论冠心病并发糖尿病肾病患者在常规内科治疗的基础上使用依折麦布加用瑞舒伐他汀治疗,能够有效的控制患者血糖水平,改善体内血脂和肾功能各项指标水平,在缓解患者症状的同时保护了肾功能,安全高效,可在临床范围内推广使用。

摘要： 目的：观察冠心病急性心肌梗死患者采用瑞舒伐他汀联合依折麦布治疗的临床效果.rn 方法：选取78例冠心病急性心肌梗死患者,其中单采用瑞舒伐他汀治疗者39例归为对照组,加用依折麦布治疗者39例归为观察组,比较两组患者治疗治疗前后血脂指标、实验室指标及心功能指标变化情况及不良反应发生情况.rn 结果：治疗后两组患者TC、TG、LDL-C、Apo-B、hs-CRP、LVEDV水平较治疗前明显降低,LVEF明显升高,且治疗后两组患者以上指标水平差异明显,P＜0.05,差异具有统计学意义.两组不良反应发生率无明显差异,P＞0.05,差异无统计学意义.rn 结论：瑞舒伐他汀联合依折麦布治疗冠心病急性心肌梗死可起到良好的调脂、抗炎作用,有效改善患者心功能,且不良反应少,值得推广应用.

摘要： 目的：高脂蛋白血症,特别是LDL-C升高与动脉粥样硬化、冠心病、高血压、代谢性等疾病患病率和病死率升高相关,血清LDL-C升高是冠心病的主要危险因素,研究表明调脂治疗使LDL-C水平降得越低,临床获益越大,2011年ESC/EAS血脂异常治疗指南提出了"5018"降脂达标新主张,明确了极高危患者的LDL-C的目标值＜1.8mmol/L(70mg/dL)和/或不能达标时,LDL-C自基线降幅≥5096.可定(瑞舒伐他汀)由于其强效降低LDL-C的同时总体安全性与其他他汀相似,而被广泛应用于临床.在FDA2011年6月8日公布的药品安全通告中列出不同他汀降低LDL-C的疗效,显示可定20mg强效降低LDL-C达50％以上,与阿托伐他汀80mg相当,完全符合《欧洲血脂异常管理指南》强效降脂的要求,然而近期研究表明,所有他汀类药物均与糖尿病风险的增加有关并且高剂量较低剂量会进一步增加这一风险,JUPITER研究指出作为亲水性他汀的瑞舒伐他汀也能增加糖尿病发病率及糖化血红蛋白值.为了尽可能避开这一风险,这个研究选择中强度瑞舒伐他汀联合依折麦布降脂,观察其对高脂血症病人血脂及糖代谢的影响.此研究观察瑞舒伐他汀联合依折麦布对高脂血症患者血脂和血糖的影响. 方法：一般资料与分组2011年3月至2013年1月在医科住院或门诊的高脂蛋白血症患者140例.其中男性100例,女性40例,汉族110例,维吾尔族28例,哈萨克族2例.分为观察组72例,给瑞舒伐他汀10mg/d联合依折麦布10mg/d;对照组68例,给瑞舒伐他汀10mg/d,2组均治疗1年.治疗前2组患者一般资料无差异(P＞0.05).都给予冠心病一级预防、二级预防、降压等常规治疗. 结果：治疗1年后,两组TC、LDL-C与治疗前比较均有明显降低(P＜0.05),观察组的TC和LDL-C明显低于对照组(P＜0.05).两组治疗前后在HbA1C、FBG、PBG及FI水平方面无差异(P＞0.05). 结论：瑞舒伐他汀联合依折麦布比单用瑞舒伐他汀具有更好的降低TC、LDL-C的作用,且不影响糖代谢.

摘要： 目的：评价非诺贝特联合依折麦布治疗以甘油三酯增高为主的老年混合性高脂血症的疗效及安全性.方法：对68例以甘油三酯增高为主的老年混合性高脂血症患者使用非诺贝特联合依折麦布治疗,比较治疗前后胆同醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、甘油三酯(TG)、肝功、肌酸磷酸肌酶(CK)等的变化.结果：使用非诺贝特联合依折麦布治疗12周后,混合性高脂血症患者甘油三酯、胆同醇、低密度脂蛋白水平均有明显下降,所有患者对非诺贝特联合依折麦布有良好耐受及很好的服药依从性好,未发现药物相关的严重不良反应.结论：非诺贝特联合依折麦布能够改善老年混合性高脂血症患者血脂水平,并有良好的安全性.

摘要： 目的:探讨依折麦布对冠心病患者脂质代谢与颈动脉斑块的治疗效果.rn 方法:选取2013年9月至2014年9月收治的冠心病患者96例(男性71例,女性25例),随机将其分为观察组与对照组各48例,观察组患者采用依折麦布l0mg/d联合瑞舒伐他汀l0mg/d降脂治疗,对照组则仅用瑞舒伐他汀10mg/d治疗.依次观察两组患者治疗12个月后总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)、颈动脉斑块以及冠脉造影(Coronary angiography).结果使用SPSS软件处理分析.rn 结果:①观察组患者治疗后TC、TG、LDL-C、hs-CRP水平均显著低于治疗前,与对照组比较有统计学差异(P＜0.05);观察组HDL-C水平显著高于治疗前,且明显高于对照组(P＜0.05).②观察组患者治疗后的颈动脉内膜中层厚度(CIMT)、颈动脉粥样硬化斑块Crouse积分均显著低于治疗前;与对照组比较有统计学差异(P＜0.05).③观察组患者治疗后发生支架内再狭窄2例(4.2％),其他冠脉血管分支重度狭窄1例(2.1％),心血管不良事件总发生率为6.3％,显著低于对照组(P＜0.05).rn 结论:冠心病患者采用依折麦布治疗可更好改善其血脂水平与hs-CRP,缓解颈动脉硬化进展,抑制心血管不良事件发生,具有良好临床应用价值.

摘要： 目的：观察依折麦布联合阿托伐他汀对急性冠脉综合征(ACS)患者血脂及心脏事件的影响,并对其安全性评价.方法:回顾性分析急性冠脉综合征(ACS)患者236例,其中应用依折麦布(10mg/d)联合阿托伐他汀(10mg/d)治疗的患者81例(A组),应用阿托伐他汀(20mg/d)治疗的患者155例(B组),治疗8周后比较两组患者治疗前后hsCRP、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)的变化,心脏事件以及不良反应发生率.结果:两组患者基线资料、治疗期间腹胀等不良反应及死亡率差异无统计学意义(P＞0.05),治疗8周后,A组hsCRP、LDLC、TC值、再发心绞痛及再发心肌梗死比例显著低于B组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:对ACS患者联合应用阿托伐他汀与依折麦布显著降低hsCRP、LDLC、TC水平及心脏事件发生率,且不增加不良反应,安全有效.

摘要： 目的:探讨大剂量氟伐他汀相较于标准剂量氟伐他汀联合依折麦布施用于伴高胆固醇血症的老年不稳定心绞痛(UA)患者调脂效用及其安全性是否存在差异.方法:回顾性选取伴高胆固醇血症的老年UA患者总计90例,随机分为观察组40例、对照组50例.观察组予以基础治疗+氟伐他汀(40mg/d睡前口服)+依折麦布(10mg/d睡前口服),对照组予以基础治疗+氟伐他汀(80mg/d睡前口服)两组均子治疗前及治疗后1月复查血脂、肝功.结果:1)组内比较:治疗后总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均低于基础值,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)均高于治疗前:2)组间比较:观察组相较于对照组其治疗后TC、LDL-C指标均低于后者.结论:标准剂量氟伐他汀联合使用依折麦布较单用大剂量氟伐他汀调脂效用更优更适合于伴高胆固醇血症的老年UA患者.

摘要： 目的：动态观察冠心病患者他汀联合依折麦布降脂过程中血清胆固醇合成与吸收标志物水平的动态变化,以期为个体化降脂治疗提供经验.方法：(1)采集冠脉造影证实的冠心病患者45例，给予辛伐他汀20mg/d治疗4周，根据不同危险分层确定治疗目标值进而判断血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是否达标;(2)分组治疗:血脂达标者入选单纯他汀组继续服用辛伐他汀:血脂未达标者入选联合治疗组，辛伐他汀联合依折麦布10mg/d治疗，至12周结束。结果:(1)45例冠心病患者辛伐他汀治疗4周后，血清TC和LDL-C水平均显著低于治疗前(均为P<0.05)，总达标率为62.20%;(2)与17例未达标者相比，28例达标者基线7一烯胆幽烷醇显著增高(P<0.05);(3)联合治疗组12周时患者血清TC和LDL-C水平比4周时显著降低(均为P<0.001)，其中56.20%患者达标;(4)联合治疗组12周时菜油固醇和谷固醇较4周时显著降低(均为P<0.05)。结论:(1)基线胆固醇高合成状态的冠心病患者可能通过辛伐他汀降低胆固醇合成效率从治疗中获益较大;(2)基线胆固醇低合成状态患者在他汀基础上联合依折麦布治疗可能通过降低胆固醇吸收效率使血脂达标率大幅度提高;(3)及时了解冠心病患者胆固醇代谢特点有助于降脂治疗方案调整提高血脂达标率。

摘要： 血脂异常与动脉粥样硬化性疾病关系密切,血清总胆固醇(TC)升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一。大量循证医学证据表明,合理降脂治疗可以有效预防冠心病的发生,强化降脂治疗可以显著减少冠心病事件。目前最强有力的降脂药物他汀类药物能降低TC和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),但并不能使所有患者都能达到治疗目标,而当他汀类的剂量增加1倍时,其降低TC的幅度仅增加5%,降低LDL-C的幅度增加7%。本文旨在观察己经接受他汀治疗的高危动脉粥样硬化性血管疾病的病人，在他汀治疗的基础上，加用依折麦布，治疗4周，以期评价依折麦布在强化降脂治疗中的疗效以及安个性。

摘要： 目的：建立测定人血浆中游离和总的依折麦布浓度的LC-MS/MS方法，进行依折麦布片po给药的药动学研究。rn 方法：22名志愿者血样经叔丁基甲醚萃取吹干重组后进样测定游离的依折麦布浓度，另取血样经β-葡萄糖苷酸酶水解后叔丁基醚萃取吹干重组后进样测定总的依折麦布浓度。色谱柱为CapcellC18柱(50mm×2mm，5μm)，内标13C6-依折麦布。流动相由5mmolL-1乙酸铵水溶液(A泵)和乙腈(B泵)组成，梯度洗脱。采用电喷雾去质子化三重四极杆二级串联质谱，多反应监测方式(MRM)测定样品浓度，依折麦布的监测离子对为m/z 408.5→m/z270.8，内标为m/z4 4.5→m/z276.8。rn 结果：游离依折麦布在0.020～20ng·mL-1内线性关系良好(r=0.9994，n=9)。总的依折麦布0.25～250ng·mL-1内线性关系良好(r=0.9998，n=9)。LLOQ、低、中、高浓度的游离和总的依折麦布质控样品的日内、日间精密度均小于12％，方法回收率在97％～104％内。志愿者口服10mg依折麦布后采血72h，游离和总的依折麦布的药动学参数分别为AUC0-inf,121.9±41.7和536.8±182.7hngmL-1;AUC0-t,102.1±31.4和478.8±170.0hngmL-1;Pmax,4.9±1.6和48.46±17.3ngmL-1;Tmax,5.2±6.4和1.5±0.9h;t1/2，26.4±28.8和22.5±11.0h;MRT，23.6±3.8和19.7±3.8h。rn 结论：该方法符合生物样品分析要求，可用于依折麦布血浆浓度的测定，游离和总的依折麦布的药动学参数与文献相近。

摘要： 本文对胆固醇吸收抑制剂依折麦布的临床干预与应用进行了研究。文章围绕依折麦布的作用机制和药理学特性、单用依折麦布降低血清LDL-C和TC水平、依折麦布与他汀类药物联合应用的疗效、依折麦布与非诺贝特联合降脂的疗效、依折麦布降低CRP水平和冠心病的预期风险等进行了论述。

摘要： 本发明涉及一种依折麦布中间体以及依折麦布的合成方法。主要解决了现有方法收率低，纯度低，条件苛刻等技术问题。本发明的技术方案为：一种降血脂药物依折麦布的制备方法，包括：化合物1在自制异丙醇氧基三氯化钛催化剂条见下发生Aldol缩合反应生成化合物2，Aldol缩合温度控制于‑5°C以下，催化剂滴加方式为，将体系A滴入催化剂体系，化合物2在TBAF催化下关环，氟化盐条件下脱除硅保护基团生成依折麦布。该合成路线条件温和，所得中间体，终产品产率高，纯度高。

摘要： 本发明取用100μL血浆样品进行简单的蛋白沉淀处理后同时测定依折麦布、阿托伐他汀、邻羟基阿托伐他汀和对羟基阿托伐他汀浓度；对于总依折麦布浓度的测定取用50μL血浆样品，用β‑葡萄糖醛酸酶酶解孵育30分钟后再采用蛋白沉淀进行前处理。该发明操作简便，前处理简单，质谱采集时间短(4.5min)，血浆用量少，各项验证指标均满足法规要求，能准确定量游离依折麦布和总依折麦布，最大限度上简化和方便实验室操作，满足临床的需求。

摘要： 本发明适用药物合成技术领域，提供一种依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，合成路线如下所示：R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。所合成的依折麦布中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，立体选择性d.e.值>99.9％，催化剂的催化效率高，几乎无副产物生成，整体工艺快速简便、成本大幅下降，S/C高达100000，且后处理操作方便简洁，是绿色高效环境友好的可应用于大规模生产的路线。

摘要： 用于制备依折麦布片的方法，该方法包括：通过气流粉碎法将依折麦布进行粉碎使得其具有D10为0.1‑1μm、D50为2‑3μm并且D90为7‑8μm的粒径分布以及3‑4μm的平均粒径；将粘合剂和增溶剂在水中溶解以得到制粒液；使用制粒液将经气流粉碎的依折麦布、部分填充剂和部分崩解剂进行流化床造粒以得到半成品颗粒；将半成品颗粒进行干燥；将干燥后的半成品颗粒进行整粒；将经整粒的半成品颗粒、其余部分填充剂和其余部分崩解剂进行混合以得到预混颗粒；将润滑剂混合到预混颗粒中以得到混合颗粒：和将混合颗粒压片。该方法生产工艺简单，不使用有机溶剂，可以制备具有高溶出率的依折麦布片。

摘要： 本发明涉及一种依折麦布中间体以及依折麦布的合成方法。主要解决了现有方法收率低，纯度低，条件苛刻等技术问题。本发明的技术方案为：一种降血脂药物依折麦布的制备方法，包括：化合物1在自制异丙氧基三氯化钛催化剂条见下发生Aldol缩合反应生成化合物2，Aldol 缩合温度控制于-5°C以下，催化剂滴加方式为，将体系A滴入催化剂体系，化合物2在TBAF催化下关环，氟化盐条件下脱除硅保护基团生成依折麦布。该合成路线条件温和，所得中间体，终产品产率高，纯度高。

摘要： 本发明提供一种依折麦布中基因毒性杂质检测方法，使用高效液相色谱法进行检测，采用外标法计算依折麦布中基因毒性杂质的含量。本发明能够同时检测依折麦布中对氟硝基苯、对氟苯胺、对氯苯胺、对羟基苯甲醛四种基因毒性杂质，该方法具有灵敏度高、专属性强、准确度高、耐用性好等优点，可以快速有效的检测依折麦布中的基因毒性杂质的含量，以便控制依折麦布质量。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种依折麦布杂质的合成方法，具体步骤为：步骤1，将化合物①溶解在有机溶剂A中，加入碱，在25～120°C条件下，反应8～200小时；步骤2，将步骤1制得的产物化合物②溶解在有机溶剂B中，加入脱硅迷试剂，在25～80°C条件下，反应5～48小时，制得产物化合物③；本发明提供了一种全新的依折麦布杂质的合成方法，使用的原料简单易得，市场有售；本发明的合成方法工艺设计合理，操作过程简单，使用的原料便宜，产率高，成本低。

摘要： 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。

摘要： 本发明所解决的的技术问题是提供一种收率更高，光学异构体少，可以工业化生产的依折麦布制备方法。本发明针对依折麦布合成中存在的问题，通过使用新的催化剂提高了中间体a‑2，中间体a‑4的收率和纯度，降低了光学异构体杂质的含量。

摘要： 本申请提供一种依折麦布片剂及其制备方法。上述的依折麦布片剂包括依折麦布、β‑环糊精、分散剂、粘结剂、崩解剂和填料。依折麦布和分散剂混合形成分散体，分散体与β‑环糊精形成包合物。上述的依折麦布片剂具有较高的溶出率。