依托考昔

摘要： 目的分析补肾壮骨汤联合依托考昔治疗老年膝骨性关节炎(KOA)的疗效及对患者血清骨代谢指标水平的影响。方法选取老年KOA患者210例,按照不同的治疗方案,将其分为对照组(给予依托考昔治疗)与观察组(给予补肾壮骨汤联合依托考昔治疗),各105例。比较两组治疗效果。结果治疗后,观察组总有效率高于对照组(P<0.05);观察组OC、OPG水平均高于对照组,CTX-Ⅱ、COMP、RANKL水平均低于对照组(P<0.05);观察组膝关节功能Lysholm评分高于对照组(P<0.05)。结论补肾壮骨汤联合依托考昔在老年KOA治疗中有较好的效果,可有效缓解患者临床症状,改善其骨代谢指标,有助于患者膝关节功能的恢复。

摘要： 目的:观察复方硫酸软骨素联合依托考昔治疗肩周炎的效果,并检测患者治疗后促炎因子的表达水平。方法:前瞻性纳入2018年1月~2019年6月本院收治的86例肩周炎患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各43例。对照组采用依托考昔片治疗,观察组在对照组基础上加用复方硫酸软骨素片治疗,连续治疗4周后观察治疗效果。比较两组治疗前及治疗4周时的疼痛程度[以视觉模拟评分法(VAS)评估]、肩关节功能(以肩关节Constant-Murley评分评估)、促炎因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)]水平,并记录治疗期间不良反应发生情况。结果:两组治疗4周时的VAS评分较治疗前降低,Constant-Murley评分较治疗前升高,且观察组VAS评分低于对照组,Constant-Murley评分高于对照组(P0.05)。结论:复方硫酸软骨素联合依托考昔治疗肩周炎,更利于缓解患者疼痛程度、改善肩关节功能、抑制促炎因子表达,且安全性较好。

摘要： 急性痛风性关节炎属于中医“痹证”“热痹”“历节病”“走游风”等范畴。在《金匮要略》中张仲景详细论述了历节病的中医病因病机、辨证论治、理法方药等。张锡纯是近代著名的中西汇通医家,著有《医学衷中参西录》。该文作者通过学习、整理其著作中关于阿司匹林的论述,总结张锡纯运用阿司匹林治疗急性痛风性关节炎的独到经验,且在临床上运用中药配合阿司匹林法治疗急性痛风性关节炎效果显著。该文浅析运用张锡纯阿司匹林法治疗急性痛风性关节炎的经验。

摘要： 目的观察依托考昔治疗急性痛风性关节炎的效果,探讨其药理学机制。方法80例急性痛风性关节炎患者,随机分为观察组和对照组,每组40例。对照组给予复方双氯芬酸钠肠溶片联合别嘌呤醇片治疗,观察组使用别嘌呤醇片联合依托考昔片治疗。比较两组患者临床症状积分、实验室理化指标[尿酸(UA)、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)、血小板(PLT)、白细胞(WBC)、血清肌酐(SCr)]、临床疗效、不良反应发生率。结果观察组患者关节疼痛积分(2.23±0.36)分、关节肿胀积分(0.84±0.25)分、活动受限积分(0.96±0.27)分均低于对照组的(5.63±0.31)、(2.16±0.27)、(2.14±0.32)分,差异均具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者UA(326.6±53.4)μmol/L、ESR(19.1±4.1)mm/h、CRP(12.6±2.1)mg/L、PLT(5.9±2.6)×10^(9)/L、WBC(6.27±0.35)×10^(9)/L、SCr(102.4±12.4)μmol/L均优于对照组的(436.7±65.8)μmol/L、(23.5±3.6)mm/h、(15.6±2.4)mg/L、(11.5±2.1)×10^(9)/L、(8.33±0.38)×10^(9)/L、(135.3±11.2)μmol/L,差异均具有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗总有效率97.5%高于对照组的62.5%,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论依托考昔可以明显改善急性痛风性关节炎患者关节疼痛、肿胀和活动受限情况,临床效果明显,发生不良反应较少,临床意义重大。

摘要： 目的:研究用依托考昔联合四妙丸治疗痛风性关节炎的效果及对患者血清炎性细胞因子水平的影响。方法:选取2019年8月至2020年8月绵阳市中心医院收治的84例痛风性关节炎患者作为研究对象。按照随机数表法将其分为对照组和试验组。对照组患者采用依托考昔进行治疗,试验组患者采用依托考昔联合四妙丸进行治疗,然后比较两组患者的临床症状积分及血清炎性细胞因子的水平。结果:治疗后,试验组患者的关节肿胀积分、关节疼痛积分、关节功能受限积分和全身症状积分均低于对照组患者,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者血清白细胞介素-1、白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α的水平均低于对照组患者,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:用依托考昔联合四妙丸治疗痛风性关节炎的效果显著,能有效地减轻患者的临床症状,改善其血清炎性细胞因子的水平。

摘要： 目的:观察桂枝附子汤加薏苡仁汤联合依托考昔治疗风寒湿痹型肩周炎的临床疗效。方法:选择2019年11月至2020年12月在湖北省中医院骨伤科治疗的风寒湿痹型肩周炎患者72例,随机分为治疗组和对照组,每组各36例,治疗组采用桂枝附子汤加薏苡仁汤联合依托考昔片口服,对照组采用依托考昔片口服,连续治疗4周。根据临床症状的改善评定临床疗效,采用视觉模拟评分量表(VAS)进行疼痛测定,采用肩关节功能Constant-Murley评分评价肩关节功能。结果:总有效率治疗组为91.7%(33/36),对照组为77.8%(28/36),组间差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组VAS评分均较治疗前降低,肩关节功能Constant-Murley评分均较治疗前增高,且治疗组优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:桂枝附子汤加薏苡仁汤联合依托考昔治疗风寒湿痹型肩周炎,对患者疼痛,肩关节功能的改善优于单一使用依托考昔片,且不良事件的发生率更低,该联合疗法值得临床推广。

摘要： 目的观察玻璃酸钠关节腔注射联合依托考昔治疗膝关节创伤性关节炎老年患者的临床疗效。方法选取2018年3月~2020年3月海口市第四人民医院膝关节创伤性关节炎老年患者94例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各47例。对照组膝关节腔内注射1 mg/ml的玻璃酸钠2.5 ml,在对照组基础上观察组给予依托考昔(60 mg/d)口服。视觉模拟评分法(VAS)评价关节疼痛强度,西安大略和麦克马斯特大学(WOMAC)骨关节炎指数评价膝关节功能,酶联免疫吸附法检测基质金属蛋白酶(MMP)-3、MMP-9、白细胞介素(IL)-1β和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达。结果治疗前两组VAS和WOMAC骨关节炎指数评分、关节腔液中MMP-3、MMP-9、IL-1β和TNF-α表达水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后观察组VAS和WOMAC骨关节炎指数评分均低于对照组,关节腔液中MMP-3、MMP-9、IL-1β和TNF-α表达水平均低于对照组,观察组总有效率高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论玻璃酸钠关节腔注射联合依托考昔可以显著抑制老年膝关节创伤性关节炎的炎症反应,降低MMP表达,临床疗效显著。

摘要： 目的观察阻生牙拔除术前予依托考昔对其术后的镇痛效果。方法选择2019年2月至2021年11月在浙江江山市中医院和宁波市医疗中心李惠利医院行下颌阻生牙拔除治疗的患者80例80颗患牙,随机分为对照组与观察组各40例。对照组在术前予安慰剂维生素C片,观察组在术前予依托考昔超前镇痛。比较两组不同时间点伤口疼痛、咽喉疼痛、张口疼痛VAS评分以及不良反应发生率。结果术后2、4、6、10、16、24、36小时,观察组伤口疼痛、咽喉疼痛、张口疼痛VAS评分均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论在阻生牙拔除患者术前予依托考昔超前镇痛,有利于减轻患者术后伤口疼痛、咽喉疼痛及张口疼痛,安全有效。

摘要： 目的观察急性痛风性关节炎寒湿痹阻型予以依托考昔与桂枝附子汤加减联合疗法的临床效果分析。方法选择在本院收入院治疗的急性痛风性关节炎寒湿痹阻型患者80例,随机分为研究组和对照组,各40例。研究组予依托考昔与桂枝附子汤加减联合疗法,对照组予依托考昔疗法,两组均治疗半个月,分析两组的临床效果;分析两组治疗前后的血清炎性因子、实验室生化指标变化。结果研究组的临床治愈率、好转率显著高于对照组(P<0.05);研究组治疗后的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、肌酐(Cr)、红细胞沉降率(ESR)、尿酸(UA)等实验室生化指标显著低于对照组(P<0.05);两组治疗后的TNF-α、IL-8、IL-1β等血清炎性因子指标变化均有降低,且研究组治疗后的TNF-α、IL-8、IL-1β显著低于对照组(P<0.05)。结论急性痛风性关节炎寒湿痹阻型予以依托考昔与桂枝附子汤加减联合治疗,可明显抑制机体的炎性反应,改善肾功能指标,具有较高的安全性,值得临床推荐应用。

摘要： 目的探究非布司他联合依托考昔联合治疗急性痛风性关节炎的临床效果及对NALP3炎性体信号通路的影响。方法选取无锡市第九人民医院2018年8月—2021年4月接诊82例的急性痛风性关节炎患者作为研究对象。以电脑随机数法将其分为联合组和对照组,对照组41例予以依托考昔给药治疗,联合组在对照组基础上联合非布司他给药,评估两组患者给药1周后的临床疗效,治疗前后血液生化指标[血尿酸(UA)、肌酐(Cr)及尿素氮(BUN)]、疼痛水平、NALP3炎性体信号通路基因表达水平,统计治疗期间药物不良反应。结果联合组治疗有效率高于对照组(P0.05)。结论非布司他联合依托考昔治疗急性痛风性关节炎患者,可有效降低患者血液UA水平,减轻关节疼痛程度,抑制NALP3炎性体信号通路,临床疗效较优且安全良好。

摘要： 肩手综合征(shoulder-hands syndrome,SHS)又称反射性交感神经性营养不良,是卒中后常见并发症,其发病率波动在12.5％-74.1％,多出现在卒中后3月内.主要表现为肩-手的肿胀、疼痛、关节活动范围受限,甚至关节畸形.如不能有效防治,不但对患者生活质量产生严重影响,还阻碍患者功能恢复,最终可能导致残疾或失用手产生.目前对SHS并无特效疗法,而是强调将药物、物理治疗、针灸、功能活动、神经节阻滞等多手段联合的综合治疗.国内目前此类文章入组患者多为SHSⅠ期患者,而对于当多种手段已给予但仍无法有效缓解症状的SHSⅡ期患者的文章涉及较少.本文章则介绍1例应用依托考昔治疗SHSⅡ期患者且症状缓解明显的个案,借此为此类患者的临床治疗提供一种选择.

摘要： 目的：对依托考昔治疗骨关节炎的有效性和安全性进行分析评价.rn 方法：选取我院2013年12月至2014年12月期间的膝关节骨关节炎患者120例,随机分为两组.常规组骨关节炎患者采取塞来昔布药物治疗,治疗组采取依托考昔药物治疗,后比较分析两组骨关节炎患者的临床效果.rn 结果：常规组和治疗组骨关节炎患者在相应治疗后其疼痛情况均有一定的改善,且治疗组患者疼痛改善程度更为显著,差异比较有统计学意义,P＜0.05;临床不良反应发生率相当,差异比较无统计学意义,P＞0.05.rn 结论：采取依托考昔药物治疗骨关节炎疾病,能有效改善患者的疾病情况,减轻疼痛,达到较好临床疗效.

摘要： 目的：探讨依托考昔在缺血性心血管疾病的应用安全性.方法：通过1例急性ST段抬高型心肌梗死行溶栓后PCI术合并痛风急性发作的患者的病例,应用依托考昔抗炎止痛的合理性进行分析.结论：依托考昔可增加心血管风险,在缺血性心血管疾病的应用欠合理;用药前需明确适用人群,充分评估心血管风险,权衡利弊,以保障患者用药安全。

摘要： 依托考昔是一种新型的高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，通过抑制环氧合酶(COX)、减少前列腺素(PG)和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用。具有疗效显著、起效迅速、t1/2长、胃肠道反应轻等优点。本文就依托考昔的药理学、药动学及临床应用等方面的研究成果进行综述。

摘要： 目的：观察消肿止痛合剂配合依托考昔对膝关节前交叉韧带(ACL)重建术后的镇痛效果.方法：将50例ACL重建患者随机分为研究组及对照组,研究组术后采用消肿止痛合剂配合依托考昔进行镇痛消肿,对照组术后口服依托考昔片镇痛,2组患者均维持镇痛3天,术后记录患者在静息时不同时点两组的VAS评分(视觉模拟评分系统)、3d内吗啡镇痛药物用量和不良反应的发生情况.结果：研究组与对照组在术后72小时内各时点VAS评分和3d内吗啡镇痛药物用量上有显著性差异(P＜0.05),不良反应发生率有显著性差异(P＜0.05).结论：消肿止痛合剂配合依托考昔对ACL重建术后的镇痛疗效肯定,值得临养推广.

摘要： 本发明涉及一种依托考昔杂质的制备方法与应用，具体涉及3‑甲基‑8‑羟基‑7‑(4‑甲磺酰基‑苯基)‑异喹啉‑5‑甲醛及其制备方法，还涉及该化合物作为杂质对照品，在依托考昔及其盐的原料药及其制剂质量控制中的应用。

摘要： 本发明涉及一种依托考昔片的优化方法，步骤如下：将依托考昔、无水磷酸氢钙、内加微晶纤维素、崩解剂和内加润滑剂混合均匀后，干法制粒，获得颗粒制品；将颗粒制品、外加微晶纤维素和外加润滑剂混合均匀后得混合物；取少量混合物进行流动性指标测试，如果测试结果符合要求则进入下一步，否则重新调整配方直至测试结果符合要求；将混合物进行压片得片剂，经过包衣材料进行包衣后获得依托考昔片；对包衣前的片剂进行体外溶出性能测试。本优化方法有效控制了压片前物料流动性，从而使得片剂重量差异更低。

摘要： 本发明提供了一种依托考昔组合物，其包含：依托考昔晶型I；其中所述依托考昔晶型I的粒径范围为D50≤40μm，和/或D90≤100μm。本发明提供的依托考昔组合物，其以依托考昔晶型I作为活性成分；经实验验证，本发明实施例提供的依托考昔组合物的溶出行为要优于原研药的溶出行为；同时，依托考昔组合物所含的依托考昔晶型I在制剂工艺过程中稳定，依托考昔组合物在加速及长期稳定性试验中晶型I稳定。

摘要： 本发明涉及依托考昔V型晶型的制备方法，所述方法包括：将依托考昔加入到有机溶剂中，加热使固体全溶，加入溶液中依托考昔重量百分比不高于10%的V晶型晶种，保温搅拌,并按不高于每小时降温20°C的速率缓慢降至室温，搅拌并过滤晶体即得。所述方法制备依托考昔V晶，收率高，并且工艺稳定，重现性好，同时在结晶过程中可以最大限度的去除杂质ET‑IMP‑409，原料纯度较高，不需要另外的纯化步骤。

摘要： 一种依托考昔片及其制备方法，涉及制药领域。依托考昔片的原料包括依托考昔、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、崩解剂、润滑剂，以及包衣材料。其中，制备方法包括：将依托考昔、微晶纤维素、崩解剂以及部分的润滑剂混合，干法制粒，获得颗粒制品。将颗粒制品、余量的润滑剂以及无水磷酸氢钙混合，压片，经包衣材料包衣，获得依托考昔片。通过依托考昔片的制备方法，有效优化崩解和溶出性能，加快崩解和溶出，同时合理的优化各原料之间的配比，保证依托考昔片的药效的同时进一步优化崩解和溶出性能。

摘要： 本发明涉及一种依托考昔的纯化方法，包括以下操作：使待纯化的依托考昔原料药与还原剂在溶剂中发生还原反应。还涉及一种制备依托考昔的方法。采用本发明所述的制备方法得到的依托考昔成品纯度大于99.9％，杂质F、杂质20和杂质21的总含量小于0.001％，杂质M未检测到。

摘要： 本发明涉及一种依托考昔‑间苯二酚药物共晶及其制备方法。将依托考昔、间苯二酚与无毒溶剂混合，通过冷却结晶、挥发溶剂结晶或悬浮结晶的方法制备依托考昔‑间苯二酚药物共晶；该共晶结构式如下，其中依托考昔与间苯二酚的摩尔比为1:1，差示扫描量热分析谱图在141.7±2°C有吸热峰，吡啶氮的X‑射线光电子能谱在398.60±0.2eV处有特征峰，共晶粒径超过1000μm；依托考昔‑间苯二酚药物共晶在5min达到40.88±0.2mg/mL的最大溶出浓度(以依托考昔计)。获得依托考昔‑间苯二酚共晶热稳定性高、粒度大、增溶效果显著，生物利用度显著提高。同时，制备操作简单、能耗低、溶剂用量少、产品重现性好。

摘要： 本发明公开本发明涉及药物化学制备领域，涉及一种重要中间体的制备方法，具体涉及一种依托考昔中间体的制备方法。采用本发明所公布的化合物I合成方法制备依托考昔具有成本低廉、反应温和、杂质可控、收率高和产品纯度高等优点。

摘要： 本申请涉及一种依托考昔杂质的制备及其应用，属于药品质量控制领域。该杂质的结构如式I所示。本申请还提供了该杂质的制备方法，本申请制备的杂质纯度为99.6％，符合国家药典对有关杂质对照品的要求。本申请提供的杂质制备工艺简单、稳定，可制备得到依托考昔杂质的对照品，用于依托考昔的质量控制，具有良好的应用前景。

摘要： 本实用新型公开了实验室依托考昔片压片装置，属于实验用具技术领域，其包括装置主体，所述装置主体内壁的上表面固定连接有两个限位伸缩杆，两个限位伸缩杆的底端固定连接有同一个下压板，所述下压板的上表面与装置主体内壁的上表面固定连接有同一个电动推杆。该实验室依托考昔片压片装置，通过设置有调节槽，电动推杆带动电动推杆下降，利用压片头对压片槽内部的依托考昔粉末进行压片，两侧的下压杆下降会通过下压调节杆带动顶杆下降，然后下压杆向圆筒内收缩，当压片完成后下压板上升，两侧的下压杆上升，调节圆板会在弹性伸缩杆的反作用力下带动顶杆上升将压片槽内的药片顶起，从而防止药片粘在压片槽内壁，便于工作人员将药片取出。