佐米曲普坦

摘要： 目的探讨脑安滴丸联合佐米曲普坦对气虚血瘀证偏头痛患者内皮素-1(ET-1)、降钙素基因相关肽(CGRP)水平的影响。方法将100例气虚血瘀证偏头痛患者随机平均分为两组。西药组采用佐米曲普坦治疗,联合组在西药组基础上采用脑安滴丸治疗。比较两组的临床疗效,头疼状况和ET-1、CGRP水平。结果联合组总有效率高于西药组(P<0.05)。治疗后,两组的VAS评分、发作频率降低,头痛持续时间缩短,且联合组的VAS评分、发作频率低于西药组,头痛持续时间短于西药组(P<0.05)。治疗后,两组的ET-1、CGRP水平均下降,且联合组的ET-1、CGRP水平低于西药组(P<0.05)。结论脑安滴丸联合佐米曲普坦治疗气虚血瘀证偏头痛患者效果明显,可显著缓解其头疼状况,降低ET-1、CGRP水平。

摘要： 目的探讨基于倾向性评分匹配评估乙酰氨基酚联合佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛的效果。方法回顾性分析2019年1月至2020年6月在河南(郑州)中汇心血管病医院就诊的95例无先兆偏头痛患者临床资料。其中对照组42例,接受乙酰氨基酚治疗,观察组53例,接受乙酰氨基酚联合佐米曲普坦治疗,收集患者性别、年龄、病程、发病部位基线资料,采用近邻法进行1∶1匹配,经倾向性评分匹配后,最终纳入观察组、对照组病例,各30例。评估治疗1个月时的治疗效果,比较两组治疗前后视觉模拟评分(VAS)、发作频率、缓解持续时间,统计两组不良反应。结果观察组治疗总有效率比对照组高(P0.05)。结论采用乙酰氨基酚联合佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛患者的效果较好,安全性佳,可有效减轻患者的疼痛程度,减少头痛发作频率,延长头痛缓解持续时间。

摘要： 目的:探究甲氧氯普胺与佐米曲普坦对偏头痛患者的临床疗效。方法:搜集138例偏头痛患者,按照随机数字表法分为对照组和观察组,均为69例,其中对照组开展佐米曲普坦治疗,而观察组予以甲氧氯普胺+佐米曲普坦治疗。观察两组总治疗有效率、血液流变学指标等。结果:治疗后,两组相关指标都明显降低,且观察组明显低于对照组,以上差异均有统计学意义(P <0. 05);观察组91. 30%总有效率高于对照组72. 46%,差异有统计学意义(P <0. 05)。结论:与佐米曲普坦疗效对比,偏头痛患者接受甲氧氯普胺+佐米曲普坦治疗疗效更为突出,有助于稳定患者血液流变学,缓解头部疼痛程度,减少疼痛次数,有助于提升其生活质量,确保患者身心健康。

摘要： 目的:探究甲氧氯普胺与佐米曲普坦对偏头痛患者的临床疗效.方法:搜集138例偏头痛患者,按照随机数字表法分为对照组和观察组,均为69例,其中对照组开展佐米曲普坦治疗,而观察组予以甲氧氯普胺+佐米曲普坦治疗.观察两组总治疗有效率、血液流变学指标等.结果:治疗后,两组相关指标都明显降低,且观察组明显低于对照组,以上差异均有统计学意义(P＜0.05);观察组91.30％总有效率高于对照组72.46％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:与佐米曲普坦疗效对比,偏头痛患者接受甲氧氯普胺+佐米曲普坦治疗疗效更为突出,有助于稳定患者血液流变学,缓解头部疼痛程度,减少疼痛次数,有助于提升其生活质量,确保患者身心健康.

摘要： 目的探讨都梁软胶囊联合佐米曲普坦治疗偏头痛的临床疗效。方法选择本院106例2018年1月~2019年1月偏头痛患者。随机分组,常规组实施常规药物治疗,都梁软胶囊辅助治疗组则实施常规药物+都梁软胶囊治疗。比较两组偏头痛疗效;偏头痛改善和消失时间;治疗前后患者偏头痛VAS评分、每月头痛发作次数;不良反应。结果都梁软胶囊辅助治疗组疗效高于常规组,P0.05;治疗后都梁软胶囊辅助治疗组偏头痛VAS评分、每月头痛发作次数低于常规组,P0.05,结论都梁软胶囊治疗偏头痛效果确切,可获得理想效果,缓解偏头痛和减少发作次数,缩短治疗时间。

摘要： 目的 探讨都梁软胶囊联合佐米曲普坦治疗偏头痛的临床疗效.方法 选择本院106例2018年1月～2019年1月偏头痛患者.随机分组,常规组实施常规药物治疗,都梁软胶囊辅助治疗组则实施常规药物+都梁软胶囊治疗.比较两组偏头痛疗效;偏头痛改善和消失时间;治疗前后患者偏头痛VAS评分、每月头痛发作次数;不良反应.结果 都梁软胶囊辅助治疗组疗效高于常规组,P0.05;治疗后都梁软胶囊辅助治疗组偏头痛VAS评分、每月头痛发作次数低于常规组,P0.05,结论 都梁软胶囊治疗偏头痛效果确切,可获得理想效果,缓解偏头痛和减少发作次数,缩短治疗时间.

摘要： 目的：比较受试佐米曲普坦片和胶囊与Astrazeneca Pharmacenticals LP Wilmington，DE 19850生产的参比佐米曲普坦片在健康人体内的药代动力学过程，并评价其生物等效性。rn 方法：24名健康男性志愿者按体重配对、随机三交叉单剂量口服佐米曲普坦5mg，用高效液相色谱分离质谱选择性离子检测的内标法测定血浆中药物浓度。rn 结果：单剂量口服佐米曲普坦参比制剂和2种受试制剂5mg后，三者的主要药代动力学参数：参比制剂、受试片剂、受试胶囊的AUC0-14分别为46.13±15.41 h·ng/ml和45.94±17.56 h·ng/ml，45.73±15.24 h·ng/ml；AUG0-(分别为48.30±15.93 h·ng/ml和47.85±18.22 h·ng/ml，47.91±16.10 h·ng/ml；Cmax分别为8.84±2.86 ng/ml和8.90±3.23 ng/ml，8.42±2.53 ng/ml；Tmax分别为2.2±1.4 h和2.3±1.0 h，2.7±1.2 h；t1/2(Kel)分别为2.92±0.62 h和2.85±0.61 h，2.88±0.38 h；MRT分别为4.94±0.72 h和4.88±0.67 h，4.97±0.54 h。由AUC0-14计算，2种受试制剂相对生物利用度分别为99.6％(17.5％和100.8％(15.9％。rn 结论：2种受试制剂与参比制剂生物等效。

摘要： 佐米曲普坦为新型、高效、选择性5-HT受体激动剂,同时具有外周和中枢作用,并可作用于中枢的三叉神经核,可有效缓解偏头疼.文献报道多以固相萃取法提取生物样品中的佐米曲普坦,这些方法对佐米曲普坦的定量下限仅为1.0和20ng/mL.本工作旨在建立一种快速、灵敏的LC-MS/MS法测定人体血浆中的佐米曲普坦,用于该药药物动力学研究.

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种佐米曲普坦中间体的制备方法。本发明以(S)‑4‑(4‑硝基苄基)‑2‑噁唑烷酮为原料，采用钯炭和甲酸铵与之反应，制得佐米曲普坦中间体(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮。本发明采用甲酸铵和钯炭进行还原，反应温度低，后处理简单，对环境友好，催化剂可以回收套用。采用本发明，收率95％以上，纯度98％以上。

摘要： 本发明涉及佐米曲普坦及其制备方法。具体地说，本发明涉及制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮；(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮；(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮；(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。本发明方法得到的产物具有高的纯度。

摘要： 本发明涉及稳定的佐米曲普坦片剂。具体地说，本发明涉及一种固体药物组合物，其中包含佐米曲普坦或其药学可接受的盐，以及任选的药用辅料。其中所述药用辅料是选自下列的一种或多种：糖类、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、润滑剂。本发明佐米曲普坦片剂具有良好的稳定性并且本发明方法赋予本发明片剂诸多良好性能。

摘要： 本发明公开了一种N‑去甲基佐米曲普坦的制备方法，本发明通过佐米曲普坦与脱甲基试剂反应得到N‑去甲基佐米曲普坦，本发明路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，后处理简单，有效的缩短了制备周期，提高了工作效率，本发明制备得到的N‑去甲基佐米曲普坦，对佐米曲普坦进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且N‑去甲基佐米曲普坦药理活性好，可开发用于治疗偏头痛发作的药物，具有重要的应用价值。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种佐米曲普坦中间体的制备方法。本发明以(S)‑4‑(4‑硝基苄基)‑2‑噁唑烷酮为原料，采用钯炭和甲酸铵与之反应，制得佐米曲普坦中间体(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮。本发明采用甲酸铵和钯炭进行还原，反应温度低，后处理简单，对环境友好，催化剂可以回收套用。采用本发明，收率95％以上，纯度98％以上。

摘要： 本发明公开了一种佐米曲普坦纳米冻干粉及其制备方法，该冻干粉由以下重量份的原料组成：佐米曲普坦1份，载体材料6～14份和表面活性剂90～130份，载体材料为卵磷脂、硬脂酸、单甘脂、壳聚糖和泊洛沙姆中的一种或几种。本发明所选用载体材料和表面活性剂，生物相容性好，体内毒性低，是较为理想的辅料。通过本发明的方法将佐米曲普坦包载于固体脂质中，并制成冻干粉后，使其分散度增大，稳定性增加，提高了佐米曲普坦的生物利用率，并使其药效能在纳米水平发挥。通过对有机溶剂进行去除，避免了有机溶剂残留问题，本发明所得佐米曲普坦纳米冻干粉可直接制成口服冻干粉制剂，也可进一步制成颗粒剂、片剂或胶囊剂用于临床医学中。

摘要： 本发明提供一种迅速释放的佐米曲普坦片剂，包含活性成分佐米曲普坦，以及填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种，并进一步包含能够促进活性成分释放的释放促进剂。所述的释放促进剂可选自以下物质：十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸钠、胶体硅酸镁铝，其用量占片剂总重量的百分比为0.1～5％。

摘要： 本发明涉及稳定的佐米曲普坦片剂。具体地说，本发明涉及一种固体药物组合物，其中包含佐米曲普坦或其药学可接受的盐，以及任选的药用辅料。其中所述药用辅料是选自下列的一种或多种：糖类、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、润滑剂。本发明佐米曲普坦片剂具有良好的稳定性并且本发明方法赋予本发明片剂诸多良好性能。

摘要： 本发明提供了一种佐米曲普坦鼻喷剂，所用喷雾装置包括喷雾瓶和喷雾头，其特征是所述喷雾瓶包括外壳(1)和容积1.2ml的内胆(2)，所述喷雾瓶的内胆形状为圆柱体、圆柱体+圆锥体或圆柱体+圆锥体+直径更小的圆柱体，所述喷雾瓶的外壳具有与现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾瓶相同的外形、尺寸和接口部分，喷雾头采用现有市售10ml喷雾剂装置的喷雾头。本发明的佐米曲普坦鼻喷剂具有残留小、安全性高、有效喷液次数多的优点，可降低生产成本，杜绝药物浪费。

摘要： 本发明涉及佐米曲普坦及其制备方法。具体地说，本发明涉及制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮；(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮；(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮；(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。本发明方法得到的产物具有高的纯度。