伊曲康唑

摘要： 目的分析伊曲康唑在预防淋巴瘤患儿应用利妥昔单抗治疗期间继发感染中的应用价值。方法将114例淋巴瘤患儿根据治疗方法不同分为对照组(n=55,利妥昔单抗治疗)与观察组(n=59,伊曲康唑+利妥昔单抗治疗)。比较两组患儿治疗期间感染率、炎性因子水平及不良反应发生情况。结果对照组患儿在利妥昔单抗治疗期间感染率高于观察组,差异有统计学意义(P﹤0.05)。治疗前,两组患儿肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-12(IL-12)水平比较,差异均无统计学意义(P﹥0.05);治疗后,两组患儿TNF-α、IL-12水平均低于治疗前,IL-4水平均高于治疗前,且观察组患儿TNF-α、IL-12水平均低于对照组,IL-4水平高于对照组,差异均有统计学意义(P﹤0.05)。两组患儿不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P﹥0.05)。结论伊曲康唑在预防淋巴瘤患儿应用利妥昔单抗治疗期间继发感染中具有良好的临床效果,可降低感染率,改善患儿炎性反应,且具有一定安全性。

摘要： 目的检测烟酰胺及联合伊曲康唑的抗烟曲霉活性。方法采用CLSI推荐的M38-A2肉汤稀释法及棋盘式微量液基稀释法检测烟酰胺与伊曲康唑对15株烟曲霉的最低抑菌浓度(MIC)和协同指数(FICI),通过荧光定量PCR检测加药后烟曲霉的相关基因表达水平。结果烟酰胺对烟曲霉具有抑制作用,MIC为12.8~25.6 mg/mL;烟酰胺与伊曲康唑具有协同抗菌作用,协同指数<0.5;膜蛋白相关基因与外排泵相关基因在烟酰胺单用及联合用药下,表达下调。结论烟酰胺具有抑制烟曲霉及增强伊曲康唑抗烟曲霉的作用,抑菌及增效作用与下调烟曲霉膜蛋白基因和外排泵基因表达有关。

摘要： 报道犬咬伤继发孢子丝菌病1例。患儿,女,5岁。左侧小腿外侧出现数个花生米大小囊肿性暗红色结节1个月余。患儿于2个月前左侧小腿外侧不慎被犬咬伤,当时未予特殊处理,伤口一直未完全愈合。根据患儿病史、症状体征、病理结果、真菌培养及分子鉴定结果明确诊断为孢子丝菌病。口服伊曲康唑胶囊3个月,皮疹较前明显变平缩小,现已停药,仍在随访中。

摘要： 报道1例经组织病理学检查、真菌培养明确为红色毛癣菌所致头面部毛囊周围炎型Majocchi肉芽肿。患者男,84岁,双侧头皮颞顶部皮损1年余,渐多。专科检查:双侧头皮颞顶部可见多发红色丘疹、结节,部分融合成片。取左侧头皮皮疹行组织病理学检查示:真皮中下层炎症浸润区,以中性粒细胞为主,有较多组织细胞及多核巨细胞浸润,其内见一毛囊,毛干内较多菌丝,周围较多孢子。组织真菌培养及鉴定:红色毛癣菌。诊断:红色毛癣菌所致头面部Majocchi肉芽肿。治疗:予以伊曲康唑0.2 g,2次/日,口服2个月,皮疹较前消退,目前随访中。

摘要： 目的比较伊曲康唑口服与伊曲康唑混合甘油局部涂抹口腔黏膜治疗口腔念珠菌病的疗效。方法选取口腔念珠菌病患者78例,随机分为伊曲康唑口服治疗(A组),伊曲康唑混合甘油涂抹口腔黏膜治疗(B组),每组各39例。比较两组患者治疗后疼痛,黏膜红斑或假膜、病损区念珠菌培养数量。结果两组疗效比较,治疗黏膜红斑或假膜总有效率分别为69.23%,89.74%,差异有统计学意义(P<0.05);两组菌检总有效率分别为71.79%,97.44%,差异有统计意义(P<0.05);两组口腔疼痛总有效率分别为79.48%,100%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论伊曲康唑混合甘油局部涂抹治疗口腔念珠菌病效果优于伊曲康唑口服治疗效果。

摘要： 目的探究伊曲康唑联合双唑泰阴道软胶囊在假丝酵母菌性外阴阴道炎(candidal vaginitis,CV)中的治疗效果。方法选择东莞市黄江医院2018年7月—2020年7月期间收治的120例CV患者为研究对象,随机分为对照组和观察组,每组60例。给予对照组单纯双唑泰阴道软胶囊治疗,给予观察组伊曲康唑联合双唑泰阴道软胶囊治疗,对比2组临床治疗有效率、不良反应发生率、治疗后1个月内复发率、生活质量改善情况。结果观察组临床治疗有效率95.00%,高于对照组的83.33%,差异有统计学意义(P0.05)。治疗后随访1个月,2组患者复发率分别为5.26%和18.00%,差异显著(P0.05),治疗后,2组生理功能、情感功能、躯体疼痛、社会功能四个维度得分均明显提升,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论伊曲康唑联合双唑泰阴道软胶囊治疗假丝酵母菌性外阴阴道炎的临床疗效显著,可以提高治疗有效率,降低复发率,有助于患者日常生活质量提高,值得在临床上推广。

摘要： 患者,女,68岁。右侧腕部红斑、丘疹、结节伴疼痛1年半,加重2个月。组织病理学示肉芽肿性改变,HE荧光染色及真菌培养显示红色毛癣菌。诊断:Majocchi's肉芽肿。患者给予抗真菌治疗,皮疹痊愈,随访一年无复发。

摘要： 目的:探讨伊曲康唑(Itraconazole)对胃癌细胞侵袭转移的影响及机制。方法:体外培养胃癌AGS和MKN45细胞,Itraconazole处理后采用CCK-8和克隆形成测定细胞增殖,Transwell和划痕实验观察细胞侵袭迁移,流式细胞术检测细胞周期和凋亡。随后,利用TCGA数据库挖掘C1GALT1在胃癌组织中的表达谱,采用GSEA软件对C1GALT1进行功能注释,同时通过Western blot和Lectin blot分析Itraconazole对C1GALT1及其相关蛋白表达的影响。将C1GALT1过表达质粒转染至AGS和MKN45细胞,Transwell小室检测Itraconazole作用后细胞侵袭和迁移能力的变化。结果:功能实验发现,Itraconazole抑制胃癌细胞的增殖、侵袭和迁移,诱导G0/G1期阻滞,促进凋亡。生物信息学分析显示,C1GALT1在胃癌组织中高表达,且与O-糖基化途径及自噬通路密切相关。机理研究表明,Itraconazole下调胃癌细胞中C1GALT1的蛋白表达,并可阻断O-糖基化,提高自噬水平。过表达C1GALT1,Itraconazole对胃癌细胞侵袭和迁移的抑制作用减弱。结论:Itraconazole可通过直接靶向调节C1GALT1抑制胃癌细胞的侵袭和转移,在胃癌中具有抗肿瘤活性。

摘要： 患者,男,63岁,因“左手腕结节斑块半个月”为主诉就诊我科门诊。左手腕肥厚性的肉色斑块,结节,表面疣状增生,病理活检见真皮及多核巨细胞胞浆内褐色厚壁圆形硬壳小体。PAS染色(+),真菌培养见暗棕至黑色菌落生长;经测序,最终确诊为Fonsecaea monophora所致着色芽生菌病。予口服伊曲康唑治疗,但由于患者原发矽肺症状加重,后因矽肺引发并发症死亡。

摘要： 目的比较伊曲康唑与灰黄霉素治疗儿童头癣的疗效及安全性。方法选取2020年1月至2022年1月九江市第三人民医院及九江学院附属医院收治的70例头癣患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为A组(35例,接受伊曲康唑治疗)与B组(35例,接受灰黄霉素治疗)。比较两组治疗第4、6、8周的临床疗效与真菌清除率,比较两组治疗前与治疗后10周的血清胱抑素C(Cys-C)、头癣症状改善时间、视黄醇结合蛋白(RBP)、不良反应及β2微球蛋白(β2-MG)水平。结果治疗后A组的RBP、Cys-C水平低于B组,差异有统计学意义(P0.05)。A组患儿的红斑、脱发、黄痂、脓疱改善时间短于B组,A组的不良反应总发生率低于B组,差异有统计学意义(P0.05)。结论伊曲康唑治疗儿童头癣的临床疗效与灰黄霉素一致,但伊曲康唑可有效缩短头癣患儿临床症状改善时间,且具有更高的药物安全性。

摘要： 目的：制备伊曲康唑纳米晶体并进行药剂学性质表征. 方法：采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺制备伊曲康唑纳米晶体;采用马尔文激光粒度测定仪测定伊曲康唑纳米晶体的粒径和多分散系数(PDI);采用扫描电镜观察伊曲康唑粒子的形态;采用差示扫描量热法、红外光谱法、X-射线粉末衍射法研究伊曲康唑纳米化前后晶型和化学结构变化情况;采用浆法比较伊曲康唑纳米化前后及市售胶囊在pH1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中的溶出行为. 结果：制备的伊曲康唑纳米晶体平均粒径为317nm,PDI值0.29;纳米化前后伊曲康唑晶型和化学结构没有发生明显改变;在pH1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中,药物溶出速率快慢顺序为伊曲康唑纳米晶体＞市售伊曲康唑胶囊＞物理混合物及伊曲康唑原料药. 结论：采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺,可以制备平均粒径小且较为均匀的伊曲康唑纳米晶体;纳米化后伊曲康唑仍为结晶态;制成纳米晶体可以明显改善伊曲康唑的溶出性能,利于改善药物的口服吸收.

摘要： 目的：分析伊曲康唑治疗白血病合并侵袭性真菌感染的临床效果及体会.rn 方法：回顾性分析27例白血病合并侵袭性真菌感染的临床资料,将其按照治疗方法不同分为观察组16例及对照组11例,其中对照组采用伏立康唑进行治疗,观察组则采用伊曲康唑进行治疗,比较两组患者的治疗有效率及不良反应.rn 结果：观察组临床总有效率68.75％,对照组临床总有效率18.18％,观察组临床总有效率显著高于对照组,差异具统计学意义(P＜0.05).观察组不良反应率6.25％,对照组不良反应率9.09％,两组不良反应率比较差异无统计学意义(P＞0.05).rn 结论：本研究中白血病合并侵袭性真菌感染患者采用伊曲康唑进行治疗效果优于传统抗真菌药物,且副反应小,值得临床推广.

摘要： 目的：分析和探讨长春地辛联合伊曲康唑导致外周神经毒性增加.方法：报道我院1例外周T细胞淋巴瘤患儿联合使用长春地辛及伊曲康唑出现外周神经毒性加重,临床药师通过查阅相关文献并分析患者用药,及时调整该患者抗真菌药物治疗方案,避免了患者因严重不良反应导致病情加重.结果与结论：为保证临床用药安全性,需谨慎使用或避免联合使用长春地辛及伊曲康唑.

摘要： 目的:探讨三氧化二砷联合伊曲康唑对急性髓系白血病KG1a细胞株的增殖与凋亡的影响及可能的机制.rn 方法:用瑞氏姬姆沙染色法观察细胞形态;CCK-8检测细胞抑制率;甲基纤维素集落形成实验检测细胞成集落能力;流式细胞术检测细胞凋亡率及细胞周期阻滞变化;Western blot检测细胞Bcl-2、caspase-3、Bax、Smo、Gli1、G1i2蛋白表达.rn 结果:三氧化二砷及伊曲康唑单用对KG1a细胞均具有增殖抑制作用,且呈时间剂量依赖性.联合用药与单药对比,前者细胞存活率、克隆形成集落数均明显减少(P＜0.05),而细胞凋亡率更高.联合用药能够增加细胞的Caspase-3、Bax两种蛋白表达、下调Bcl-2、Smo、Gli1、Gli2蛋白.rn 结论:三氧化二砷联合伊曲康唑能抑制KG1a细胞增殖及诱导其凋亡,其机制可能与Caspase-3、Bax蛋白表达上调、Bcl-2、Smo、Gli1、Gli2蛋白表达下调有关.

摘要： 目的:本文主要研究了双唑泰栓联合伊曲康唑治疗念珠菌性阴道炎的临床效果,为治疗此类疾病提供参考。 方法:本次实验选取108名受试者,这些患者为2013年7月～2014年9在医院治疗的念珠菌性阴道炎患者.试验时将所有的患者按照随机的方式分组,其中对照组单独采用双唑泰栓进行治疗,治疗组在双唑泰栓的基础上,加用伊曲康唑,两组患者的治疗周期为1周.对两组患者的较临床总有效率,临床症状改善情况。 结果:经过一周的治疗,治疗组患者临床总有效率为92.6％,而对照组为79.6％,两组比较,有统计学差异(P＜0.05);此外,治疗组患者的临床症状,比如白带增多、疼痛及粘膜充血的发生率明显低于对照组,有统计学差异(P＜0.05)。 结论:双泰唑栓联合伊曲康唑治疗念珠菌性阴道炎可取得较好的临床效果,患者的临床症状可明显改善,临床有效率显著提高,值得在临床大力推广.

摘要： 目的:分析并研究伊曲康唑注射液在血液肿瘤患者经验性抗真菌治疗当中的应用效果.rn 方法:选取本院在2012年3月～2015年6月收治的88例血液肿瘤并发真菌感染患者作为研究对象,将所有患者按照随机法进行分组,划分为观察组和对照组,每组各有患者44例.两组患者均予以常规的对症治疗方法进行干预,在此基础上为对照组患者给药伏立康唑进行经验性抗真菌治疗,观察组给药伊曲康唑进行经验性抗真菌治疗,观察并比较两组患者的治疗效果.rn 结果:本研究中观察组患者的治疗有效率为93.18％,对照组患者的治疗有效率为70.45％,两组比较,P＜0.05,差异明显,具有统计学意义;5个月后,两组患者的生活质量评分和治疗前相比均有所提升,但观察组患者的生活质量更高,P＜0.05,具有统计学意义.rn 结论:临床上在血液肿瘤患者经验性抗真菌治疗过程中,给药伊曲康唑效果更好,能够提高治疗的有效率和患者的生活质量,值得推广使用.

摘要： 文章介绍了一例非洛地平与伊曲康唑合用致下肢浮肿病例，下肢浮肿是二氢吡啶类钙拮抗剂特异性的不良反应，出现频率5%以下，也有报道10%以下。这种药物不良反应，当血中药物浓度越高，出现的危险性越高。二氢吡啶类钙拮抗剂主经CYP3A4的代谢。伊曲康唑与非洛地平合用，减弱后者的清除，增加其血液浓度，可增加非洛地平的不良反应，如该病例中患者出现的下肢浮肿等。在临床中，需要钙离子拮抗剂与抗真菌药物合用的病人比较常见，但应避免同时使用二氢吡啶类钙拮抗剂与伊曲康唑等三唑类抗真菌药物。通过以上病例，临床药师应用药学专业知识，积极为患者提供药学咨询，减少了不良反应的发生，保障了患者的用药安全。临床药师要想在临床真正发挥积极作用，就要求在平时工作中，认真积累药学知识，关注药物不良反应和药物间相互作用，这样才能提供有特色的药学服务。

摘要： 文章以1例主诉为发热伴皮疹3个月的男性患者为例，针对侵袭性真菌病的治疗，阐明给予两性霉素B+5FC治疗，疗效不佳，体温渐升高，皮损增多，换用伊曲康唑+两性霉素B治疗，体温逐渐降至正常，未再出现新的皮损，原有皮损逐渐愈合。

摘要： 目的：探讨临床药师参与临床会诊是否可使患者真正受益. 方法：通过参与1例使用伏立康唑后出现严重不良反应的变应性支气管肺曲霉病患者的会诊,给临床提供个体化的药物治疗方案建议,为患者提供药学监护和用药教育服务等. 结果：会诊意见优化了药物治疗方案,临床医生采纳了药师的建议,患者症状好转出院. 结论：临床药师参与临床会诊,能提高药物治疗水平,保障患者用药的安全、有效、经济,使患者从个体化的药物治疗方案中获益.该病例是一个诊断为变应性支气管肺曲霉病的老年女性患者，特殊人群，又对伏立康唑、磺胺、青霉素等药物过敏。因此针对病人的特殊性，运用所学的药学知识，制定了个体化给药方案，使患者免受毒性较大的两性霉素B与价格昂贵的卡泊芬净所带来的困扰，针对伊曲康唑和激素的适应症、用法用量、不良反应、禁忌症、注意事项、药代动力学、药物相互作用等都做了综合的考虑。并且在具体的药品使用过程中给患者提供了个体化的药学监护和用药教育。从实际的会诊结果来看，药师的会诊意见优化了药物治疗方案，临床医生采纳了药师的建议，患者症状好转出院，说明药师作为治疗团队的一员，参与会诊能够使患者受益。

摘要： 猫癣是由真菌引起的猫体表皮肤损伤、结痂、脱毛的一种高度接触性、人畜共患皮肤病.在本实验中,将对中国农业大学动物医院2014年12月1日至2015年4月1日中所有有相关记录的猫癣病例进行调查统计,主要包括患猫年龄、品种、性别、用药史、发病时间、部位、症状、镜检"+"程度及临床诊断治疗情况等方面,绘制图表并讨论分析该病的发病规律、流行病学特点及临床诊断治疗方法.同时,在2014年12月至2015年4月期间,从临床猫癣病例体表病灶处取毛发及皮屑,镜检并记录致病菌毛发内外分布情况,分离培养出致病真菌菌株,并通过形态学特征鉴别出致病菌种.对培养出的致病真菌菌株进行体外药敏试验,研究其对伊曲康唑、特比萘芬等几种临床常用抗真菌药物的敏感程度,并与临床用药情况对比分析.

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

摘要： 通过减小不溶性药物伊曲康唑的颗粒直径和将其结晶性从晶体改为不定形形式而增加其水溶性和溶解速度。改进的伊曲康唑可用于口服药物中。

摘要： 本发明公开了一种基于伊曲康唑的Smo抑制剂及其制备方法和应用，该Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其制备方法和应用。本发明以对伊曲康唑为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，并获得良好抑制活性的Smo抑制剂。

摘要： 本发明提供了一种伊曲康唑的中间体化合物的制备方法，具体地，本发明提供了一种式2化合物的制备方法，所述方法包括步骤：在惰性溶剂中，用式3化合物与式4化合物反应，得到式2化合物。所述方法可以一步完成成环和丁基化反应，且无需进行保护基保护，收率高，原子经济性好。

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种伊曲康唑微丸、制备方法及伊曲康唑微丸胶囊。本发明提供的伊曲康唑微丸，包括丸芯以及包覆在所述丸芯表面的包衣层，所述包衣层中含有伊曲康唑和呈溶胀状态的黄原胶。溶胀状态的黄原胶能够显著提升包衣层的致密性，有效阻断高温、高湿等环境因素对微丸内部的影响，从而避免伊曲康唑发生重结晶，抑制析晶现象，因此，本发明的伊曲康唑微丸具有较好的稳定性。

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种药物组合物、伊曲康唑微丸及制备方法与伊曲康唑胶囊。所述药物组合物包括伊曲康唑和促渗透剂，所述促渗透剂中含有大黄提取物和附子提取物。由于促渗透剂的促渗透作用，该药物组合物能够在确保伊曲康唑生物利用度的同时，显著降低伊曲康唑的使用量，从而降低伊曲康唑不良反应的发生率或严重程度。

摘要： 本发明提供了一种伊曲康唑/磷脂复合物，包括质量比为1∶0.5‑15的伊曲康唑和磷脂，伊曲康唑和磷脂通过分子间作用力连接，可以显著提高伊曲康唑的油溶性，解决了由于伊曲康唑水中难溶，油中亦难溶而导致的在乳剂两相中不易分散的问题。本发明第二方面提供了一种伊曲康唑/磷脂复合物的制备方法，制备方法简单。本发明还提供了一种伊曲康唑亚微乳，包括伊曲康唑/磷脂复合物、注射用油、助溶剂、乳化剂、等渗调节、pH调节剂和注射用水，以伊曲康唑计，伊曲康唑亚微乳中伊曲康唑的载药量为0.5mg/ml‑9.0mg/ml。本发明还提供了伊曲康唑亚微乳的制备方法，制备方法简单。本发明提供的伊曲康唑/磷脂复合物或伊曲康唑亚微乳可以应用于制备治疗浅表及系统性真菌感染的药物。

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1-(2,4-二氯苯)-2-(1-亚甲基-1,2,4三氮唑)-1-酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

摘要： 通过减小不溶性药物伊曲康唑的颗粒直径和将其结晶性从晶体改为不定形形式而增加其水溶性和溶解速度。改进的伊曲康唑可用于口服药物中。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种高生物利用度的伊曲康唑胶囊剂。该胶囊剂是将伊曲康唑、共聚维酮和结晶抑制剂用热熔挤出机在140‑155°C加热熔融挤出，再将挤出物粉碎后与填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合并充填胶囊壳而成。该胶囊剂中脂溶性主药伊曲康唑溶出快速，药物生物利用度提高，个体差异减小，稳定性和工艺重现性均较好，适合于规模化生产。