人参二醇

摘要： 目的:探讨高效液相色谱法检测红参中人参皂苷及人参二醇的含量。方法:选用高效液相色谱法,UlitimateXBC18色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,进样量10μL,流速1.00mL/min,柱温30°C,人参皂苷检验波长203nm,人参二醇检测波长230nm。结果:人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rb2、Rc、Rf及人参二醇线性回归方程结果均呈良好的线性关系,七种成分回收率在96.24%~102.10%,符合要求。结论该方法重复性、稳定性好,精密度高,且方便快捷,适用于人参皂苷及人参二醇的定量检测。

摘要： 目的:研究人参二醇(PD)对转染APP基因的人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y(APP-SH-SY5Y)中Tau蛋白磷酸化的影响及其作用机制.方法:采用分子对接技术验证PD与非受体酪氨酸激酶Fyn的靶向性.在体外培养SH-SY5Y细胞,构建APP-SH-SY5Y细胞模型和绿色荧光蛋白(GFP)-SH-SY5Y细胞模型(对照细胞),通过检测细胞中β淀粉样蛋白(Aβ1-42)的表达来验证APP-SH-SY5Y细胞模型是否构建成功.以GFP-SH-SY5Y细胞为对照,采用CCK-8法检测5、10、20、30、40μmol/L的PD和125、250、500、1000、2000 nmol/L的PP2(Fyn抑制剂,阳性对照)作用24 h对APP-SH-SY5Y细胞存活率的影响,以确定最佳给药浓度.以APP-SH-SY5Y细胞为对象,分别检测最佳浓度PD、PP2作用24后细胞中Ca2+浓度及磷酸化Tau蛋白(p-Tau)/Tau、磷酸化非受体酪氨酸激酶Src(p-Src)/Fyn、磷酸化谷氨酸受体2B(p-GluN2B)/GluN2B比值.结果:分子模拟对接结果显示,PD可靶向结合Fyn蛋白.与GFP-SH-SY5Y细胞比较,APP-SH-SY5Y细胞中Aβ1-42蛋白表达水平显著升高(P<0.01).PD和PP2的最佳作用浓度分别为20μmol/L和500 nmol/L.20μmol/L PD、500 nmol/L PP2均可显著升高细胞的存活率,显著降低细胞中Ca2+浓度以及p-Tau/Tau、p-Src/Fyn、p-GluN2B/GluN2B比值.结论:PD可通过抑制Fyn/GluN2B信号通路来降低APP-SH-SY5Y细胞中Ca2+浓度及Tau蛋白的磷酸化水平.

摘要： 目的:探讨人参二醇(PD)诱导3T3-L1脂肪前体细胞凋亡作用,并阐明其可能的作用机制.方法:将3T3-L1脂肪前体细胞分为空白对照组和不同浓度PD处理组,采用CCK-8法测定0～100μmol·L-1PD作用后未分化3T3-L1脂肪前体细胞及分化后成熟脂肪细胞的细胞活性.不同浓度(0、5、25和50μmol·L-1)PD作用于3T3-L1脂肪前体细胞,采用DAPI染色观察细胞凋亡的形态表现,流式细胞术检测3T3-L1脂肪前体细胞凋亡率和不同细胞周期细胞百分率,Western blotting法检测各组细胞中磷酸肌醇3激酶(PI3K)、磷酸化磷酸肌醇3激酶(p-PI3K)、蛋白激酶B(AKT)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)和裂解的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶3(cleaved-Caspase 3)蛋白表达水平,计算p-PI3K/PI3K和p-AKT/AKT比值.结果:CCK-8实验,与空白对照组比较,不同浓度PD处理组3T3-L1脂肪前体细胞的细胞活性降低(P0.05);DAPI染色实验,与空白对照组比较,不同浓度PD处理组3T3-L1脂肪前体细胞轮廓变得不规则,出现核碎裂,观察到凋亡小体与染色质碎片;流式细胞术检测,与空白对照组比较,不同浓度PD处理组3T3-L1脂肪前体细胞凋亡率升高(P<0.01),S期细胞百分率明显升高(P<0.05或P<0.01);Western blotting法检测,与空白对照组比较,不同浓度PD处理组细胞中Bax和cleaved-Caspase 3蛋白表达水平升高(P<0.05或P<0.01),Bcl-2蛋白表达水平降低(P<0.05或P<0.01),p-PI3K/PI3K和p-AKT/AKT比值降低(P<0.05或P<0.01).结论:PD能够明显诱导3T3-L1脂肪前体细胞发生凋亡,其作用机制可能与其影响凋亡相关蛋白表达水平有关.

摘要： 本研究旨在探究人参二醇的酰化反应,制备其衍生物,并评价所制备的人参二醇酰化物对SD大鼠离体胸主动脉的舒张活性,通过对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,与酰氯试剂反应制备其衍生物,采用核磁共振对其结构进行鉴定后,利用Wire Myograph System DMT血管张力测定仪测定其舒张大鼠胸主动脉活性,结果显示所制备的10个人参二醇酰化衍生物均为新化合物,其中化合物PD-3、4、7、9、10具有显著的舒张胸主动脉活性,这些化合物值得进一步深入研究.

摘要： Aim To explore the therapeutic effects of main active compounds of panaxadiol ( PD ) in on Alzheimer’s disease ( AD) via network pharmacologi-cal analysis and Mmolecular docking. Methods A to-tal of 107 prescriptions for AD treatment were screened by using network pharmacology, screening for the high-est frequency of ginseng and its target for AD. Use mo-lecular docking technology was used to find components with the highest score for non-receptor tyrosine kinase ( FYN) docking. Then we successfully estimatedestab-lished AD cell model with overexpressinged APP pro-teins in vitro. Next,the cell viability was detected by MTT assay,the cell damage was detected by LDH as-say,the apoptosis and intracellular Ca2+concentration were detected by flow cytometry, and phosphorylated FYN protein expression was detected by Western blot detection of . phosphorylated FYN protein expression. Results Eighteen active components of Gginseng and 29 AD-related targets were screened by the method of network pharmacology. The results of molecular doc-king showed that PD had strong binding effects with FYN. The results showed that PD could increase the survival rate of cells,reduce the release of LDH,reduce apoptosis,and improve AD cells’ intracellular Ca2+o-verload and reduce the expression of FYN-Y416 pro-tein. Conclusion The experimental results of network pharmacology were are verified and the protective effect of PD on AD may be related to inhibition of FYN signa-ling pathway.%目的 运用网络药理学预测及体外验证方法,研究人参二醇(PD)对阿尔茨海默病(AD)细胞的保护作用.方法运用网络药理学技术,筛选出107 个治疗AD的方剂,筛选出现频率最高的人参及其AD作用的靶点,利用分子对接技术,寻找与非受体酪氨酸激酶( FYN)对接评分最高的成分.体外建立APP-N2a细胞模型,采用MTT法检测细胞存活率;LDH方法检测细胞的损伤程度;流式细胞技术检测细胞凋亡及细胞内Ca2+浓度变化情况;Western blot检测磷酸化FYN蛋白表达情况.结果 通过网络药理学方法筛选出人参中18个活性成分和29个AD相关靶点,分子对接结果显示,PD与FYN有较强的结合性.实验证明,PD可增加细胞的存活率,降低LDH的释放,且可明显减少细胞凋亡,减轻AD细胞内Ca2+超载,降低FYN-Y416蛋白的表达.结论通过实验验证了网络药理学的预测结果,PD对AD的保护作用可能与抑制FYN磷酸化有关.

摘要： 目的 研究人参二醇衍生物及其舒张血管活性.方法 通过酰化反应合成人参二醇衍生物,其结构均经过核磁共振、质谱确证,再进行舒张血管活性评价.结果 合成10个人参二醇酰化产物,均未见文献报道,经舒张血管活性评价,发现化合物1,3,4,7具有一定的血管舒张活性.结论 筛选到4个衍生物有舒张血管活性,这些化合物值得进一步研究.

摘要： 采用HPLC-ELSD建立人参水解物中人参二醇的含量测定方法,并探讨人参二醇的最佳水解条件.HPLC-ELSD具体条件为:Agilent ZORBAX SB-C18柱(4.6mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水(75:25),混合方式:离线混合,流速0.8 mL/min,柱温30°C,检测器参数为漂移管温度85°C,蒸发器气体流速:2.6 mL/min.以人参二醇含量为指标,从盐酸用量、水解温度、水解时间3个方面优化水解工艺.根据回归方程,人参二醇在0.494～1.978 μg(R2=0.9998)时线性关系良好.回收率在98.79％ ～ 101.37％,RSD为1.07％(n=6).在此测定方法下优选出人参二醇的最佳水解条件为:酸的浓度控制在5％、水解温度80°C、水解3h.本研究首次建立了HPLC-ELSD测定人参中人参二醇含量的方法,该法准确可靠、方便简单,优选的工艺为人参二醇的综合开发利用提供科学依据.

摘要： 目的:建立测定血浆中新人参二醇的UPLC-MS/MS检测方法,并研究新人参二醇在大鼠体内的药代动力学过程。方法:单剂量灌胃给予SD大鼠新人参二醇,并测定给药后不同时间原形药物的血药浓度。结果:方法确证结果表明,该分析方法符合FDA有关规定;药代动力学研究表明,新人参二醇的血药浓度—时间曲线呈现双峰现象。结论:本研究建立的方法操作简便、快速灵敏、专属性强,适用于测定生物样本中新人参二醇的血药浓度。

摘要： 本文采用cDNA芯片分析了人参二醇(PDS)诱导造血细胞增殖、分化相关基因的表达谱，为PDS的作用机理提供基因表达谱方面的证据。

摘要： 本文主要通过针对人参二醇诱导巨核系CHRF-288和Meg-01细胞的分化及基因表达谱,阐述了选用人巨核系细胞株CHRF-288和Meg-01作靶细胞,经小剂量的PDS长期处理后,用流式细胞仪分析PDS诱导后细胞表面的标记变化,还提出了PDS对白血病细胞诱导分化.

摘要： 目的:探讨人参二醇(PDS)对白血病细胞的诱导分化效应,及基因表达谱.方法:①选用人巨核系细胞株CHRF-288和Meg-01作靶细胞,经PDS小剂量的PDS处理1个月后,用与巨核系细胞分化有关的5种单抗,为分化抗原小板膜糖蛋白(GP),包括CD36(GPⅣ或GPⅢb)、CD41(GPⅡb/Ⅲa)、CD42b(Ⅰb)、CD61(GPⅢa)和TSP(凝血酶敏感蛋白)标记,流式细胞仪分析PDS诱导后表面标记变化.②同时分别提取PDS处理的CHRF-288和Meg-01细胞mRNA,以未经处理的细胞mRNA为对照.用mRNA作模板,反转录标记探针并纯化,与基因DNA芯片杂交,分析PDS诱导的基因表达谱.结果:①在CHRF-288细胞,CD36、CD41、CD42b和TSP四种抗体阳性细胞比例均明显高于未经处理的细胞;而在Meg-01细胞经PDS诱导后,CD41、CD42b、CD61和TSP四种表面标记的阳性细胞也明显高于未经处理的细胞.②CHRF-288和Meg-01细胞经PDS处理后,表达水平上调三倍以上的基因分别有25条和38条,两种不同的细胞显示相同的基因表达规律.即三条造血相关基因在两种不同的细胞中都上调外,其他的上调基因均主要分布在受体及其相关基因、转录调控因子基因、细胞内信号传递介导蛋白类基因.其中包括G-蛋白偶联的受体及其结合蛋白、锌指蛋白、肿瘤抑制基因p53结合蛋白等.结论:PDS是人参总皂甙中促进造血的有效成分,不但作用于造血祖细胞,而且具有诱导巨核细胞系CHRF-288和Meg-01细胞分化的效应.

摘要： 本文从人参皂甙(GS)进一步分离出人参二醇(PDS),用CD34造血干细胞研究PDS对造血的增殖、分化效应,及对调控增殖、分化的转录调控蛋白C-Fos、C-Jum和GATA-1、GATA-2的诱导作用.

摘要： 目的:借鉴研究生长因子作用机理的方法,观察了人参二醇(PDS)对转录调控蛋白GAT-1,GATA-2的诱导作用,探讨PDS对造血细胞增殖与分化的调控作用.方法:选用人粒系细胞株HL-60、红系细胞株K562、巨核系细胞株CHRF-288和Meg-01作靶细胞,经PDS刺激处理后提取核蛋白.采用抗人GATA-1或GA-TA-2抗体作Western印迹杂交法,分析抗原-抗体结合反应.并用32 P标记的具有与GATA族转录因子共同结合位点的双链寡核苷酸探针作电泳带移动阻滞试验(EMSA),放射自显影显示GATA蛋白与特异性DNA结合复合物的条带.抗体胶结合移动试验(supershift assay)分别加入抗人GATA-1,GATA-2或GATA-3抗体,以确定复合物条带的成分.结果:(1)Western印迹杂交法显示PDS诱导的K562,CHRF-288和Meg-01细胞核内GATA-1转录调控蛋白含量增高,经图像扫描密度分析分别是未经处理细胞的4.5,5.9和2.0倍.(2)K562,CHRF-288和Meg-01细胞的GATA-2表达水平低,但经PDS诱导后明显提高,分别是未经处理细胞的的2.5,4.9和2.1倍.而HL-60细胞在PDS处理前后无明显变化.(3)EMSA结果表明PDS诱导的K562,CHRF-288和Meg-01三株细胞的GATA转录调控蛋白与特异性DNA结合的活性均明显增高,而HL-60细胞结合活性低,且PDS处理前后无明显变化.(4)用抗GATA-1,GATA-2或GATA-3抗体作supershift assay,经PDS处理的K562,CHRF-288细胞核内GATA与DNA结合复合物主要与GATA-1,GATA-2抗体结合,分子量增大使特异性条带上移或消失,提示这种复合物的主要成分为GATA-1,GATA-2转录因子.结论:PDS在细胞内的信号传递途径涉及到GATA-1和GATA-2,通过诱导GATA-1转录因子水平增加,并与DNA结合活性增高而调控与红细胞发育和巨核细胞分化有关基因的表达;而GATA-2蛋白合成增加,及与DNA结合活性增加可促进细胞增殖.这些结果提示PDS不但具有刺激造血细胞增殖,而且能够诱导造血细胞发育和分化的类生长因子双向效应.

摘要： 西洋参茎叶的主要功能成分为人参二醇、人参三醇,以它们的理化性质为基础,设计了影响西洋参茎叶提取率的几大因素,从而达到了极为理想的结果.

摘要： 本发明公开了一种人参二醇皂苷及人参二醇型皂苷单体的制备方法，该方法以三七、人参或西洋参为原料，原料经低级醇提取浓缩，硅藻土过滤；然后用50‑70μm孔径大孔树脂选择性吸附人参三醇皂苷，收集流出液干燥得人参二醇皂苷粗品；将人参二醇皂苷粗品经甲醇、乙醇、甲醇水或乙醇水溶解，加入乙腈或乙酸乙酯沉淀，收集沉淀溶解，将人参二醇皂苷水溶液湿法上色谱树脂柱，先用乙醇溶液解析三醇杂质后，采用不同浓度的乙醇或甲醇溶液解析获得人参二醇皂苷或人参二醇型皂苷单体，本发明方法克服现有技术收率低、生产成本高、纯度低、生产周期长等弊端，获得高纯度的人参二醇皂苷或者二醇型皂苷单体，且方法简单易操作，成本低，适于工业化生产，环保无污染。

摘要： 本发明提供了一种分离人参三醇型皂苷Rg1、Re与人参二醇型皂苷的方法，与现有技术相比，本发明利用丙酮和乙酸乙酯混合溶剂作为溶剂，控制两者的用量比来分离人参三醇型皂苷Rg1、Re与人参二醇型皂苷，而且，操作方法简单，成本低，得到的产品中，人参二醇型皂苷产品中含有的人参三醇型皂苷Rg1和Re含量按照高效液相法检测小于0.5％。

摘要： 本发明提供了一种原人参二醇衍生物及原人参三醇衍生物在制备治疗或预防神经退行性疾病药物中的应用。经药理实验结果显示，上述衍生物在PC12细胞，N2a细胞的H

摘要： 本发明涉及20(S)-原人参二醇衍生物、20(S)-原人参三醇衍生物的新用途，主要涉及在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途。用20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇为原料，经氧化环化制备得到，其化学名称为：达玛-20S-24(R)-环氧-3β，12β，25-三醇、达玛-20S-24(S)-环氧-3β，12β，25-三醇、达玛-20S-24(S)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇、或达玛-20S-24(R)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇。药理实验研究显示，达玛-20S-24(R/S)-环氧-3β，12β，25-三醇，达玛-20S-24(R/S)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇在抑郁症经典模型-“小鼠尾悬挂试验”中，可明显缩短小鼠悬尾不动时间。在“小鼠强迫游泳模型试验”中可明显缩短小鼠游泳不动时间，在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中具有潜在的开发价值。

摘要： 本发明公开了一种人参二醇皂苷及人参二醇型皂苷单体的制备方法，该方法以三七、人参或西洋参为原料，原料经低级醇提取浓缩，硅藻土过滤；然后用50‑70μm孔径大孔树脂选择性吸附人参三醇皂苷，收集流出液干燥得人参二醇皂苷粗品；将人参二醇皂苷粗品经甲醇、乙醇、甲醇水或乙醇水溶解，加入乙腈或乙酸乙酯沉淀，收集沉淀溶解，将人参二醇皂苷水溶液湿法上色谱树脂柱，先用乙醇溶液解析三醇杂质后，采用不同浓度的乙醇或甲醇溶液解析获得人参二醇皂苷或人参二醇型皂苷单体，本发明方法克服现有技术收率低、生产成本高、纯度低、生产周期长等弊端，获得高纯度的人参二醇皂苷或者二醇型皂苷单体，且方法简单易操作，成本低，适于工业化生产，环保无污染。

摘要： 本发明涉及一种人参二醇及20(R)-原人参二醇的制备方法，其是以人参属植物或茎叶的总皂苷提取物或绞股蓝属植物的总皂苷提取物为原料，在溶剂中进行酸水解反应，经柱层析分离纯化得到高纯度的人参二醇及20(R)-原人参二醇。该方法具有原料易得、反应条件温和、成本低、产物易分离纯化及收率较高等特点，适合于工业化生产，用以满足抗肿瘤、抗炎、抗抑郁等药用资源的需求。

摘要： 本发明公开了一种乙酰化原人参二醇环内酯和乙酰化原人参三醇环内酯的制备，涉及乙酰化原人参二醇环内酯和乙酰化原人参三醇环内酯技术领域，包括如下步骤：(1)原料的羟基乙酰化；(2)高锰酸钾氧化；(3)分离纯化。提供一种乙酰化原人参二醇环内酯和乙酰化原人参三醇环内酯及其制备，是将原人参二醇和原人参三醇的结构进行化学修饰。通过简单的乙酰化以及高锰酸钾氧化得到两种不同的拟人参皂苷。工艺简单易行，适用于大规模生产，质量可控，重现性好。

摘要： 本发明涉及一种高效、快速制备原人参二醇及原人参三醇的方法，包括如下步骤：(1)将原料溶解在碱性溶剂中，通入适量臭氧，在高压条件下反应2‑10小时，得反应液；(2)反应液用正丁醇萃取有机相，洗涤，减压浓缩，得原人参二醇或原人参三醇粗品；(3)取原人参二醇或原人参三醇粗品溶解，减压浓缩，降温析晶，抽滤，烘干，得原人参二醇或原人参三醇精品。本发明提供了一种可简单、方便、快速、高转化率、大批量生产原人参二醇或原人参三醇的方法，显著减少了反应时间，显著降低了20(R)型异构体的生成，提高了反应的选择性、加快了反应速度。本发明简单方便、成本低、回收率高(皂苷得率≧95％)、质量好(纯度≧98％)。

摘要： 本发明公开了一种人参二醇、人参三醇的PCC氧化产物的应用；用于治疗心脑血管疾病，本发明有益效果是从三七皂苷为原材料制备获取的PCC氧化产物，用于生产一种毒性小、活性强、生物利用度高的用于治疗心脑血管疾病的药品。

摘要： 本发明提供了一种分离人参三醇型皂苷Rg1、Re与人参二醇型皂苷的方法，与现有技术相比，本发明利用丙酮和乙酸乙酯混合溶剂作为溶剂，控制两者的用量比来分离人参三醇型皂苷Rg1、Re与人参二醇型皂苷，而且，操作方法简单，成本低，得到的产品中，人参二醇型皂苷产品中含有的人参三醇型皂苷Rg1和Re含量按照高效液相法检测小于0.5％。