麻黄碱

摘要： 麻黄碱(Ephedrine)作为一种生物碱,广泛存在于麻黄类植物中,具有很高的医药价值和广泛的研究价值。为了全面了解麻黄碱的各种物理和化学性质,概述了麻黄碱的提取和检测方法,重点介绍了几种提取和检测麻黄碱的具体方法并展开分析总结,最后阐述了麻黄碱对于中医药研究的重要性。

摘要： 目的建立同时测定麻黄-桂枝药对中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素7种成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为乙腈-含0.1%NH4Cl的0.05%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱)、250 nm(桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素),柱温为30°C,进样量为10µL。结果盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、香豆素、桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸的质量浓度分别在45.400~567.500,18.050~225.600,4.584~57.300,1.648~20.600,2.836~35.440,11.250~140.700,1.195~14.940µg/mL(r=0.9993,0.9996,0.9995,0.9997,0.9994,0.9993,0.9997,n=6);平均加样回收率分别为98.81%,98.37%,98.14%,98.21%,98.39%,98.96%,98.19%,RSD分别为0.81%,0.77%,1.02%,1.02%,1.15%,0.72%,0.94%(n=6);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于2.0%。结论该方法操作简便、结果准确、重复性好、精密度高,可用于测量麻黄桂枝-药对中7种成分的含量。

摘要： 目的基于UPLC-Q-TOF-MS法,对大青龙汤化学成分进行分析。方法采用UPLC-QTOF-MS技术,利用Peakview分析软件,对比对照品图谱,参考相关文献,分析推断大青龙汤的化学成分。结果共分析和表征出96个化合物,其中,26个来自麻黄(主要为黄酮类和生物碱类化合物),9个来自桂枝(主要为苯丙素类化合物),22个来自甘草(主要为黄酮类和三萜类化合物),13个来自苦杏仁(主要为生物碱类和有机酸类化合物),2个来自生姜(主要为苯丙素类化合物),2个来自大枣(主要为三萜类化合物)。结论该方法稳定可靠,可为大青龙汤的药效物质基础研究及质量控制提供参考。

摘要： 目的:探讨麻黄碱对卵白蛋白(OVA)诱导的变应性鼻炎大鼠Th2型免疫反应的抑制作用及可能机制。方法:将雌性SD大鼠随机分为4组,对照组、模型组、麻黄碱组(10 mg/kg)和氯雷他定组(2 mg/kg),每组10只。通过OVA诱导变应性鼻炎大鼠模型,并使用药物连续治疗7 d。治疗后,对大鼠进行鼻部症状评分,ELISA法检测大鼠血清免疫球蛋白E(IgE)、IL-4和IL-13水平,苏木精-伊红(HE)染色观察大鼠鼻腔组织形态,qRT-PCR和Western blot检测大鼠鼻黏膜组织TSLP和OX40L的mRNA和蛋白表达,免疫组织化学分析鼻黏膜组织中环氧合酶2(COX2)的表达。结果:与模型组相比,麻黄碱组和氯雷他定组的鼻部症状评分显著降低,鼻腔组织病变明显减轻,COX2阳性细胞率显著降低(P<0.05)。与模型组相比,麻黄碱组和氯雷他定组大鼠血清中IgE、IL-4和IL-13水平显著降低(P<0.05)。与模型组相比,麻黄碱组和氯雷他定组大鼠鼻黏膜组织中TSLP和OX40L的mRNA和蛋白表达水平均显著降低(P<0.05)。结论:麻黄碱对OVA诱导的变应性鼻炎大鼠具有良好的治疗作用,麻黄碱可能通过TSLP/OX40L通路调节变应性鼻炎大鼠Th2型免疫应答,从而发挥治疗作用。

摘要： 建立固相萃取–高效液相色谱串联质谱法同时检测食品中可能非法添加的4种违禁添加药物(麻黄碱、芬氟拉明、西布曲明、酚酞)的分析方法。样品经0.1 mol/L盐酸水溶液提取后,经过Oasis HLB柱净化,采用电喷雾(ESI)离子源电离,正离子多反应监测(MRM)模式检测,以保留时间和子离子比进行定性分析,外标法定量分析。结果表明,4种违禁药的质量浓度在2.0~200 μg/L范围内与色谱峰面积的线性关系良好,线性相关系数均大于0.998,方法的检出限为2.5 μg/kg,定量限为8 μg/kg。各待测物在不同添加水平的回收率为71.0%~99.5%,测定结果的相对标准偏差为2.1%~8.2%(n=6)。该方法可用于食品中麻黄碱、芬氟拉明、西布曲明和酚酞4种非法添加物的同时且快速检测。

摘要： 目的:基于转化生长因子β_(1)(transforming growth factorβ_(1),TGFβ_(1))/信号转导分子7(signal transduction molecule 7,Smad7)通路观察麻黄碱对肺心病大鼠血管内皮结构及功能的影响。方法:选择12~13周龄的SD大鼠60只,采用随机数字表法分为正常组、模型组、治疗组、抑制剂组,每组15只。正常组注射等体积生理盐水,其他各组大鼠腹腔一次性注射1%野百合碱溶液,构建肺动脉高压大鼠模型。造模后治疗组和抑制剂组大鼠分别每日1次定时以10 mg/kg麻黄碱和SB431542灌胃给药,正常组和模型组给予等剂量生理盐水。连续给药4周后,测定各组大鼠右心室收缩压(right ventricular systolic pressure,RVSP)和肺动脉压(pulmonary artery pressure,PAP),计算右心室肥厚指数(right ventricular hypertrophy index,RVHI),检测血清中一氧化氮(nitric oxide,NO)和血浆中内皮素1(endothelin 1,ET-1)的水平。染色、电镜、TUNEL染色、荧光原位杂交、Western blot检测各组大鼠肺小动脉病理改变、超微结构改变、内皮细胞凋亡、氧化应激指标以及TGFβ_(1)、p-Smad2、p-Smad7 mRNA和蛋白表达情况。结果:与正常组比较,模型组大鼠RVSP、PAP、RVHI、ET-1、ROS和MDA水平、内皮细胞凋亡率,TGFβ_(1)、p-Smad2及p-Smad7的mRNA和蛋白表达均显著升高,NO、SOD和T-AOC水平明显下降,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:麻黄碱对PAH肺动脉血管内皮的保护作用与TGFβ_(1)/Smad7信号通路有关,可能是通过抑制TGFβ_(1)和p-Smad2的表达,上调p-Smad7的表达来实现的。

摘要： 在教育信息化和医学教育改革的大背景下,为积极寻求和探索适合我校《药理学》课程混合式教学改革新模式,笔者通过全面建设药理学课程资源,并以“肾上腺素类药物”线上线下混合式教学设计举例,从课前、课中、课程思政、课程输出、形成性评价5个方面探索和实践混合式教学。教学反馈结果显示学生兴趣、积极性、主动性、自主学习能力以及学习成果输出方面均有明显提高。因此,民族院校在药理学课程中开展基于"雨课堂"的混合式教学模式非常有利于全面提升教学效果和医学生的整体素质。

摘要： 目的观察不同剂量麻黄碱在剖宫产术中椎管内麻醉的应用效果。方法选择2020年1月-2022年1月在漳州市中医院行剖宫产的初产妇50例为研究对象,均采用椎管内麻醉。按麻黄碱剂量不同分为A组和B组,每组各25例,分别在局麻药注入后予静注麻黄碱8 mg和5 mg。比较两组麻醉前(T_(0))、麻黄碱给药1 min(T_(1))、10 min(T_(2))、胎儿娩出时(T_(3))、术毕(T_(4))血流动力学变化,记录产妇术中不良反应及新生儿情况。结果T_(0)~T_(1)时刻两组产妇收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)比较,差异无统计学意义(P>0.05);A组T_(2)~T_(4)时刻SBP、DBP显著高于B组,而T_(2)~T_(3)时刻HR显著低于B组(P0.05)。结论相比注射5 mg麻黄碱,剖宫产椎管内麻醉后注射8 mg麻黄碱更有助于维持产妇血流动力学稳定、防治术中低血压发生,且对新生儿无不良影响。

摘要： 目的比较等效剂量麻黄碱和去氧肾上腺素对子痫前期产妇剖宫产腰麻后低血压治疗的效果。方法本研究回顾性纳入2018年1~12月南京医科大学附属妇产医院收治的子痫前期产妇腰麻后低血压者117例,并根据麻醉方法不同将其分为去氧肾上腺素组(P组,n=59)和麻黄碱组(E组,n=58),在出现低血压(收缩压0.05)。两组新生儿Apgar评分比较,差异无统计学意义(P>0.05)。E组脐动脉血气p H值显著低于P组,Pa O2、BE负值以及血乳酸显著高于P组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论等效麻黄碱与去氧肾上腺素治疗子痫前期产妇腰麻后低血压的药效相似,但去氧肾上腺素治疗可降低母体心率,利于心脏氧供需平衡,临床使用更安全有效。

摘要： 目的建立LC-MS/MS法同时测定麻杏口服液中麻黄碱、甲基麻黄碱、苦杏仁苷、甘草素和阿魏酸5种成分的含量。方法麻杏口服液甲醇稀释液直接加入内标溶液后经过KLP-SPZ-002色谱柱分离,流动相为甲醇-乙腈-水(含0.1%甲酸,48.75∶16.25∶35,v/v/v),流动相流速为500μL·min-1,质谱监测器采用ESI源,多反应监测模式,正负离子切换进行扫描。结果5种成分在测定浓度范围内线性关系良好,回收率在95.6%~106.4%之间。结论本方法快速,灵敏,可以应用于麻杏口服液的常规质量控制。

摘要： 目的:建立毛细管电泳法分离麻黄碱和伪麻黄碱的方法.方法:以环糊精衍生物为添加剂,采用毛细管区带电泳模式,通过考察添加剂种类和浓度、缓冲溶液pH、电压等条件,得到最佳分离条件.结果:以甲基化-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为添加剂可以使其实现分离.前者最佳分离条件:电压10kV,25mmol/L Tris-磷酸缓冲液(pH2.42)含20mg/mL的甲基化-β-环糊精;后者最佳分离条件:电压10kV,25mmol/L Tris-磷酸缓冲液(pH3.00)含50mg/mL的羟丙基-β-环糊精.结论:此方法简便、快速、成本低.

摘要： 目的：考察通宣理肺系列制剂中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量测定的限度和方法.方法：采用高效液相色谱法,色谱柱:Ultimate Phenyl-Ether(250mm×4.6mm,5μm)、Diamonsil C18 (250mm×4.6mm,5μm);检测波长:210,254nm.结果：4批样品中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的总量分别为:每袋1.68mg、每片0.41mg、每片0.62mg、2.25mg.g-1,重复性、稳定性均较好.结论：该方法快速、环保,结果可靠,能有效地控制通宣理肺系列制剂的质量,可用以改进其质量标准.

摘要： 目的:建立一个检测麻黄碱血浆浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,研究乌头汤提取液中麻黄碱在大鼠体内的药代动力学特征,考察乌头汤其他组分对麻黄碱在大鼠体内过程的影响.方法:流动相为乙腈(A)及2mmol/L醋酸铵水溶液(B),流速为0.3mL/min,梯度洗脱:A-B=5:95(0min),50:50(3min),5:95(5min);采用阳离子MRM模式扫描,麻黄碱及睾丸酮的离子对(m/z)分别为165.6/147.6、288.9/96.5.选用15只健康雄性SD大鼠,随机分为3组,按照10mg/kg的剂量分别灌胃给药盐酸麻黄碱溶液、麻黄单味药材提取液及乌头汤提取液,并于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、420、600、1440min经大鼠眼眶静脉丛采血0.3mL;采用乙酸乙酯沉淀蛋白法处理血浆样品,干燥所得残渣以100μL甲醇-水溶液(50％)复溶,经UPLC-MS/MS检测分析.采用WinNonlin 3.3软件的标准非室性模型计算麻黄碱的药代动力学参数.结果:本UPLC-MS/MS方法专属性良好,线性、精密度、准确度、基质效应、提取回收率及血浆样品稳定性均符合生物样品分析要求.乌头汤提取液组麻黄碱的Cmax及AUC(0-t)显著低于麻黄单味药材提取液组(P＜0.05).结论:本UPLC-MS/MS方法分析速度快、灵敏度高,可用于含有麻黄碱的生物样品的分析.乌头汤其他组分可显著降低麻黄碱的相对生物利用度.

摘要： 目的：建立血中麻黄碱的硅藻土提取及高效液相色谱-电喷雾-质谱联用的检测方法.方法：血液样品调节pH7.0,过硅藻土柱,乙酸乙酯洗脱,洗脱液挥至近干用1.0ml甲醇溶解；柱温:23°C；流动相:甲醇-5mmol乙酸铵溶液(70∶30)；流速:0.2ml/min;在正离子模式下,通过电喷雾电离(ESI),多反应监测(MRM),内标法定量分析麻黄碱. 结果：在0.1～100mg/l范围内两者均呈良好的线性关系.麻黄碱的回收率为93.7％(RSD=7.0),定量检出限为5.3ng.结论：本方法简便、灵敏度高、定性定量准确,可以作为检验血中麻黄碱的一种手段。

摘要： 本文介绍一起大陆警方与台湾警方联手破获利用感冒药提取麻黄碱再加工成药片走私大陆以进行冰毒(苯丙胺和甲基苯丙胺的盐)生产的案例,并对数量巨大的片剂毒品取样进行探讨.

摘要： 2011年4月19日，天津市河西缉毒队查获一起特大贩毒案件，缴获麻古2513克，送检中心要求做毒品检验。麻古的有效成分应该是甲基苯丙胺，此案中的麻古中未检出甲基苯丙胺成分，而是用麻黄素代替甲基苯丙胺。据了解使用麻黄碱代替甲基苯丙胺能够达到相同的服用效果，而麻古中如果检出甲基苯丙胺则认定为毒品，检出麻黄碱则不能认定为毒品，犯罪分子利用这一漏洞逃避法律制裁。

摘要： 本文综述了具有药理作用的手性药物(1R,2S)-(-)-麻黄碱的有机合成方法进展,以及麻黄碱和它的异构体伪麻黄碱的相互转化.并对现有方法进行了分析,以待解决麻黄碱收率偏低的实际问题。

摘要： 目的：建立三拗汤制剂中麻黄碱含量的测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定三拗汤制剂中麻黄碱的含量，并考察其方法的可行性。结果：盐酸麻黄碱在0.0868～0.8680ug(r=0.9999)范围内线性关系良好，加样回收率和RSD为99.5％和2.1％。结论：该方法简便、快捷、准确，可用于三拗汤制剂中麻黄碱的含量测定。

摘要： 目的：制备麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂，考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性。方法：用薄膜蒸发法制备麻黄碱脂质体混悬液，在麻黄碱脂质体混悬液中缓慢滴加pH=5～6的0.35％壳聚糖溶液，制成麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂。激光粒度仪测定脂质体的粒径分布，反透析法测定麻黄碱脂质体包封率，Franz扩散装置考察麻黄碱体外透皮特性。结果：制备的脂质体平均粒径在1400～1900nm之间;反透析法测定包封率的平衡时间为7h，麻黄碱脂质体的平均包封率达41±0.94％;脂质体中麻黄碱能缓慢透过鼠皮，与普通剂型相比累积透过量随时间变化差异较明显，缓释效果显著。结论：该制剂制备工艺简单，性质稳定，包封率较高，含量测定方法简便、准确，药物透皮速度缓慢，释药稳定。

摘要： 麻黄为麻黄科植物草麻黄(Ephedra sinicaStapf)、中麻黄(Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.)或木贼麻黄(Ephedra equisetinaBge.)的干燥草质茎,具有发汗解表、宣肺平喘的作用,是临床常用中药.其性味辛、微苦,温,归肺、膀胱经,具有发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿的作用.临床上多将其用于风寒感冒、胸闷喘咳、风水浮肿等症.中药炮制方面大部分的研究都集中在化学成分的改变或者药理药效的变化上，但对阐明炮制机制的关键环节，即炮制前后药效成分的体内药动学过程的研究报道甚少对于麻黄炮制前后的相关化学成分的含量变化研究也比较局限，缺乏整体系统的比较。本文在前人研究的基础上，结合现有实验条件，挑选有价值的麻黄炮制品作为研究对象，研究麻黄炮制前后主要成分的含量变化和体内药动学的吸收差异，为麻黄更好地应用于临床提供参考。

摘要： 本发明公开了一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法，包括：以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料，在路易斯酸催化下，进行傅‑克反应，生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮；将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在非质子溶剂中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮。本发明同时公开了一种制备麻黄碱或伪麻黄碱的方法。本工艺方法不再采用污染严重的三氯化磷，不再采用危险性极大并且价格昂贵的溴素。且傅‑克反应和甲胺化反应在同一个溶剂中完成，节省了公用工程的开支。从而提供了一条安全、简捷、价廉、绿色的麻黄碱和伪麻黄碱合成新工艺方法。

摘要： 本发明公开了一种麻黄碱和伪麻黄碱工业生产过程中母液中活性成分的回收利用方法，该方法中采用安全廉价的过氧碳酸钠或过氧硼酸钠为氧化剂，在(2R,3R)‑(‑)‑双苯甲酰酒石酸或其类似物的参与下，在同一个反应器中同时进行氧化反应和拆分操作，完成两个过程后，生成的(2S)‑甲氨基苯丙酮和上述的拆分剂以复盐形式(I)析出，得到的复盐具有很高的光学纯度。

摘要： 本发明公开了一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法，包括：以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料，在路易斯酸催化下，进行傅‑克反应，生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮；将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在非质子溶剂中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮。本发明同时公开了一种制备麻黄碱或伪麻黄碱的方法。本工艺方法不再采用污染严重的三氯化磷，不再采用危险性极大并且价格昂贵的溴素。且傅‑克反应和甲胺化反应在同一个溶剂中完成，节省了公用工程的开支。从而提供了一条安全、简捷、价廉、绿色的麻黄碱和伪麻黄碱合成新工艺方法。

摘要： 本发明涉及一种用于制备麻黄碱的工程菌的构建及麻黄碱的制备方法，其构建方法包括：向大肠杆菌或酿酒酵母中转化含有羟基扁桃酸合成酶基因HmaS和乙酰羟酸合成酶基因AHAS的重组质粒以及含有扁桃酸脱氢酶基因SMDH和苯甲酰甲酸脱羧酶基因BFD的重组质粒。采用上述方法构建得到的基于质粒的表达工程菌被证实可实现生物合成与制备麻黄碱，具有可规模化的生产、产量高、环境友好等工业应用前景，未来可通过基因组整合相应的基因模块而获得更为稳定的表达菌株，以及可以通过投苯丙氨酸、苯甲醛等补料方式进一步提高产量。

摘要： 本发明公开了一种麻黄碱和伪麻黄碱工业生产过程中母液中活性成分的回收利用方法，该方法中采用安全廉价的过氧碳酸钠或过氧硼酸钠为氧化剂，在(2R,3R)‑(‑)‑双苯甲酰酒石酸或其类似物的参与下，在同一个反应器中同时进行氧化反应和拆分操作，完成两个过程后，生成的(2S)‑甲氨基苯丙酮和上述的拆分剂以复盐形式(I)析出，得到的复盐具有很高的光学纯度。

摘要： 本公开提供了即刻用于临床环境中的包含硫酸麻黄碱的组合物，以及制备和使用该组合物的方法。

摘要： 本发明公开小儿肺热咳喘颗粒中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量测定方法，采用高效液相色谱法进行测定，采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB‑C8色谱柱；0.01～0.02mol·L－1磷酸二氢钠溶液‑甲醇为流动相A，0.002～0.004mol·L－1磷酸二氢钠液‑甲醇为流动相B；洗脱梯度为0～10min，流动相A 90～100v/v％，流动相B 10～0v/v％；10～30min，流动相A由90～100v/v％降至10～0v/v％，流动相B由10～0v/v％升至90～100v/v％。结果显示：麻黄碱、伪麻黄碱主峰与其前后杂质峰的分离度高，各峰之间实现完全分离，理论板数均大于10000，盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量无明显变化，能够实现麻黄碱与伪麻黄碱的有效检测。

摘要： 一种基于NMR的麻黄碱与伪麻黄碱的快速检测鉴定方法,选用氘代甲醇作溶剂经NMR测试标准麻黄碱和伪麻黄碱并得到

摘要： 本发明涉及用于制备(1R，2S)‑去甲麻黄碱和(1R，2R)‑去甲伪麻黄碱及其中间体的方法，其中在第一步反应中以胡萝卜为媒介生物转化2‑肟基‑1‑苯基丙酮还原为(R)‑2‑肟基‑1‑苯基丙醇，在第二步(R)‑2‑肟基‑1‑苯基丙醇被还原为(1R，2S)‑去甲麻黄碱和(1R，2R)‑去甲伪麻黄碱的混合物，最后通过加入手性拆分试剂(R)‑O‑乙酰扁桃酸进行拆分，得到光学纯(1R，2S)‑去甲麻黄碱和(1R，2R)‑去甲伪麻黄碱单体化合物。

摘要： 本发明提供了一种从含有甲胺的反应废水中分离甲胺的方法和装置及在麻黄碱和伪麻黄碱生产工艺中的应用，所述方法包括以下步骤：通过阶段性升温的方式加热甲胺废水，使甲胺蒸气和水蒸汽在填料精馏塔内进行热交换和分离，甲胺蒸气脱离水分子并逸出，进入冷却器后凝结成液态甲胺。本发明提供的方法和装置可以将甲胺废水中的甲胺全部回收套用并循环使用，同时可以确保回收甲胺之后的废水的氨氮含量符合国家二级污水排放标准。