香豆素

摘要： 连续识别型荧光探针能在同一测试条件下连续识别两种离子,使得离子的检测更具专一性,是在普通同类型探针检测功能方面的拓展。设计合成了以7-二乙氨基香豆素为母体、咪唑-2-甲醛为识别基团的一种高选择性的席夫碱型荧光探针CI,用于连续识别Cu^(2+)和焦磷酸根离子(PPi)。探针CI对Cu^(2+)表现出了明显的“开-关”荧光淬灭响应,淬灭率为100%,而形成的配合物CI-Cu^(2+)对PPi呈现明显的“关-开”荧光增强响应。探针CI对Cu^(2+)和PPi的检出限均为0.14μmol/L,其与Cu^(2+)的配位比为1∶1,而CI-Cu^(2+)配合物与PPi以2∶1配位。在pH 5~11的范围内,探针CI和CI-Cu^(2+)具有很好的识别能力。

摘要： 目的建立同时测定麻黄-桂枝药对中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素7种成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为乙腈-含0.1%NH4Cl的0.05%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱)、250 nm(桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素),柱温为30°C,进样量为10µL。结果盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、香豆素、桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸的质量浓度分别在45.400~567.500,18.050~225.600,4.584~57.300,1.648~20.600,2.836~35.440,11.250~140.700,1.195~14.940µg/mL(r=0.9993,0.9996,0.9995,0.9997,0.9994,0.9993,0.9997,n=6);平均加样回收率分别为98.81%,98.37%,98.14%,98.21%,98.39%,98.96%,98.19%,RSD分别为0.81%,0.77%,1.02%,1.02%,1.15%,0.72%,0.94%(n=6);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于2.0%。结论该方法操作简便、结果准确、重复性好、精密度高,可用于测量麻黄桂枝-药对中7种成分的含量。

摘要： 设计并合成了一种基于香豆素酰腙识别Cu^(2+)的荧光探针L,通过核磁共振氢谱、碳谱及质谱对其结构进行了表征,并利用紫外-可见吸收光谱和荧光光谱研究了探针L对常见金属离子的响应.实验结果表明,探针L在乙腈中表现出对Cu^(2+)的高选择性识别,当加入Cu^(2+)后,发射波长由568 nm蓝移至462 nm,溶液由橙色荧光变为蓝色荧光,该过程几乎不受其他金属离子干扰,质谱、Job工作曲线及密度泛函理论(DFT)计算结果表明,探针L与Cu^(2+)结合计量比为1∶1.荧光滴定结果表明,探针L对Cu^(2+)的检测限可低至6.90×10^(-8)mol·L^(-1),结合常数为1.32×10^(4)L·mol^(-1).因此,探针L在Cu^(2+)监测方面具有较好的应用前景.

摘要： 香豆素是一种重要的天然产物,同时具有优良的生物活性和光学活性。阴离子广泛存在于生命体和自然环境中,对人类的生活有着巨大的影响,因此开发能够特异性检测某种阴离子的荧光探针具有非常重要的科学意义。主要总结了近几年香豆素类阴离子荧光探针的研究进展,重点讨论了检测F^(-)、ClO^(-)、ONOO^(-)以及一些其他阴离子的香豆素类荧光探针的设计合成、响应机制及在环境及生物体中的应用。为进一步设计与构筑新型阴离子荧光探针奠定基础。

摘要： 本项工作以7-羟基香豆素荧光团为原料,构建了一种"双波长激发型"pH值荧光探针Cp H。该探针的p Ka值为6.06,其线性检测范围为4.0~7.4,而且还具有光稳定性强、灵敏度高、选择性高和可逆性好等优点。

摘要： 香豆素类代表药物华法林作为抗凝剂在临床中一直被广泛使用。但由于其治疗窗口狭窄,需要经常监测服用者的血药浓度,给患者的使用带来了很大不便。作用效果更好,副作用更少的新型香豆素抗凝剂的研发已经成为研究的热点。本文综述了香豆素类化合物作为抗凝剂的最新研究进展,并对香豆素类抗凝剂未来的发展进行了展望。

摘要： 香豆素是来源于苯丙烷代谢途径中重要的次级代谢产物,具有多种生物活性,对植物的生长发育及应答逆境胁迫有重要作用。本研究对香豆素生物合成途径以及所涉及的关键酶基因研究进展进行综述,分析了葡萄糖基转移酶基因家族的系统进化,并对香豆素目前研究的问题进行总结以及今后的研究方向进行展望,以期为香豆素生物合成及其后续研究提供借鉴。

摘要： 为明确维药多伞阿魏(Ferula ferulaeoides)的主要化学成分及其抗肿瘤活性,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法等技术进行分离纯化,运用NMR和HRMS等波谱学方法鉴定各化合物的结构,采用计算电子圆二色谱法(ECD)判定新化合物的绝对构型.同时运用MTT法对分离得到的单体化合物在人源乳腺癌(MCF-7)细胞系上进行细胞毒活性测试.结果从多伞阿魏的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为1-(2-hydroxyl-4-methoxybenzoyl)-2S;-hydroxy-5,9,13-trimethyl-4(E),8(E),12-tetradecatrien-1-one (1),愈创木醇(2),1-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,7,11-trimethyl-3-vinyl-6(E),10-dodecadiene-1-one (3),dshamirone (4),2,3-dihydro-7-hydroxy-2S;,3R;-dimethyl-2-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (5), 3-(2-hydroxyl-4-methoxybenzoyl)-4S;,5R;-dimethyl-5-[4,8-dimethyl-3(E),7(E)-nonadien-1-yl]tetrahydro-2-furanone (6), fukanedone A (7), 2,3-dihydro-7-methoxy-2S;,3R;-dimethyl-2-[4-methyl-5-(4-methyl-2-furyl)-3(E)-pentenyl]-furo[3,2-c]coumarin (8),伞形花素(9),2,3-dihydro-7-methoxy-2S;,3S;-dimethyl-3-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (10), 2,3-dihydro-7-methoxy-2S;,3R;-dimethyl-3-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (11), 2,3-dihydro-7-hydroxy-2S;,3R;-dimethyl-3-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (12), 2,3-dihydro-7-methoxy-2S;,3R;-dimethyl-2-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (13),2,3-dihydro-7-methoxy-2R;,3R;-dimethyl-2-[4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]-furo[3,2-c]coumarin (14),ferulaeone C (15).其中,化合物1为新杂萜类化合物,化合物9是从该植物中首次分离得到.化合物3、4、5和15表现出潜在的抗肿瘤活性,半数抑制浓度(IC50)分别为15.11,12.98,18.01和12.87μmol/L.

摘要： 香豆素类化合物是传统的中草药成分,在自然界中普遍存在。近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注。研究表明,香豆素类化合物可通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞分裂周期、抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞迁移和侵袭、抗氧化以及调控多种蛋白和酶的活性等机制发挥抗肿瘤作用。本文综述了近年来香豆素类化合物抗肿瘤机制的研究进展,以期为香豆素类化合物的进一步研究和开发提供理论基础和依据。

摘要： 为了提高新烟碱类杀虫剂呋虫胺的利用率,基于光控释放技术,将呋虫胺(dinotefuran,以下简称DIN)与香豆素类光敏保护基团7-二乙基氨基香豆素(7-diethylamino coumarin,简称COU)相连,设计合成了以COU为“笼”的呋虫胺(coumarin-caged dinotefuran,简称COU-DIN)光控化合物。通过核磁共振波谱及高分辨质谱表征了其化学结构,并测试了其在420 nm蓝光和太阳光照条件下的光控释放性能、在水中的稳定性及其光控释放前后对苜蓿蚜Aphis craccivora、白纹伊蚊Aedes albopictus和东方黏虫Mythimna separate的杀虫活性。结果表明:COU-DIN在420 nm蓝光或太阳光照射下,可快速、高效、定时、定量地释放出呋虫胺,总释放率可达90%,且在水中稳定;COU-DIN在光照前后的杀虫活性差异明显,且光照后对上述3种害虫的LC50值与对照药剂呋虫胺相当。COU-DIN为呋虫胺的可控精准施用提供了新方法。

摘要： 在温室条件下,采用土壤盆栽技术研究多花黑麦草幼苗在不同浓度的香豆素溶液处理下多花多花黑麦草(Lolium multi folorum)生理生化变化,浓度设置分别为0mg·kg-1、低浓度(100mg·kg-1、200mg·kg-1)、中浓度(500mg·kg-1)、高浓度(1000mg·kg-1、2000mg·kg-1).结果表明:香豆素水溶液处理下,多花黑麦草幼苗根基部呈暗黄色且易断,叶尖枯黄,随着浓度的升高,叶片颜色加深,叶基部和叶尖坏死,致死率也逐渐升高;随着香豆素溶液浓度的升高,多花黑麦草长度、鲜重、干重和叶绿素含量降低,丙二醛(MDA)含量升高,可溶性糖(SS)和脯氨酸(PRO)含量先升高后降低,这表明多花黑麦草对低浓度的香豆素有一定的抵抗能力,但在高浓度的香豆素溶液处理下则受到伤害.

摘要： 目的:考察影响宁前胡中3种香豆素含量的主要因素.方法:以安徽宁国产白花前胡为研究对象,采用高效液相色谱法测定不同栽培模式、不同干燥温度及根部分叉程度不同的白花前胡中白花前胡甲素、乙素和E素的含量.色谱条件:色谱柱Kromasil C18 (250mm×4.6 mm,5μm),流动相甲醇-水(75∶25),检测波长321 nm,柱温30°C,流速1.0mL/min,进样量20 μL.结果:栽培模式是影响宁前胡中3种香豆素含量的最主要因素;白花前胡的根部分叉越明显,根中3种香豆素的含量越低;宁前胡应在50°C以下干燥.结论:选择合适的栽培模式、降低前胡根部分叉程度和低温干燥可提高宁前胡中香豆素的含量.

摘要： 采用玻片浸渍法和叶蝶法,测定了不同浓度的香豆素对朱砂叶螨雌成螨及其卵的触杀活性以及对雌成螨的产卵抑制和驱避作用.结果表明,香豆素对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性优于杀卵活性.其对朱砂叶螨雌成螨48h的致死中浓度LC50为1.814mg/ml,对卵触杀的LC50为5.753mg/ml.且其对朱砂叶螨雌成螨具有较好的产卵抑制作用,在5mg/ml的浓度下,处理120h后产卵抑制率达到78.56％;同时对雌成螨表现出一定的驱避作用,48h的驱避率为47.21％.以上结果表明香豆素对朱砂叶螨具有触杀、驱避和产卵抑制等作用,可以用做杀螨活性化合物衍生合成的先导化合物.

摘要： 为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好型杀虫剂,利用“中间体衍生化方法”,设计、合成了9个新型含香豆素的二氯丙烯醚衍生物.以对苯二酚、1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料经四步反应生成目标化合物,其结构经1H NMR确证.初步生物活性数据表明,化合物3、4在50mg/L浓度下,对小菜蛾2龄幼虫的抑制活性达到100％,与对照化合物pyridalyl相当.

摘要： 铝是日常生活中常见的一种金属元素,在高温耐火材料、陶瓷、日常生活用品、医药、食品添加剂以及化妆品等各领域中都有着广泛的应用.铝制品的广泛应用在一定程度上增加了Al3+离子在环境中的扩散,它会通过人体和动物组织吸收并富集在体内,并引起一些疾病,如老年痴呆症、帕金森综合症等.与其他离子相比,Al3+离子配位能力较弱,这也是制约Al3+离子探针发展的重要因素.本文合成了一种基于香豆素类的Schiff碱配体,该配体在1∶1的甲醇-水体系中对Al3+离子具有灵敏且专一的荧光增强响应,其528 nm处的荧光强度可增加约12倍,并且其他离子几乎没有干扰.通过ESI-MS、荧光/紫外滴定、Job曲线等测试手段,可以确定配体能够脱去质子与Al3+离子以1∶1的配位比形成较为稳定的配位结构.

摘要： 香豆素类化合物是一种可以进行可逆光二聚反应的化合物,当用λ＞300nm光照射时会发生[2+2]反应,当用λ＜260nm光照射是会发生光断裂的逆反应,因而常被用在药物释放、形状记忆、自愈台等材料中.本文通过在香豆索引入丙烯酸酯双键制备了一种可光聚合的单体,该单体具备光聚合时空可控的优点(可随时控制反应终始,可图案化与3D打印),并且聚合后可通过不同波段的光照控制其体积发生可逆变化.通过实时红外对光聚合转化率进行了表征,通过紫外-可见吸收光谱对光聚合后的聚合物的[2+2]反应和光断裂的逆反应进行了表征,结果表明该单体聚合后的聚合物可对不同波段的光产生响应。该单体光聚合后的均聚物配制的溶液有很好的光响应性能，同时该单体与SR285共聚后固态状态下也与很好的光响应性能可循环往复3次。该单体可应用3D打印智能材料中，也可应用光控智能UV压敏胶中。

摘要： 荧光内滤效应是指由于荧光体或共存吸光物质在激发或发射波长处的光吸收而导致的荧光减弱现象.本文利用L-色氨酸为荧光体,香豆素和6-羟基黄烷酮为吸光物质,分别考察了吸光物质对于色氨酸激发光和发射光的吸收所造成的荧光内滤效应.色氨酸的最大激发和发射波长分别为276nm和349nm,香豆素和6-羟基黄烷酮的最大吸收波长分别为276和354nm,两者分别对色氨酸的荧光产生Ⅰ型和Ⅱ型内滤效应.实验表明,色氨酸荧光强度的对数值1gF随香豆素或6-羟基黄烷酮浓度的增大而线性下降.当香豆素或6羟基黄烷酮的浓度低至吸光度小于0.05时,荧光内滤效应基本消失.

摘要： 本研究利用香豆素以及萤光探针法定量分析Fenton反应过程中氢氧自由基(·OH),描述实验条件包括pH值、过氧化氢 (H2O2)和亚铁(Fe2+)离子浓度,对偶氮染料Acid Orange (AO7)脱色效果与·OH生成量的影响.实验结果显示,酸性条件环境下可捕获较多的·OH,有较佳的脱色效果85％;提升H2O2浓度至5×10-4 M後,对於脱色效果的提升作用不大,当浓度高於10-3 M,2小时内尚有大量的·OH持续产生,累积浓度可高达700 nM;随Fe2+浓度提升至10-3M,AO7脱色效果逐渐下降,但·OH生成仍持续增加,直至Fe2+浓度高於2.5×10-3 M时才开始降低.利用AO7、香豆素与·OH反应的差异,计算AO7 降解反应的化学计量,约4.5 nM 的·OH可贡献脱色效果1％,与实际反应情形落差200余倍,且自由基为非选择性攻击有机污染物,低估程度可能达到千倍.对於·OH定量分析方法与相应的计算方式,应作更为严谨的探讨,以提升其准确性.

摘要： 建立了用超高效相液相色谱法同时测定浓缩当归丸和当归药材中光毒性化合物补骨脂素、花椒毒素和佛手柑内酯含量的方法.样品用甲醇超声提取后,用Waters ACQUITY BEH C18柱(100mm×2.10mm,1.7μm)分离,以乙腈-水做流动相,梯度洗脱,柱温为30°C,流速为0.45mL/min,检测波长为245nm,进样量为3μL.结果表明,在一定的浓度范围内,补骨脂素、花椒毒素和佛手柑内酯的浓度与峰面积线性关系良好,相关系数r为0.9992～0.9996,样品的加样回收率为96.20％～102.42％,RSD为1.5％～3.0％.本方法简便、快速,精密度高、重现性好.本方法可用于浓缩当归丸和当归药材中光毒性化合物补骨脂素、花椒毒素和佛手柑内酯的含量测定.

摘要： 目的：探讨枳壳醇提有效部位及其所含部分单体成分对小鼠原代神经细胞增殖作用的影响.方法：将细胞分为不同给药组,给予枳壳醇提有效部位及其所含的川陈皮素、红橘素、伞形酮和葡萄内酯不同浓度的试药,以四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定细胞的活力,分析药物对小鼠原代神经细胞增殖作用的影响.结果：红橘素和伞形酮在实验浓度下对小鼠原代细胞增殖作用无显著性影响;枳壳醇提有效部位(浸膏)、川陈皮素和葡萄内酯在实验浓度下对小鼠原代细胞生长有显著性影响.结论：枳壳醇提有效部位、葡萄内酯和川陈皮素对神经细胞生长有保护作用.

摘要： 本发明公开了一种大肠杆菌菌株及其生物合成吡喃香豆素和呋喃香豆素的方法，所述菌株为含有苯并吡喃生物合成相关基因的大肠杆菌BL21(DE3)；所述的苯并吡喃生物合成相关基因包括ximD和ximE基因中的至少一种。本发明将经过含有FAD依赖的单加氧酶XimD和环化酶XimE引入大肠杆菌，通过诱导表达这两个基因，同时添加底物在大肠杆菌中产生吡喃香豆素和呋喃香豆素。本发明首次实现了呋喃香豆素和吡喃香豆素在为微生物中的生物合成。

摘要： 一种区分4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）的方法，其特征在于：应用“H2SO4‑NaBrO3‑[CuL](ClO4)2‑苹果酸”非线性化学振荡体系作为区分溶液，根据4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）对该振荡体系的振荡图谱峰形的影响不同，从而实现4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）的区分。本发明所提供的电位振荡图谱具有直观性，可以方便快捷地区分出4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC），而且设备简单、准确度高、易于操作和观察。

摘要： 2‑（香豆素‑3‑基）‑6‑甲基吡啶并[5,4‑C]香豆素的合成方法，属于化学合成技术领域，本发明以水杨醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料，以DMF（N,N‑二甲基甲酰胺）为溶剂，以Ni(Ac)

摘要： 本发明公开了一种烟用添加剂中二氢香豆素和6－甲基香豆素含量的测定方法，以萘为内标物采用气相色谱－质谱联用仪（GC/MS）直接测定烟用添加剂中二氢香豆素和6－甲基香豆素含量，并针对二氢香豆素和6－甲基香豆素对测定过程中的GC/MS分析条件和标准溶液配制的浓度范围进行优化选择，本方法具有操作简便、快速、准确、灵敏度高及重复性好的优点，二氢香豆素的检出限为0.01μg/g，6－甲基香豆素的检出限为0.01μg/g；二氢香豆素和6－甲基香豆素的平均回收率分别为98.35％和97.97%，平均相对标准偏差（RSD）分别为1.94％和2.08%。

摘要： 本发明属于中药有效成分提取技术领域从千金子种皮中提取总香豆素的提取方法：将千金子种皮粉碎成粗粉使用石油醚脱脂得残渣；残渣用乙醇或甲醇提取，得到总香豆素粗品；加入氢氧化钾，调pH7～8，过滤，加入盐酸，调pH2～3，3～5°C冷藏12-16小时，抽滤，弃去滤液，真空干燥得总香豆素。得到的总香豆素用于制备治疗高血尿酸症的药物。从千金子种皮中提取总香豆素，可以充分利用资源，提高千金子的利用率，增加收益；提取方法简单，成本低，易操作，重复性良好，得到的总香豆素纯度高，纯度可达80%以上；得到的总香豆素对高尿酸血症具有很好的治疗效果，有效成分含量高、药物稳定性好、降尿酸效果显著、应用范围广泛、毒副作用小。

摘要： 本发明涉及5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物及合成与应用。该类化合物具有结构式I或II；制备时，以摩尔份数计，用1-3份的5-碘-1，3-苯二酚经与1-3份的RCOCH2COOCH2CH3在2-6份的SO2-OSO3H(硅磺酸)催化下缩合成结构式为碘代5-羟基香豆素类化合物；再用1-4份的碘代5-羟基香豆素类化合物与2-8份的3-甲基-2-丁烯醛或3-氯-3-甲基丁炔反应生成碘代吡喃香豆素类化合物；最后偶合反应生成结构式为I或II的香豆素类化合物。这类化合物对乳腺癌细胞MCF-7的IC50值分别达到了3.3～18.3，具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及4‑羟基香豆素衍生物及无金属催化环化制备4‑羟基香豆素衍生物的方法。在反应溶剂中，以酸性离子液体催化剂催化三级炔丙醇与4‑羟基香豆素类化合物，发生环化反应，反应结束后，冷却至室温并萃取，在产物中加入硅胶并真空旋干，通过硅胶柱色谱层析法进一步纯化，经真空泵抽干后，得到白色固体产物，是一种环化的4‑羟基香豆素衍生物。本发明提供了无金属、高效的酸功能化离子液体催化体系构建4‑羟基香豆素环化衍生物的新方法。与其它合成方法相比，本发明为无金属催化体系，具有高效、反应条件温和，催化剂可回收的优势，且成功实现了4‑羟基香豆素与不同类型炔丙醇的转化，合成了一系列4‑羟基香豆素环化类衍生物。

摘要： 本发明公开了一种大肠杆菌菌株及其生物合成吡喃香豆素和呋喃香豆素的方法，所述菌株为含有苯并吡喃生物合成相关基因的大肠杆菌BL21(DE3)；所述的苯并吡喃生物合成相关基因包括ximD和ximE基因中的至少一种。本发明将经过含有FAD依赖的单加氧酶XimD和环化酶XimE引入大肠杆菌，通过诱导表达这两个基因，同时添加底物在大肠杆菌中产生吡喃香豆素和呋喃香豆素。本发明首次实现了呋喃香豆素和吡喃香豆素在为微生物中的生物合成。

摘要： 一种区分4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）的方法，其特征在于：应用“H2SO4‑NaBrO3‑[CuL](ClO4)2‑苹果酸”非线性化学振荡体系作为区分溶液，根据4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）对该振荡体系的振荡图谱峰形的影响不同，从而实现4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC）的区分。本发明所提供的电位振荡图谱具有直观性，可以方便快捷地区分出4‑羟基香豆素（4‑HC）及其同分异构体7‑羟基香豆素（7‑HC），而且设备简单、准确度高、易于操作和观察。

摘要： 2-（香豆素-3-基）-6-甲基吡啶并[5,4-C]香豆素的合成方法，属于化学合成技术领域，本发明以水杨醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为溶剂，以Ni(Ac)