雷洛昔芬

摘要： 目的 以雷洛昔芬干预治疗骨质疏松为对照,用生物力学性能指标验证骨髓间充质干细胞(bone mesenchymal stem cells,BMSCs)干预治疗骨质疏松动物的效果.方法 取6月龄雌性SD大鼠88只,随机分为骨质疏松动物模型组22只,正常对照组22只,雷洛昔芬干预组22只,骨髓间充质干细胞干预组22只.以摘除大鼠卵巢的方法建立骨质疏松动物模型.动物饲养4周后,分别以骨髓间充质干细胞和雷洛昔芬对骨质疏松动物进行干预治疗.于给药6周后检测各组大鼠血清Ca、P、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP),并取胫骨进行剪切实验,取股骨进行冲击实验,测试肱骨的骨密度(bone mineral density,BMD).结果 骨髓间充质干细胞干预组肱骨BMD,血清Ca、ALP,胫骨各项剪切力学性能指标和股骨各项冲击力学性能指标大于模型组及雷洛昔芬干预组,其血清P小于模型组及雷洛昔芬干预组(P<0.05).结论骨质疏松动物通过以骨髓间充质干细胞干预后,肱骨BMD,血清Ca、ALP,骨的强度和韧性可以得到一定恢复.

摘要： 目的 探讨理气固本法治疗绝经后骨质疏松症的疗效.方法 2017年11月—2019年3月从山东省寿光市人民医院老年病中医科门诊就诊的绝经后骨质疏松症患者中,纳入符合研究标准的病例60例,按照简单随机法分为治疗组(理气固本组30例)、对照组(雷洛昔芬组30例),对治疗前后各组骨密度、骨代谢指标及安全性指标进行比较,对治疗后的中医证候评分及疗效进行对比.结果 治疗组在改善骨密度、改善骨代谢指标、改善中医证候评分及降低深静脉血栓风险方面比对照组更有优势.结论 理气固本法治疗绝经后骨质疏松症疗效与雷洛昔芬无显著性差异,深静脉血栓风险减少,是治疗绝经后骨质疏松症的合理选择.

摘要： 目的 观察雷洛昔芬联合阿立哌唑治疗绝经期女性精神分裂症患者的疗效.方法 选取2017年1月至2020年1月东阳市第七人民医院收治的绝经期女性精神分裂症患者76例,按随机数字表法分为观察组(雷洛昔芬联合阿立哌唑治疗)和对照组(仅阿立哌唑治疗),每组38例,共治疗12周.观察并比较两组患者治疗前后血清雌二醇(E2)水平、阳性和阴性症状量表(PANSS)评分、阴性症状评定量表(SANS)评分、生活质量综合评定问卷(GQOLI-74)评分、临床疗效及药物不良反应发生率.结果 治疗前,两组患者血清E2水平、PANSS的3个分量表(阳性量表、阴性量表、一般精神病理量表)评分、SANS的5个维度(注意障碍、兴趣缺乏、意志缺乏、思维贫乏、情感淡漠)评分、GQOLI-74的4个维度(物质生活、社会功能、心理功能、躯体功能)评分比较,差异均无统计学意义(均P>0.05).治疗后,两组患者血清E2水平、GQOLI-74的4个维度评分均明显升高(均P<0.05),且观察组明显高于对照组(均P<0.05);PANSS的3个分量表评分、SANS的5个维度评分均明显降低(均P<0.05),且观察组明显低于对照组(均P<0.05).治疗12周后,观察组有效率明显高于对照组(94.74％比73.68％,P<0.05),而药物不良反应发生率明显低于对照组(13.16％比36.84％,P<0.05).结论 雷洛昔芬联合阿立哌唑治疗绝经期女性精神分裂症患者效果明显,可有效改善患者的阴性症状,提高生活质量,且不良反应较少.

摘要： 目的 研究雷洛昔芬治疗多囊卵巢综合征(PCOS)不孕的临床疗效及对排卵率、妊娠率的影响.方法 选取2018年1月～2019年5月我院收治的PCOS不孕患者208例,随机分为对照组和观察组各104例.对照组应用枸橼酸氯米芬治疗,观察组同时应用雷洛昔芬治疗.比较两组治疗效果、排卵情况、性激素水平和妊娠结局.结果 观察组临床总疗效高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组优质卵泡数、子宫内膜厚度大于对照组,卵泡成熟时间短于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后T、LH水平低于对照组,E2、FSH水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组排卵率、妊娠率均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 雷洛昔芬有助于提升PCOS患者的排卵效率,调节性激素水平,可使患者不孕症状显著改善.

摘要： 目的 分析炔雌醇环丙孕酮联合雷洛昔芬对多囊卵巢综合征(PCOS)不孕患者卵巢功能和妊娠率的影响.方法 抽取2018年2月至2020年2月周口市儿童医院收治的PCOS不孕患者106例,按随机数字表法分为联合组和单一组,每组53例.单一组采用雷洛昔芬治疗,联合组采用炔雌醇环丙孕酮联合雷洛昔芬治疗.比较两组的治疗效果和治疗前后血清性激素[雌二醇、促黄体生成素(LH)]水平、卵巢功能(卵巢体积、子宫内膜厚度)、子宫动脉血流动力学[阻力指数(RI)、搏动指数(PI)],比较两组患者的预后情况(排卵率、妊娠率).结果 联合组总有效率(96.23％,51/53)高于单一组(83.02％,44/53),P＜0.05.治疗后,联合组雌二醇高于单一组,LH低于单一组(P＜0.05).治疗后,联合组卵巢体积小于单一组,子宫内膜厚度厚于单一组(P＜0.05).治疗后,联合组RI、PI指数均低于单一组(P均＜0.05).联合组排卵率(84.00％,42/50)、妊娠率(62.00％,31/50)均高于单一组(54.90％,28/51;31.37％,16/51),P＜0.05.结论 炔雌醇环丙孕酮联合雷洛昔芬治疗PCOS不孕的效果显著,可调节血清性激素水平,改善卵巢功能和子宫动脉血流动力学,提高排卵率和妊娠率.

摘要： 目的:探讨雷洛昔芬联合地塞米松治疗多囊卵巢综合征(PCOS)患者的促排卵效果及对血清IL-10、IL-18的影响.方法:选取2019年4月-2020年4月于本院确诊并治疗的66例PCOS患者,根据随机数字表法将其分为研究组和对照组,各33例.对照组应用雷洛昔芬,研究组在对照组的基础上加用地塞米松.比较两组干预后直径≥16 mm的卵泡数量及排卵日的子宫内膜厚度,比较两组的排卵及妊娠率,比较两组治疗前后的相关血清IL-10、IL-18水平.结果:治疗前,两组直径≥16 mm的卵泡数量及子宫内膜厚度比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组直径≥16 mm的卵泡数量多于对照组,子宫内膜厚度高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05);治疗后,研究组IL-10高于对照组,IL-18低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:给予PCOS患者联合使用雷洛昔芬及地塞米松治疗,可提高患者的排卵及妊娠率,提高患者的子宫内膜厚度和IL-10水平,降低血清IL-18水平.

摘要： 目的 探讨坤泰胶囊辅助治疗对绝经后骨质疏松症患者骨密度、激素水平和骨代谢的影响.方法 150例绝经后骨质疏松症患者被随机分为治疗组、联合治疗组和对照组,每组50例.治疗组给予雷洛昔芬,联合治疗组给予雷洛昔芬加坤泰胶囊治疗,治疗12个月.检测治疗后两组患者髋部及腰椎的骨密度(bone mineral density,BMD)改变,同时测定血清雌二醇(estradiol,E2)、黄体生成素(luteinizing hormone,LH)、促卵泡剌激素(follicle stimulating hormone,FSH)、骨钙素(OC)和I型胶原交联C-末端肽(CTX-1)的水平,并记录治疗期间出现的药物不良反应.结果 对照组的腰椎和髋部BMD在1年后较基线时有不同程度降低,比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗1年后,治疗组和联合治疗组髋部及腰椎BMD都有不同程度的升高,且组间比较差异有明显的统计学意义(P<0.05);同时治疗组和联合治疗组血清CTX-1水平均降低,OC水平均升高,两组比较有明显的统计学意义(P<0.05);各组血清FSH和LH水平均降低,E2水平升高,两组比较有明显的统计学意义(P<0.05).两组患者治疗时均未发现明显药物不良反应.结论 坤泰胶囊辅助治疗有助于降低骨转换率,改善性激素水平,改善绝经后女性骨质疏松患者髋部及腰部的骨密度.

摘要： 目的：通过建立绝经大鼠模型,将雷洛昔芬(RLX)与不同剂量的结合雌激素(CEE)配伍,观察两药合用对血栓前状态的影响。方法：将64只9～10月龄的健康雌性SD大鼠行绝经造模,药物干预10周后检测血浆FIB水平、ATⅢ活性、PAI-1水平、D-D水平、vWF水平以及NO浓度.结果：RLX组血浆FIB水平与ATⅢ活性均升高,两药合用FIB水平与RLX组相近,ATⅢ活性则介于RLX组和CEE组之间;RLX组、CEE组的血浆的PAI-1水平均明显升高,两药合用后血浆PAI-1水平进一步上升,具有协同作用,但血浆D-D水平在各组之间无显著差异.RLX组血浆vWF升高,NO水平无变化;CEE组的血浆vWF下降,NO水平显著增高.两药合用,血浆vWF水平和NO水平介于两者之间,RLX+高量CEE组的血浆vWF水平和NO水平接近绝经前基线组.结论：RLX在血栓形成的不同环节发挥不同的效应,可能导致血栓风险增加.CEE具有保护血管内皮的作用,与RLX合用没有进一步增加血栓形成的风险.

摘要： 目的:探讨雷洛昔芬(raloxifene,RAL)和克罗米芬(clomipheneCitrate,cc)促排卵对小鼠围着床期子宫内膜胞饮突表达的影响. 方法:以6～8周龄、连续2个动情周期均正常、未交配过的健康昆明系小白鼠为研究对象,将雌鼠随机分为4组:生理盐水(normal saline solution,SS)组、CC组、RAL180mg组和RAL240mg组,每组12只.在第3个动情周期的动情前期进行灌胃(SS组:灌胃lml生理盐水,qdX2d;CC100mg组:灌胃lml含CC0.53882mg/ml浓度的生理盐水,qdx2d;RAL180mg组:灌胃lml含RAL0.969876mg/ml浓度的生理盐水,qdX2d;RAL240mg组:灌胃lml含RAL1.184514mg/ml浓度的生理盐水,qdX2d),2d后(两次用药后)的下午5:00,分别向每只雌鼠腹腔注射5IUHCG,然后分别与正常雄性小鼠1:1合笼,次日清晨检查阴栓,有阴栓者为受孕D1.在D4.5采用乙醚吸入麻醉法处死各组雌鼠,取小鼠子宫内膜组织,电镜扫描观察各组子宫内膜胞饮突的发育情况. 结果:电镜下,RAL180mg组、RAL240mg组和SS组小鼠子宫内膜胞饮突发育成熟,表达丰富,三组间两两比较无显著差异,而CC组小鼠子宫内膜胞饮突发育不成熟,数量稀少.胞饮突在RAL180mg组、RAL240mg组和SS组的半定量表达组间比较无显著差异,均显著高于CC组的表达量. 结论:RAL不影响胞饮突在在围着床期期小鼠子宫内膜上皮的表达,提示RAL促排卵不影响小鼠子宫内膜容受性.

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开一种盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体及其制备方法。所述的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体由盐酸雷洛昔芬，磷脂和羟丙基‑β‑环糊精组成。所述的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体，通过控制盐酸雷洛昔芬与磷脂的质量比来制备药学上可接受的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物，并以羟丙基‑β‑环糊精为载体将盐酸雷洛昔芬磷脂复合物进一步制成固体分散体：该剂型不仅提高了磷脂复合物中盐酸雷洛昔芬的体外溶出和溶解度，还显著提高了盐酸雷洛昔芬的生物利用度，具有一定的成药性。所制备的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体与药学上可接受的载体混合制备临床上可接受的剂型，且制备工艺简单可行，有利于工业化的大生产。

摘要： 本发明公开一种雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法。以雷洛昔芬盐酸盐为原料在双氧水、烷基二胺、三氯化铁的作用下，聚合产生雷洛昔芬二聚体粗品；雷洛昔芬二聚体粗品用制备色谱纯化可得雷洛昔芬二聚体精制品。避免现有技术分离难度大、成本高、使用有毒试剂的缺陷，本发明提供的雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法，具有操作简单、环境友好、成本低、得到的二聚体纯度高的优点，为雷洛昔芬的质量研究和控制奠定良好的基础。

摘要： 本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮（中间体1）与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体（中间体2），脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；中间体1由中间体3（1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑苄硫基‑4‑甲氧基苯基)乙酮）在三氟乙酸中脱去苄基保护反应生成，使(3‑甲氧基苯基)苄基硫醚氧化生成亚砜化合物，然后与1‑[2‑(4‑乙炔基苯氧基)乙基]哌啶反应生成中间体3；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮(中间体1)与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体(中间体2)，然后脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。

摘要： 本发明公开了一种雷洛昔芬衍生物，其分子结构式为

摘要： 本发明提供了一种等吸收双波长消去法测定雷洛昔芬大豆异黄酮片中雷洛昔芬的含量，选用测定波长271nm，参比波长250nm为测定RH的波长对。样品不需预先分离即可直接测定，而且双波长法还能消除样品溶液背景吸收和混浊的干扰，提高测定的准确性，操作简便、方法快速、准确度和精密度良好。

摘要： 本申请涉及药物制剂技术领域，提供了一种盐酸雷洛昔芬片剂。本申请提供的盐酸雷洛昔芬片剂包括有效剂量的活性成分盐酸雷洛昔芬和与盐酸雷洛昔芬混合的片剂赋形剂，其中，片剂赋形剂包括崩解剂、粘合剂、润滑剂以及填充剂。本申请的片剂赋形剂采用无水乳糖作为第一填充剂，采用一水乳糖作为第二填充剂，可以减少颗粒水分，又能够增加片剂的致孔性，使颗粒的蓬松度好，流动性好，可以促进主药的溶出释放度和提高片剂的稳定性；采用交联聚维酮作为崩解剂，具有水合能力强和较大的比表面积，能够迅速吸收大量水分，吸水膨胀体积大，使得盐酸雷洛昔芬片剂具有主药溶出速度快、生物利用度高等优点，应用前景良好。

摘要： 本发明涉及一种雷洛昔芬改性MOF涂层介导局部抗骨质疏松性金属基材植入材料及其制备方法，本发明首先通过简单层层自组装途径，于金属基材表面构建负载锌离子的壳聚糖/明胶/氯化锌多层膜，进一步将其浸泡于含2‑甲基咪唑和雷洛昔芬的甲醇溶液后，首次制备获得局部抗骨质疏松性LBL‑MOF/Ral金属基材，MOF涂层经Ral改性后，表面疏水性及水稳定性显著升高，对成骨细胞的生物相容性也得到明显改善，另外，LBL‑MOF/Ral涂层还将在金属植入材料周围局部缓释锌离子和雷洛昔芬，表现出优越的促成骨及抗破骨潜能，具有良好的临床局部抗骨质疏松应用前景。

摘要： 本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮(中间体1)与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体(中间体2)，然后脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。

摘要： 本发明属于医药领域，特别涉及雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用。本发明首次提出雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用，两者具有明显的协同作用，有效提高疗效，相对于单一组分疗效更为显著，提高了对肿瘤细胞的杀伤性；有效降低用药量，从而减少毒副作用。两者联合使用也可节约成本，减轻病人的经济负担，为胃癌的防治提供了一条新途径，在医药学领域有广阔的应用前景。